டென்வீர்

டென்வீர் என்பது ஹெபடைடிஸ் வகை B மற்றும் எச்.ஐ.வி தொற்றுக்கு எதிராக செயல்படும் ஒரு மருந்து.

அறிகுறிகள் டென்விரா

இது எச்.ஐ.வி மற்றும் எய்ட்ஸ் சிகிச்சைக்குப் பயன்படுத்தப்படுகிறது. கூடுதலாக, ஹெபடைடிஸ் வகை பி- யின் ஒருங்கிணைந்த சிகிச்சையின் தனித்தனி திட்டங்களிலும் இது பயன்படுத்தப்படுகிறது. ஆன்டிரெட்ரோவைரல் சிகிச்சையின் போதும் இது எடுக்கப்பட வேண்டும்.

[ 1 ]

வெளியீட்டு வடிவம்

இந்த மருந்து மாத்திரை வடிவில், சிலிக்கா ஜெல் கொண்ட பைகள் பொருத்தப்பட்ட ஒரு கொள்கலனுக்குள் 30 துண்டுகளாக வெளியிடப்படுகிறது. தொகுப்பில் இதுபோன்ற 1 கொள்கலன் உள்ளது.

[ 2 ]

மருந்து இயக்குமுறைகள்

உறிஞ்சப்பட்ட பிறகு டெனோஃபோவிர் டைசோபிராக்சில் என்ற பொருள், மோனோபாஸ்பேட் நியூக்ளியோடைட்டின் அனலாக் ஆன டெனோஃபோவிர் என்ற செயலில் உள்ள தனிமமாக மாற்றப்படுகிறது. இதன் பிறகு, இந்த பொருள் டெனோஃபோவிர் 2-பாஸ்பேட் (ஆக்கபூர்வமாக வெளிப்படுத்தப்பட்ட செல்லுலார் நொதிகளின் பங்கேற்புடன்) செயலில் உள்ள சிதைவு விளைபொருளாக மாற்றப்படுகிறது.

டெனோஃபோவிர் 2-பாஸ்பேட்டின் உயிரணுவிற்குள் அரை ஆயுள் செயலில் உள்ள நிலையில் 10 மணிநேரமும், புற இரத்த மோனோநியூக்ளியர் செல்களுக்குள் அமைதியான நிலையில் 50 மணிநேரமும் ஆகும்.

இந்த தனிமம், HIV-1 தலைகீழ் டிரான்ஸ்கிரிப்டேஸ் மற்றும் HBV பாலிமரேஸை, தனிமத்தின் இயற்கையான அடி மூலக்கூறு டியாக்ஸிரைபோநியூக்ளியோடைடுடன் போட்டித்தன்மையுடன் நேரடி தொகுப்பு மூலம் தடுக்கிறது, இதன் மூலம் அதனுடன் இணைந்த பிறகு DNA சங்கிலியை உடைக்கிறது.

டெனோஃபோவிர் 2-பாஸ்பேட் செல்லுலார் பாலிமரேஸ்கள் α, β மற்றும் γ ஆகியவற்றில் பலவீனமான தடுப்பு விளைவைக் கொண்டுள்ளது. இன் விட்ரோ சோதனைகள் டெனோஃபோவிர் 300 μmol/L வரை மைட்டோகாண்ட்ரியல் டிஎன்ஏ பிணைப்பு அல்லது லாக்டிக் அமில உருவாக்க செயல்முறையையும் பாதிக்கிறது என்பதைக் காட்டுகின்றன.

[ 3 ]

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

உறிஞ்சுதல்.

எச்.ஐ.வி தொற்று உள்ள நோயாளிகளுக்கு வாய்வழியாகக் கொடுக்கப்படும்போது, டெனோஃபோவிர் ஃபுமரேட் டிஸோப்ராக்சில் விரைவாக உறிஞ்சப்பட்டு, அதை டெனோஃபோவிர் பகுதியாக மாற்றுகிறது என்பதற்கான சான்றுகள் உள்ளன. எச்.ஐ.வி தொற்று உள்ள நபர்களுக்கு உணவுடன் பல முறை டெனோஃபோவிர் ஃபுமரேட் டிஸோப்ராக்சில் வழங்கப்பட்டபோது, சராசரி டெனோஃபோவிர் Cmax (326 (36.6%) ng/mL), AUC 0-∞ (3.324 (41.2%) ng h/mL), மற்றும் Cmin (64.4 (39.4%) ng/mL) மதிப்புகள் காணப்பட்டன.

வெறும் வயிற்றில் எடுத்துக் கொள்ளும்போது தோராயமாக 60 நிமிடங்களுக்குப் பிறகும், உணவுடன் எடுத்துக் கொள்ளும்போது தோராயமாக 120 நிமிடங்களுக்குப் பிறகும் டெனோஃபோவிரின் உச்ச சீரம் செறிவுகள் பதிவு செய்யப்படுகின்றன. வெறும் வயிற்றில் மருந்தை வாய்வழியாக எடுத்துக் கொண்ட பிறகு, உயிர் கிடைக்கும் தன்மை அளவு தோராயமாக 25% ஆகும். கொழுப்பு நிறைந்த உணவுகளுடன் எடுத்துக் கொள்ளும்போது, மருந்தின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை அதிகரித்தது (கூடுதலாக, AUC (தோராயமாக 40%) மற்றும் Cmax (தோராயமாக 14%) அதிகரித்தது).

கொழுப்பு நிறைந்த உணவை சாப்பிட்ட பிறகு கொடுக்கப்பட்ட மருந்தின் முதல் டோஸை எடுத்துக் கொள்ளும்போது, சராசரி சீரம் Cmax மதிப்புகள் தோராயமாக 213-375 ng/ml ஆக இருந்தன. அதே நேரத்தில், லேசான உணவுடன் மருந்தை உட்கொள்வது அதன் மருந்தியக்கவியல் சுயவிவரத்தில் குறிப்பிடத்தக்க விளைவை ஏற்படுத்தவில்லை.

விநியோக செயல்முறைகள்.

வாய்வழியாக எடுத்துக் கொள்ளப்பட்ட டென்வீர் பல திசுக்களுக்குள் விநியோகிக்கப்படுகிறது, அதன் மிக உயர்ந்த மதிப்புகள் சிறுநீரகங்களுடன் கல்லீரலிலும், குடல் உள்ளடக்கங்களிலும் (முன் மருத்துவ சோதனைகள்) குறிப்பிடப்படுகின்றன என்பது குறிப்பிடத்தக்கது. இன் விட்ரோ சோதனைகளில் பிளாஸ்மா அல்லது சீரம் புரதத்துடன் கூடிய தொகுப்பு முறையே 0.7% க்கும் குறைவாகவும், 7.2% க்கும் சமமாகவும் இருந்தது (0.01-25 mcg/ml க்குள் மருந்து குறிகாட்டிகளின் வரம்புடன்).

பரிமாற்ற செயல்முறைகள்.

மருந்தின் செயலில் உள்ள மூலப்பொருளோ அல்லது அதன் வளர்சிதை மாற்ற தயாரிப்புகளோ CYP450 நொதிகளுக்கான அடி மூலக்கூறுகள் அல்ல என்பதை விட்ரோ சோதனையில் தெரியவந்துள்ளது.

வெளியேற்றம்.

டெனோஃபோவிர் முதன்மையாக சிறுநீரகங்கள் வழியாகவும், வடிகட்டுதல் வழியாகவும், குழாய் சார்ந்த செயலில் உள்ள போக்குவரத்து அமைப்பு வழியாகவும் வெளியேற்றப்படுகிறது. மாறாத கூறு சிறுநீரில் வெளியேற்றப்படுகிறது (நிர்வகிக்கப்பட்ட அளவின் தோராயமாக 70-80%).

மொத்த உடல் அனுமதி தோராயமாக 230 மிலி/மணி/கிலோ (தோராயமாக 300 மிலி/நிமிடம்) ஆகும். சிறுநீரக அனுமதி மதிப்புகள் தோராயமாக 160 மிலி/மணி/கிலோ (தோராயமாக 210 மிலி/நிமிடம்) ஆகும், இது குளோமருலர் வடிகட்டுதல் விகிதத்தை விட அதிகமாகும். டெனோஃபோவிரின் வெளியேற்றத்தில் குழாய் சுரப்பின் அதிக முக்கியத்துவத்தை இந்த உண்மை உறுதிப்படுத்துகிறது.

வாய்வழியாக எடுத்துக் கொள்ளும்போது, டெனோஃபோவிரின் இறுதி அரை ஆயுள் 12-18 மணிநேரம் ஆகும்.

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

ஆன்டிரெட்ரோவைரல் சிகிச்சையின் ஒரு பகுதியாக மட்டுமே டென்வீர் எடுத்துக்கொள்ள அனுமதிக்கப்படுகிறது. டெனோஃபோவிர் பலவீனமான தடுப்பு விளைவைக் கொண்டிருப்பதால், மற்ற சிகிச்சை முகவர்களைச் சேர்க்காமல், மோனோதெரபியாக எடுத்துக் கொண்டால், விரும்பிய விளைவு உருவாகாது.

இந்த மருந்தை உணவுக்கு முன் அல்லது உணவுடன் சேர்த்து, ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை 1 மாத்திரை என்ற அளவில் எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும். பயன்பாடுகளுக்கு இடையிலான இடைவெளி 24 மணி நேரத்திற்கு மிகாமல் இருக்க வேண்டும். மருந்தை உட்கொள்ள தேவையான நேரம் தவறவிட்டால், விரைவில் மருந்தை உட்கொள்ள வேண்டியது அவசியம்.

மருந்தளவை அதிகரிப்பது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது. ஒரு நாளைக்கு அதிகபட்சமாக 0.3 கிராம் மருந்தை எடுத்துக்கொள்ள அனுமதிக்கப்படுகிறது (ஒரே நேரத்தில்). பொதுவாக, பகுதியின் அளவை சுயாதீனமாக அதிகரிக்கவோ குறைக்கவோ தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது, ஏனெனில் இது அதிகப்படியான மருந்தின் வாய்ப்பை அதிகரிக்கலாம் அல்லது மருந்தின் செயல்திறனை பலவீனப்படுத்தலாம்.

மாத்திரைகள் முன் நசுக்கப்படாமல் முழுவதுமாக எடுக்கப்படுகின்றன, மேலும் ஏராளமான தண்ணீரில் கழுவ வேண்டும்.

கர்ப்ப டென்விரா காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

கர்ப்பிணிப் பெண்களுக்கு இந்த மருந்தை எச்சரிக்கையுடன் பரிந்துரைக்க வேண்டும். டெனோஃபோவிர் கருவின் வளர்ச்சியை எவ்வாறு பாதிக்கிறது என்பது குறித்து எந்த தகவலும் இல்லாததால், முதலில் அதன் பயன்பாட்டினால் பெண்ணுக்கு ஏற்படும் நன்மைகள் மற்றும் கருவுக்கு ஏற்படும் ஆபத்து ஆகியவற்றை மதிப்பிடுவது அவசியம்.

டென்வீர் சிகிச்சை பெற்று வருபவர்கள் இந்தக் காலகட்டத்தில் நம்பகமான கருத்தடை முறைகளைப் பயன்படுத்த வேண்டும்.

முரண்

முரண்பாடுகளில்:

• முக்கிய நோயியலுக்கு கூடுதலாக, பாலிநியூரோபதியால் பாதிக்கப்படுபவர்களும்;
• கடுமையான சிறுநீரக செயலிழப்பு;
• மருந்தை உருவாக்கும் கூறுகளுக்கு அதிக உணர்திறன் இருப்பது.

பின்வரும் சந்தர்ப்பங்களில் பயன்படுத்தும்போது எச்சரிக்கை தேவை:

• சிறுநீரக செயலிழப்பு, இதில் CC அளவு 30-50 மிலி/நிமிடத்திற்குள் இருக்கும்;
• நோயாளிக்கு ஹீமோடையாலிசிஸ் அமர்வுகள் தேவை.

மேற்கண்ட காரணிகள் இருந்தால், மருத்துவரின் மேற்பார்வையின் கீழ் மருந்தை உட்கொள்ள வேண்டும். 65 வயதுக்கு மேற்பட்டவர்கள் பயன்படுத்தும்போது மருத்துவ மேற்பார்வையும் தேவை.

பாலூட்டும் பெண்ணுக்கு டென்வீர் எடுக்க வேண்டிய அவசியம் ஏற்பட்டால், சிகிச்சையின் காலத்திற்கு தாய்ப்பால் கொடுப்பதை நிறுத்த வேண்டும்.

[ 4 ]

பக்க விளைவுகள் டென்விரா

மருந்தின் பயன்பாடு சில பக்க விளைவுகளை ஏற்படுத்தக்கூடும்:

• முறையான இரத்த ஓட்டம் மற்றும் நிணநீர் செயல்பாட்டின் கோளாறுகள்: இரத்த சோகை அல்லது நியூட்ரோபீனியாவின் வளர்ச்சி;
• நோயெதிர்ப்பு கோளாறுகள்: ஒவ்வாமை அறிகுறிகளின் தோற்றம்;
• வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளில் சிக்கல்கள்: லாக்டிக் அமிலத்தன்மை, ஹைப்பர் கிளைசீமியா, அத்துடன் ஹைப்போபாஸ்பேட்மியா அல்லது ஹைபர்டிரிகிளிசெர்டேமியாவின் வளர்ச்சி;
• மனநல கோளாறுகள்: தூக்கமின்மை அல்லது அசாதாரண கனவுகள் ஏற்படுதல்;
• நரம்பு மண்டலத்தின் செயல்பாட்டில் கோளாறுகள்: தலைவலி, மார்பு அல்லது சுவாசக் கோளாறுகள், அத்துடன் தலைச்சுற்றல் மற்றும் சுவாசிப்பதில் சிரமம்;
• செரிமான செயல்பாட்டை பாதிக்கும் கோளாறுகள்: வாந்தி, வயிற்றுப்போக்கு, டிஸ்ஸ்பெப்டிக் அறிகுறிகள், குமட்டல், எபிகாஸ்ட்ரிக் பகுதியில் வலி மற்றும் கணைய அழற்சி. அமிலேஸ் அளவு அதிகரிப்பு (எடுத்துக்காட்டாக, கணையத்தில்), வீக்கம் மற்றும் சீரம் லிபேஸ் மதிப்புகளில் அதிகரிப்பு ஆகியவையும் குறிப்பிடப்பட்டுள்ளன;
• மேல்தோல் மற்றும் தோலடி அடுக்குகளின் புண்கள்: பஸ்டுலர், வெசிகுலர் அல்லது மாகுலோபாபுலர் வடிவத்தைக் கொண்ட சொறி, மேல்தோலின் நிழலில் மாற்றம் (அதிகரித்த நிறமி), அரிப்பு மற்றும் யூர்டிகேரியா;
• தசைக்கூட்டு செயல்பாடு மற்றும் இணைப்பு திசு செயல்பாட்டில் சிக்கல்கள்: அதிகரித்த கிரியேட்டின் கைனேஸ் மதிப்புகள். ஆஸ்டியோமலேசியா, ராப்டோமயோலிசிஸ், அத்துடன் தசை பலவீனம் மற்றும் மயோபதி ஆகியவை உருவாகலாம்;
• சிறுநீர் செயலிழப்பு: புரோட்டினூரியா, அதிகரித்த கிரியேட்டினின் அளவு, சிறுநீரக செயலிழப்பு (கடுமையான அல்லது நாள்பட்ட நிலையில்), சிறுநீரகப் பகுதியில் உள்ள டியூபுலோபதி, இது இயற்கையில் அருகாமையில் உள்ளது (இதில் ஃபான்கோனி நோய்க்குறி அடங்கும்), அத்துடன் கடுமையான குழாய் நெக்ரோசிஸ் போன்றவை.

[ 5 ], [ 6 ]

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

பெரும்பாலான மருந்துகளுடன் மருந்தை இணைப்பது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது என்பதை கவனத்தில் கொள்ள வேண்டும். டென்விர் பல மருந்துகளுடன் பொருந்தாதது இதற்குக் காரணம். எனவே, மருந்துகளை ஒரே நேரத்தில் பயன்படுத்தும்போது, மிகவும் கடுமையான எதிர்மறை அறிகுறிகள் உருவாகலாம், மேலும் டென்விரின் சிகிச்சை செயல்திறன் பலவீனமடையலாம் அல்லது முற்றிலும் நடுநிலையாக்கப்படலாம். தனிப்பட்ட மருந்துகளுடன் மருந்தின் தொடர்புகள் கீழே வழங்கப்பட்டுள்ளன.

டிடனோசினுடன் இணைக்கும்போது, அதன் மருத்துவ மதிப்புகள் அதிகரிக்கின்றன. எனவே, அத்தகைய கலவை தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது (தனிமைப்படுத்தப்பட்ட சந்தர்ப்பங்களில் மட்டுமே டிடனோசினின் அளவைக் குறைக்கும் விருப்பத்தைக் கருத்தில் கொள்ள முடியும்).

அட்டாசனவீருடன் இணைந்து பயன்படுத்தும்போது அதன் குறிகாட்டிகளில் குறைவு ஏற்படுகிறது, அதே போல் டெனோஃபோவிர் மதிப்புகளில் இணையான அதிகரிப்பும் ஏற்படுகிறது. ரிட்டோனாவீருடன் அட்டாசனவீரின் விளைவை கூடுதல் ஆற்றலுடன் மட்டுமே இத்தகைய மருந்து சேர்க்கை அனுமதிக்கப்படுகிறது.

ரிடோனாவிர் மற்றும் லோபினாவிர் ஆகியவற்றுடன் ஒரே நேரத்தில் பயன்படுத்துவது டெனோஃபோவிர் அளவை அதிகரிக்கிறது, எனவே இந்த கலவை தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது.

தருனாவிருடன் பயன்படுத்துவதால் டெனோஃபோவிரின் மதிப்புகள் தோராயமாக 20-25% அதிகரிக்கும். இந்த மருந்துகள் டெனோஃபோவிரின் நெஃப்ரோடாக்ஸிக் விளைவை உன்னிப்பாகக் கண்காணிக்கும் அதே வேளையில், நிலையான அளவுகளில் பயன்படுத்தப்பட வேண்டும்.

டென்வீரை சிடோஃபோவிர், கன்சிக்ளோவிர் அல்லது வால்கன்சிக்ளோவிர் ஆகியவற்றுடன் இணைக்கும்போது, டெனோஃபோவிர் அல்லது அதனுடன் ஒரே நேரத்தில் எடுத்துக்கொள்ளப்படும் மருந்தின் அளவு அதிகரிக்கிறது. எனவே, இந்த மருந்துகளை எச்சரிக்கையுடன் பயன்படுத்த வேண்டும், இதனால் பக்க விளைவுகள் ஏற்படுவதைத் தடுக்கலாம். நெஃப்ரோடாக்ஸிக் மருந்துகள் டெனோஃபோவிரின் சீரம் அளவையும் அதிகரிக்கலாம்.

நோயாளிக்கு மருந்துகளின் வழக்கமான பயன்பாடு தேவைப்படும் நாள்பட்ட நோயியல் இருந்தால், டென்விருடனான அவற்றின் பொருந்தக்கூடிய தன்மை குறித்து உங்கள் மருத்துவரிடம் ஆலோசிப்பது கட்டாயமாகும்.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

களஞ்சிய நிலைமை

டென்வீரை ஈரப்பதம் மற்றும் சூரிய ஒளியிலிருந்து பாதுகாக்கப்பட்ட இடத்தில், சிறு குழந்தைகளுக்கு எட்டாதவாறு வைக்க வேண்டும். வெப்பநிலை அதிகபட்சமாக 30°C ஆக இருக்க வேண்டும்.

[ 10 ]

அடுப்பு வாழ்க்கை

சிகிச்சை மருந்து வெளியிடப்பட்ட நாளிலிருந்து 24 மாதங்களுக்குள் டென்வீரைப் பயன்படுத்தலாம்.

குழந்தைகளுக்கான விண்ணப்பம்

18 வயதுக்குட்பட்டவர்களுக்கு வழங்கப்படக்கூடாது.

[ 11 ], [ 12 ]

ஒப்புமைகள்

இந்த மருந்தின் ஒப்புமைகளாக செஃபிக்ஸ், லாமிவுடின் மற்றும் எபிவிர் ஆகியவை செபிவோ, அசிமிடெம், ரெட்ரோவிர் மற்றும் டெனோஃபோவிர்-டிஎல் ஆகியவை உள்ளன.

[ 13 ]