அசோப்ரோல் என் ரிடார்ட்

அசோப்ரோல் என் ரிடார்ட் என்பது β-அட்ரினெர்ஜிக் ஏற்பிகளின் செயல்பாட்டைத் தேர்ந்தெடுத்துத் தடுக்கும் ஒரு மருந்து ஆகும்.

[ 1 ]

அறிகுறிகள் அசோப்ரோலான் ரிடார்ட்

இது டச்சியாரித்மியா, ஆஞ்சினா பெக்டோரிஸ், ஈடுசெய்யப்பட்ட CHF (ACE தடுப்பான்கள், டையூரிடிக்ஸ் மற்றும் CG உடனான கூட்டு சிகிச்சை) மற்றும் உயர்ந்த இரத்த அழுத்தத்தைக் குறைக்கப் பயன்படுகிறது.

கடுமையான கட்டத்திற்குப் பிறகு கரோனரி மரணம் மற்றும் மாரடைப்பு மீண்டும் ஏற்படுவதைத் தடுக்கவும் இந்த மருந்து பயன்படுத்தப்படுகிறது.

[ 2 ]

வெளியீட்டு வடிவம்

இந்த மருந்து மாத்திரைகளில் தயாரிக்கப்படுகிறது, ஒரு கொப்புளப் பொதிக்கு 10 துண்டுகள். பெட்டியில் 3 கொப்புளப் பட்டைகள் உள்ளன.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

மெட்டோபிரோலால் β1 தனிமங்களைத் தேர்ந்தெடுத்துத் தடுக்கிறது, இது S- மற்றும் R-ஐசோமர்களின் ரேஸ்மிக் கலவையாகும். β1-முடிவுகளைத் தேர்ந்தெடுத்துத் தடுக்கும் திறன் லெவோரோடேட்டரி தன்மை கொண்ட S(-) ஐசோமரால் வழங்கப்படுகிறது, ஆனால் R(+) ஐசோமருக்கு நேர்மறையான சிகிச்சை விளைவு இல்லை. S:R ஐசோமர் விகிதத்தின் செயல்பாடு 33 முதல் 1 வரை உள்ளது, ஏனெனில் மெட்டோபிரோலோலின் S-வடிவம் அதன் R-வடிவங்களை விட β1-முடிவுகளுக்கு அதிக ஈடுபாட்டைக் கொண்டுள்ளது. இரட்டை மருத்துவ சீரற்ற குருட்டு சோதனை, 50 மி.கி டோஸில் உள்ள S(-) தனிமம் 100 மி.கி ரேஸ்மிக் மெட்டோபிரோலால் செயல்படுவதைப் போன்ற செயல்பாட்டைக் கொண்டுள்ளது என்பதைக் காட்டுகிறது.

இதய வெளியீட்டை பலவீனப்படுத்துவதன் மூலமும், ரெனின் பிணைப்பதன் மூலமும், RAS செயல்பாட்டை அடக்குவதன் மூலமும், பாரோரெசெப்டர் உணர்திறனை மீட்டெடுப்பதன் மூலமும் ஹைபோடென்சிவ் விளைவு அடையப்படுகிறது, இதன் விளைவாக புற இயல்பின் அனுதாப வெளிப்பாடுகள் குறைகின்றன.

ஆஞ்சினா எதிர்ப்பு விளைவு சக்தி குறைவதால் ஏற்படுகிறது, இதனால் இதய சுருக்கங்களின் அதிர்வெண், ஆற்றல் செலவு மற்றும் இதனுடன் கூடுதலாக, மாரடைப்புக்கு ஆக்ஸிஜன் தேவை. இந்த மருந்து ஆஞ்சினா தாக்குதல்களின் அதிர்வெண் மற்றும் தீவிரத்தை குறைக்கிறது மற்றும் மாரடைப்பு நோயால் கண்டறியப்பட்டவர்களில் இறப்பு விகிதத்தையும் குறைக்கிறது, அதே நேரத்தில் பல்வேறு சுமைகளின் சகிப்புத்தன்மையையும் அதிகரிக்கிறது. மெட்டோபிரோலால் நீண்டகாலமாகப் பயன்படுத்துவது உயிர்வாழும் விகிதங்களை அதிகரிக்கிறது மற்றும் CHF உள்ளவர்கள் மருத்துவமனையில் சேர்க்கப்படும் அதிர்வெண்ணைக் குறைக்கிறது, ஏனெனில் மருந்து இடது வென்ட்ரிக்கிளின் வேலையை மேம்படுத்துகிறது.

மெட்டோபிரோலால் சக்சினேட் இறப்பு அபாயத்தைக் குறைக்க உதவுகிறது (திடீர் மரணம் உட்பட), மீண்டும் மீண்டும் மாரடைப்பு ஏற்படுவதை (நீரிழிவு உள்ளவர்களிடமும்) குறைக்கிறது, மேலும், கடுமையான கட்டத்தில் மாரடைப்பு உள்ளவர்களின் நிலையை மேம்படுத்துகிறது, அதே போல் இடியோபாடிக் DCM உள்ளவர்களையும் மேம்படுத்துகிறது.

இதய கடத்தல் அமைப்பு தொடர்பாக அனுதாப இயல்பின் அரித்மோஜெனிக் விளைவை நீக்குதல், AV முனை மற்றும் சைனஸ் ரிதம் வழியாக உற்சாக பரிமாற்ற விகிதத்தைத் தடுப்பது, அதே நேரத்தில் தன்னியக்கத்தை மெதுவாக்குதல் மற்றும் பயனற்ற கட்டத்தை நீடித்தல் போன்ற வடிவங்களில் ஆண்டிஆர்தித்மிக் விளைவு வெளிப்படுகிறது. செயலில் உள்ள உறுப்பு பலவீனமான சவ்வு-நிலைப்படுத்தும் விளைவைக் கொண்டுள்ளது மற்றும் ஒரு பகுதி அகோனிஸ்ட் பொருளின் செயல்பாட்டைக் கொண்டிருக்கவில்லை.

மெட்டோபிரோலால், உடல் மற்றும் நரம்பு அழுத்தத்தின் செல்வாக்கின் கீழ் வெளியிடப்படும் கேட்டகோலமைன்களின் இதய செயல்பாட்டில் ஏற்படும் வேதனையான விளைவைக் குறைக்கிறது அல்லது பலவீனப்படுத்துகிறது. இந்த பொருள் இதயத் துடிப்பு அதிகரிப்பு, இதய சுருக்கம் அதிகரிப்பு மற்றும் நிமிட அளவின் அதிர்வெண் ஆகியவற்றைத் தடுக்கும் திறனைக் கொண்டுள்ளது, மேலும் இதனுடன், கேட்டகோலமைன்களின் கூர்மையான வெளியீட்டின் செல்வாக்கின் கீழ் ஏற்படும் இரத்த அழுத்தத்தில் அதிகரிப்பு ஏற்படுகிறது.

மருந்தின் நீடித்த செயல்பாடு 24 மணி நேரம் பிளாஸ்மாவில் பொருளின் நிலையான செறிவை அனுமதிக்கிறது, இதன் காரணமாக ஒரு நிலையான சிகிச்சை விளைவு உருவாகிறது மற்றும் மருந்தின் உச்ச பிளாஸ்மா மதிப்புகளில் காணப்படும் பக்க விளைவுகளின் வாய்ப்பு (எடுத்துக்காட்டாக, நடைபயிற்சி அல்லது பிராடி கார்டியாவின் போது கீழ் மூட்டுகளில் பலவீனம்) குறைகிறது. நிலையான விளைவு, மற்ற β-தடுப்பான்களைப் பயன்படுத்தி சிகிச்சையைப் போலவே, பாடத்தின் 2-3 வாரங்களுக்குப் பிறகு குறிப்பிடப்படுகிறது.

தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட β- தடுப்பான்களை விட மெட்டோபிரோலால் கார்போஹைட்ரேட் வளர்சிதை மாற்றம் மற்றும் இன்சுலின் உற்பத்தியில் பலவீனமான விளைவைக் கொண்டுள்ளது.

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

மருந்தை உட்கொண்ட பிறகு S(-) கூறு நன்கு உறிஞ்சப்படுகிறது. பிளாஸ்மாவில் உச்ச மதிப்புகள் 55.98 ng/ml ஆகும், மேலும் அவை உட்கொண்ட பிறகு 6.83±1.52 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு அடையும். ஒரு பகுதியின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை அளவு தோராயமாக 94.54% ஆகும். மருந்தை உணவுடன் எடுத்துக் கொண்டால் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை மதிப்புகள் அதிகரிக்கக்கூடும்.

மெட்டோபிரோலால் ஒரு சிறிய பகுதி மட்டுமே புரதத்துடன் ஒருங்கிணைக்கப்படுகிறது. செயலில் உள்ள உறுப்பு நஞ்சுக்கொடி வழியாகச் சென்று, தாயின் பாலிலும் ஊடுருவுகிறது. கல்லீரலுக்குள் இருக்கும் ஹீமோபுரோட்டீன் P450 அமைப்பின் நொதிகளின் பங்கேற்புடன் பெரும்பாலான பொருள் வளர்சிதை மாற்றத்திற்கு உட்படுகிறது.

வெளியேற்றம் முக்கியமாக கல்லீரல் வளர்சிதை மாற்றத்தால் மேற்கொள்ளப்படுகிறது, அரை ஆயுளின் சராசரி மதிப்புகள் 6.83±1.52 மணிநேரம் ஆகும். நோயாளிகளின் வயது மருந்தின் மருந்தியல் அளவுருக்களை பாதிக்காது. வழக்கமாக, வாய்வழியாக எடுத்துக்கொள்ளப்படும் மருந்தின் 95% க்கும் அதிகமான அளவு சிறுநீரில் வெளியேற்றப்படுகிறது. இந்த மருந்தின் 5% மாறாத கூறுகளின் வடிவத்தில் உள்ளது.

சிறுநீரக செயல்பாடு பலவீனமான நபர்களில் முறையான உயிர் கிடைக்கும் தன்மை அளவுருக்கள், அதே போல் மெட்டோபிரோலால் வெளியேற்றமும் மாறாது.

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

உயர் இரத்த அழுத்தத்தைக் குறைக்க: ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை 25 மி.கி மருந்தை எடுத்துக் கொள்ளுங்கள். மருந்தளவை 50-100 மி.கி (ஒரு நாளைக்கு ஒரு டோஸ்) ஆக அதிகரிக்கலாம்.

ஆஞ்சினாவுக்கு: ஆரம்ப டோஸ் 25 மி.கி (ஒரு நாளைக்கு ஒற்றை டோஸ்). இந்த அளவை எடுத்துக் கொண்ட பிறகு விரும்பிய முடிவு கவனிக்கப்படாவிட்டால், தினசரி அளவை 50-100 மி.கி ஆக அதிகரிக்க அனுமதிக்கப்படுகிறது அல்லது கூடுதலாக பிற ஆன்டிஆஞ்சினல் மருந்துகளை பரிந்துரைக்கலாம்.

இதய செயலிழப்பு ஏற்பட்டால்: நோயாளிகள் கடந்த 1.5 மாதங்களில் தீவிரமடையும் நிகழ்வுகள் இல்லாமல் CHF இன் நிலையான நிலையில் இருக்க வேண்டும், மேலும் கடந்த 14 நாட்களில் முக்கிய சிகிச்சை முறைகளில் மாற்றங்கள் இல்லாமல் இருக்க வேண்டும். β-அட்ரினெர்ஜிக் ஏற்பிகளைத் தடுக்கும் மருந்துகளுடன் இந்த நோய்க்கு சிகிச்சையளிப்பது சில நேரங்களில் நிலையில் நிலையற்ற சரிவை ஏற்படுத்தும். சில நேரங்களில் மருந்தின் அளவைக் குறைக்கவோ அல்லது மருந்தை நிறுத்தவோ அவசியமாக இருக்கலாம். மருத்துவரின் மேற்பார்வையின் கீழ் சிகிச்சையைத் தொடங்க வேண்டும். பரிந்துரைக்கப்பட்ட ஆரம்ப டோஸ் 6.25 மி.கி. பின்னர் இந்த அளவு படிப்படியாக ஒவ்வொரு 14 நாட்களுக்கும் நோயாளியின் நிலையைக் கருத்தில் கொண்டு அதிகரிக்கப்படுகிறது.

பிராடி கார்டியாவை அகற்ற அல்லது குறைந்த இரத்த அழுத்தத்தில், மருந்தின் அளவைக் குறைக்க வேண்டியிருக்கலாம்.

இதய அரித்மியாவுக்கு: ஒரு நாளைக்கு ஒரு டோஸ், 25 முதல் 100 மி.கி வரை எடுத்துக்கொள்ள பரிந்துரைக்கப்படுகிறது.

மாரடைப்புக்குப் பிறகு மருந்தை ஒரு துணை நடவடிக்கையாகப் பயன்படுத்தலாம்: 100 மி.கி வரை ஒரு தினசரி டோஸுடன் நீண்ட கால சிகிச்சை படிப்பு மேற்கொள்ளப்படுகிறது.

கர்ப்ப அசோப்ரோலான் ரிடார்ட் காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

கர்ப்பிணி அல்லது பாலூட்டும் தாய்மார்களுக்கு அசோப்ரோல் என் ரிடார்டை பரிந்துரைப்பது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது. முக்கிய அறிகுறிகளுக்கு மருந்தின் பயன்பாடு முற்றிலும் அவசியமான சூழ்நிலைகள் மட்டுமே விதிவிலக்குகள்.

மற்ற உயர் இரத்த அழுத்த எதிர்ப்பு மருந்துகளைப் போலவே, β-தடுப்பான்களும் தாய்ப்பால் கொடுக்கும் குழந்தை, கரு அல்லது புதிதாகப் பிறந்த குழந்தையில் பக்க விளைவுகளை (எடுத்துக்காட்டாக, பிராடி கார்டியா) தூண்டும்.

முரண்

முக்கிய முரண்பாடுகள்:

• மருந்தின் செயலில் உள்ள உறுப்பு அல்லது அதன் பிற கூறுகளுக்கு சகிப்புத்தன்மையின்மை இருப்பது;
• 2வது அல்லது 3வது பட்டத்தின் AV தொகுதி, சைனோட்ரியல் தொகுதி, நாள்பட்ட அல்லது கடுமையான நிலையில் இதய செயலிழப்பு;
• ஷார்ட்ஸ் நோய்க்குறி;
• கடுமையான சைனஸ் பிராடி கார்டியா (இதய துடிப்பு நிமிடத்திற்கு 55 துடிப்புகளுக்குக் குறைவு);
• கார்டியோஜெனிக் அதிர்ச்சி அல்லது இரத்த அழுத்தம் குறைதல் (சிஸ்டாலிக் இரத்த அழுத்தம் 100 மிமீஹெச்ஜிக்குக் குறைவாக உள்ளது);
• புற இரத்த ஓட்ட செயல்பாட்டின் கடுமையான கோளாறுகள்.

பக்க விளைவுகள் அசோப்ரோலான் ரிடார்ட்

மருந்துகளின் பயன்பாடு பின்வரும் மருந்து தூண்டப்பட்ட அறிகுறிகளின் தோற்றத்தைத் தூண்டும்:

• மத்திய நரம்பு மண்டலத்தை பாதிக்கும் எதிர்வினைகள்: தலைவலி, செறிவு குறைதல், அதிகரித்த சோர்வு மற்றும் தலைச்சுற்றல். அரிதாக, பரேஸ்தீசியாவுடன் கூடிய வலிப்பு, மனச்சோர்வு, தூக்கமின்மை, கனவுகள், குழப்பம் அல்லது மயக்கம், கவனம் குறைதல், அத்துடன் மாயத்தோற்றங்கள், நினைவாற்றல் கோளாறுகள் மற்றும் பாலியல் செயலிழப்பு ஆகியவை காணப்படுகின்றன;
• உணர்வு உறுப்புகளிலிருந்து வெளிப்பாடுகள்: எப்போதாவது, பார்வைக் கோளாறுகள் உருவாகின்றன, கண்ணீர் சுரப்பியின் வெளியேற்ற செயல்பாடு பலவீனமடைகிறது, டின்னிடஸ் மற்றும் கேட்கும் திறன் இழப்பு, கூடுதலாக, வெண்படல அழற்சி;
• இருதய அமைப்பின் செயலிழப்பு: ஆர்த்தோஸ்டேடிக் சரிவு, சைனஸ் பிராடி கார்டியா மற்றும் கூடுதலாக, இரத்த அழுத்தம் குறைதல். எப்போதாவது, இதய செயலிழப்பு அறிகுறிகளின் ஆற்றல் அதிகரிப்பு, மாரடைப்பு சுருக்கத்தில் குறைவு, கூடுதலாக, இதய வலி, முதல்-நிலை AV தொகுதி, இதய தாளம் மற்றும் கடத்தலில் சிக்கல்கள் உள்ளன. ரேனாட்ஸ் நோயால் பாதிக்கப்பட்டவர்களில், புற இரத்த ஓட்டத்தில் சிக்கல்கள் அதிகரிக்கும்;
• செரிமான கோளாறுகள்: வாந்தி, மலச்சிக்கல், வயிற்று வலி, வயிற்றுப்போக்கு, குமட்டல் மற்றும் வறண்ட வாய். கல்லீரல் நொதி மதிப்புகளில் ஏற்படும் விலகல்கள், கல்லீரல் செயல்பாட்டில் உள்ள சிக்கல்கள் மற்றும் சுவை மொட்டு கோளாறுகள் அவ்வப்போது காணப்படுகின்றன;
• தோல் புண்கள்: சில நேரங்களில் ஹைபர்மீமியா, ஃபோட்டோடெர்மடிடிஸ், தடிப்புத் தோல் அழற்சி போன்ற தோல் வெளிப்பாடுகள், மேலும் இது தவிர, தடிப்புகள் ஏற்படுகின்றன. அலோபீசியா எப்போதாவது உருவாகிறது. தடிப்புத் தோல் அழற்சியின் போக்கின் அதிகரிப்பு அவ்வப்போது குறிப்பிடப்படுகிறது;
• சுவாசக் கோளாறு: மூச்சுக்குழாய் பிடிப்பு, நாசி நெரிசல் மற்றும் மூச்சுத் திணறல்;
• நாளமில்லா அமைப்பு தொடர்பான பிரச்சினைகள்: இன்சுலின் சார்ந்த நீரிழிவு இல்லாதவர்களில் ஹைப்பர் கிளைசீமியாவின் வளர்ச்சி அல்லது இன்சுலின் எடுத்துக்கொள்பவர்களில் இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவு;
• ஒவ்வாமை அறிகுறிகள்: தடிப்புகள் அல்லது அரிப்பு தோற்றம், அத்துடன் படை நோய் வளர்ச்சி;
• ஹீமாடோபாய்டிக் செயல்பாட்டின் கோளாறுகள்: த்ரோம்போசைட்டோபீனியாவின் வளர்ச்சி;
• தசைக்கூட்டு அமைப்பின் கோளாறுகள்: மயால்ஜியா அல்லது ஆர்த்ரால்ஜியாவின் தோற்றம்;
• பாலியல் செயலிழப்பு வளர்ச்சி.

[ 3 ]

மிகை

நச்சுத்தன்மையின் அறிகுறிகள்: கடுமையான இதய செயலிழப்பு, அத்துடன் இதயத் தடுப்பு, பிராடி கார்டியா அல்லது ஏவி பிளாக்கின் வளர்ச்சி, இரத்த அழுத்தம் குறைதல். கூடுதலாக, மூச்சுக்குழாய் பிடிப்பு, வாந்தி, கார்டியோஜெனிக் அதிர்ச்சி, பொதுவான வலிப்பு, குமட்டல், பலவீனமான உணர்வு மற்றும் சுவாச செயல்பாடு, அத்துடன் கோமா மற்றும் சயனோசிஸ் ஆகியவை உருவாகலாம்.

இந்த கோளாறுகளை நீக்க, இரைப்பைக் கழுவுதல் மற்றும் பின்வரும் அறிகுறி நடைமுறைகள் தேவை:

• AV காப்புரிமை அல்லது பிராடி கார்டியாவில் சிக்கல்கள் ஏற்பட்டால், அட்ரோபின் சல்பேட் நிர்வகிக்கப்படுகிறது;
• மாரடைப்பு சுருக்கம் மோசமடைந்தால், குளுகோகனுடன் டோபுடமைன் நிர்வகிக்கப்படுகிறது;
• குறைக்கப்பட்ட இரத்த அழுத்த மதிப்புகளை அதிகரிக்க, நோர்பைன்ப்ரைனுடன் எபினெஃப்ரின் நிர்வகிக்கப்படுகிறது;
• பிடிப்புகளைப் போக்க, டயஸெபம் நிர்வகிக்கப்படுகிறது;
• மூச்சுக்குழாய் அழற்சியின் வெளிப்பாடுகளை அகற்ற, யூஃபிலின் நரம்பு வழியாக ஜெட் ஊசி போடப்படுகிறது, கூடுதலாக, β-அட்ரினெர்ஜிக் அகோனிஸ்டுகளை உள்ளிழுத்தல்;
• இதய துடிப்பு வேகப்படுத்தல் செயல்முறையும் செய்யப்படுகிறது.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

அசோப்ரோல் என் ரிடார்டை கேங்க்லியன் பிளாக்கர்கள் மற்றும் β-அட்ரினெர்ஜிக் ஏற்பிகளின் (கண் சொட்டுகள் போன்றவை) செயல்பாட்டைத் தடுக்கும் பிற மருந்துகளுடன் இணைப்பவர்கள், அதே போல் MAOIகள் மற்றும் ஆண்டிஆர்தித்மிக் மருந்துகளுடன் இணைப்பவர்களின் நிலையை கவனமாகக் கண்காணிப்பது அவசியம்.

டில்டியாசெம், அமியோடரோன், வெராபமில் மற்றும் குயினிடின் அனலாக்ஸுடன் மருந்தைப் பயன்படுத்தும் நபர்களில், எதிர்மறை க்ரோனோட்ரோபிக் மற்றும் ஐனோட்ரோபிக் வெளிப்பாடுகள் உருவாகலாம்.

மருந்தை ரிஃபாம்பிசினுடன் இணைக்கும்போது பிளாஸ்மா மெட்டோப்ரோலால் அளவுகள் குறைகின்றன. எஸ்எஸ்ஆர்ஐக்கள், ஹைட்ராலசைன், சிமெடிடின் மற்றும் மதுபானங்களுடன் இணைக்கும்போது எதிர் விளைவு (அளவுகளில் அதிகரிப்பு) காணப்படுகிறது.

வாய்வழி நிர்வாகத்திற்கான இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவு மருந்துகளுடன் ஒரே நேரத்தில் பயன்படுத்தும்போது, அவற்றின் அளவை மாற்ற வேண்டும்.

[ 4 ]

களஞ்சிய நிலைமை

அசோப்ரோல் என் ரிடார்டை குழந்தைகளுக்கு எட்டாத இடங்களில் சேமிக்க வேண்டும். வெப்பநிலை குறிகள் - 25 ° C க்கு மேல் இல்லை.

அடுப்பு வாழ்க்கை

அசோப்ரோல் என் ரிடார்ட் மருந்தை தயாரித்த நாளிலிருந்து 2 ஆண்டுகளுக்குப் பயன்படுத்த அனுமதிக்கப்படுகிறது.