தர்கா

இரத்த அழுத்தத்தை நிலைப்படுத்துவதற்கான மருந்து தர்கா கால்சியம் சேனல் தடுப்பான்களுக்கு சொந்தமானது - வெராபமில் அடிப்படையிலான மருந்துகள்.

அறிகுறிகள் டர்கி

டிராண்டோலாபிரில் மற்றும்/அல்லது வெராபமில் எடுத்துக் கொண்ட பிறகு இரத்த அழுத்த அளவீடுகள் சீராகிவிட்டால், அத்தியாவசிய உயர் இரத்த அழுத்தம் உள்ளவர்களின் நிலையை மேம்படுத்த தர்காவைப் பயன்படுத்துவது பொருத்தமானது.

வெளியீட்டு வடிவம்

தர்கா காப்ஸ்யூல் வடிவத்தில் தயாரிக்கப்படுகிறது மற்றும் இது நீடித்த-வெளியீட்டு மருந்தாக வகைப்படுத்தப்படுகிறது.

தர்காவின் ஒரு காப்ஸ்யூலில் இரண்டு செயலில் உள்ள பொருட்கள் உள்ளன:

• 2 மி.கி அளவில் டிராண்டோலாபிரில்;
• வெராபமில் ஹைட்ரோகுளோரைடு 180 மி.கி.

தர்கா காப்ஸ்யூல்கள் அடர்த்தியான, வெளிர் இளஞ்சிவப்பு நிற ஜெலட்டின் வடிவங்கள், அதன் உள்ளே டிராண்டோலாபிரில் ஒரு சிறுமணி நிறை மற்றும் வெராபமில் ஹைட்ரோகுளோரைடு மாத்திரை உள்ளது.

கொப்புளத் தட்டில் மருந்தின் பத்து காப்ஸ்யூல்கள் உள்ளன. அட்டைப் பெட்டியில் இரண்டு கொப்புளத் தகடுகள் மற்றும் தர்காவைப் பயன்படுத்துவதற்கான வழிமுறைகள் உள்ளன.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

டார்கா காப்ஸ்யூல்கள் என்பது கால்சியம் எதிரியான வெராபமிலுடன் ACE தடுப்பானான டிராண்டோலாபிரிலின் மருந்து கலவையாகும்.

வெராபமிலின் மருந்தியல் விளைவு, இரத்த நாளங்கள் மற்றும் இதய தசையின் மென்மையான தசை அமைப்பின் செல் சவ்வுகளின் மெதுவான கால்சியம் சேனல்கள் வழியாக கால்சியம் அயனிகளின் ஓட்டத்தைத் தடுப்பதன் மூலம் விளக்கப்படுகிறது.

வெராபமில் பின்வரும் பண்புகளைக் கொண்டுள்ளது:

• ஓய்வு நேரத்தில் அல்லது உடல் செயல்பாடுகளின் போது (வாசோடைலேஷன் மூலம்) இரத்த அழுத்தத்தைக் குறைக்கிறது;
• புற நாளங்களின் எதிர்ப்பின் அளவைக் குறைக்கிறது மற்றும் இதய தசையின் ஆக்ஸிஜன் தேவையைக் குறைக்கிறது;
• இதய செயல்பாட்டின் அறிகுறி ஒழுங்குமுறையை பாதிக்காமல் இதய தசையின் சுருக்க செயல்பாட்டைக் குறைக்கிறது.

டிராண்டோலாபிரிலின் செயல்பாட்டு நோக்குநிலை சீரம் ரெனின்-ஆஞ்சியோடென்சின்-ஆல்டோஸ்டிரோன் வளாகத்தைத் தடுப்பது, இரத்த சீரத்தில் ஆஞ்சியோடென்சின் II அளவைக் குறைப்பது, வாசோபிரசர் செயல்பாட்டைக் குறைப்பது மற்றும் ஆல்டோஸ்டிரோன் உற்பத்தியை இயல்பாக்குவது ஆகும். டார்காவில் உள்ள டிராண்டோலாபிரில் புரோஸ்டாக்லாண்டின் அமைப்பைத் தூண்டுவதன் மூலம் புற வாசோடைலேஷனை மேம்படுத்துகிறது. அநேகமாக, ACE தடுப்பான்களின் ஹைபோடென்சிவ் விளைவிலும் இதேபோன்ற ஒரு வழிமுறை ஏற்படுகிறது, மேலும் தனிப்பட்ட பக்க விளைவுகள் ஏற்படுவதற்கும் இது காரணமாகும்.

உயர் இரத்த அழுத்தம் உள்ள நோயாளிகளில், ACE தடுப்பான்களுடன் சிகிச்சையளிப்பது, உடல் நிலையைப் பொருட்படுத்தாமல், இரத்த அழுத்தம் குறைவதற்கு வழிவகுக்கிறது. இந்தப் பின்னணியில் இதய செயல்பாட்டின் ஈடுசெய்யும் முடுக்கம் காணப்படவில்லை. புற தமனி எதிர்ப்பு குறைகிறது: இதய வெளியீடு மாறாமல் உள்ளது அல்லது அதிகரிக்கிறது.

அதிகரித்த சிறுநீரக இரத்த ஓட்டம் காணப்படலாம். இருப்பினும், வடிகட்டுதல் விகிதம் மாறாது. இரத்த அழுத்தத்தில் நிலையான குறைவை அடைய, சிலர் பல வாரங்களுக்கு சிகிச்சையை மேற்கொள்ள வேண்டியிருக்கும். அதே நேரத்தில், நீண்ட கால சிகிச்சையுடன் கூட தர்காவை எடுத்துக்கொள்வதன் விளைவு பராமரிக்கப்படுகிறது. எதிர்காலத்தில், தர்கா காப்ஸ்யூல்களுடன் சிகிச்சை திடீரென குறுக்கிடப்பட்டாலும் இரத்த அழுத்தம் உயராது.

சோதனைகளில் தர்காவின் செயலில் உள்ள பொருட்களுக்கு இடையே எதிர்மறையான தொடர்புகள் எதுவும் கண்டறியப்படவில்லை. எனவே, வெராபமில் மற்றும் டிராண்டோலாபிரிலின் ஒருங்கிணைந்த விளைவு அவற்றின் ஒருங்கிணைந்த மருந்தியல் பண்புகளால் ஏற்படுகிறது என்று கருதப்படுகிறது. அத்தகைய கலவையானது ஒவ்வொரு மருந்தையும் தனித்தனியாக எடுத்துக்கொள்வதை விட மிகவும் பயனுள்ளதாக கருதப்படுகிறது.

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

தர்கா காப்ஸ்யூல்களில் வெராபமில் ஹைட்ரோகுளோரைடு உள்ளது, இது மெதுவான வெளியீட்டைக் கொண்டுள்ளது, மேலும் டிராண்டோலாபிரிலை துரிதப்படுத்தப்பட்ட வெளியீட்டைக் கொண்டுள்ளது.

வெராபமில் தோராயமாக 90% உறிஞ்சப்படுகிறது. சராசரி உயிர் கிடைக்கும் தன்மை 22% ஆகும், மேலும் நீடித்த பயன்பாட்டுடன் இது 30% ஆக அதிகரிக்கலாம்.

வயிற்றில் உணவு இருப்பது வெராபமிலின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை பாதிக்காது.

அதிகபட்ச சீரம் செறிவை அடைவதற்கான சராசரி நேரம் 4 மணிநேரம் ஆகும். ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை என்ற அதிர்வெண்ணில் மருந்தின் நீண்டகால நிர்வாகத்துடன் சமநிலை 3-4 நாட்களுக்குப் பிறகு காணப்படுகிறது.

வெராபமிலின் பிளாஸ்மா அல்புமின் பிணைப்பு 90% ஆக இருக்கலாம்.

தர்காவுடன் நீண்டகால சிகிச்சைக்குப் பிறகு அரை ஆயுள் தோராயமாக எட்டு மணி நேரம் ஆகும். நிர்வகிக்கப்படும் மருந்தின் தோராயமாக 3.5% சிறுநீரக வடிகட்டுதல் மூலம் மாறாமல் வெளியேற்றப்படுகிறது. வளர்சிதை மாற்றங்கள் 70% சிறுநீரிலும் 16% மலத்திலும் வெளியேற்றப்படுகின்றன.

கல்லீரல் ஈரல் அழற்சி நோயாளிகளுக்கு உயிர் கிடைக்கும் தன்மை அதிகரிக்கக்கூடும். இருப்பினும், வெராபமிலின் இயக்கவியல் பண்புகள் மாறாமல் உள்ளன.

டிராண்டோலாபிரில் ஒப்பீட்டளவில் விரைவாக உறிஞ்சப்படுகிறது, வயிற்றில் உணவு இருப்பதைப் பொருட்படுத்தாமல் உறிஞ்சுதல் 30 முதல் 60% வரை இருக்கும்.

மருந்தின் அதிகபட்ச அளவு எடுத்துக் கொண்ட அரை மணி நேரத்திற்குப் பிறகு கண்டறியப்படுகிறது.

டார்கா காப்ஸ்யூல்களிலிருந்து வரும் டிராண்டோலாபிரில் இரத்த சீரத்திலிருந்து விரைவாக வெளியேற்றப்படுகிறது, சராசரி அரை ஆயுள் 60 நிமிடங்களுக்கும் குறைவானது. இந்த மருந்து பிளாஸ்மாவில் நீராற்பகுப்பு செயல்முறைகளுக்கு உட்பட்டு டிராண்டோலாபிரிலாட்டை உருவாக்குகிறது.

சராசரி சீரம் உச்ச செறிவுகளை அடைவதற்கான நேரம் 3 முதல் 8 மணிநேரம் வரை இருக்கலாம். மொத்த உயிர் கிடைக்கும் தன்மை 13% ஆகும்.

டிராண்டோலாபிரிலாட்டை பிளாஸ்மா அல்புமின்களுடன் பிணைப்பது 80% க்கு அருகில் உள்ளது. ACE உடன் பிணைப்பு நிறைவுற்றதாகக் கருதப்படுகிறது. சுற்றும் டிராண்டோலாபிரிலாட்டின் முக்கிய அளவும் ஒரு நிறைவுறா புரதப் பிணைப்பை உருவாக்குவதன் மூலம் பிணைக்கப்பட்டுள்ளது. டார்காவை 4 நாட்கள் தொடர்ந்து பயன்படுத்திய பிறகு சமநிலையை அடைய முடியும்.

டிராண்டோலாபிரிலாட்டின் அரை ஆயுள் 15 மற்றும் 23 மணிநேரம் என மதிப்பிடப்பட்டுள்ளது.

நிர்வகிக்கப்படும் டிராண்டோலாபிரிலில் 9 முதல் 14% வரை சிறுநீரில் மாறாத டிராண்டோலாபிரிலேட்டாக வெளியேற்றப்படுகிறது.

டிராண்டோலாபிரிலாட்டின் கிளியரன்ஸ் மதிப்புகள் கிரியேட்டினின் கிளியரன்ஸ் உடன் ஒரு நேரியல் தொடர்பைக் காட்டுகின்றன மற்றும் அளவைப் பொறுத்து 0.15-4 எல்/மணிநேர வரம்பில் உள்ளன. 30 மிலி/நிமிடத்திற்கும் குறைவான கிரியேட்டினின் கிளியரன்ஸ் உள்ள நோயாளிகளில் சீரம் டிராண்டோலாபிரிலாட்டின் அளவுகள் பெரிதும் அதிகரிக்கின்றன. நாள்பட்ட சிறுநீரக செயலிழப்பு நோயாளிகளுக்கு மீண்டும் மீண்டும் வழங்கப்பட்ட பிறகு, நான்கு நாட்களுக்குள் நிலையான நிலை காணப்படுகிறது.

கல்லீரல் சிரோசிஸ் நோயாளிகளில் சீரம் டிராண்டோலாபிரில் அளவுகள் பொதுவாக ஆரோக்கியமான நபர்களை விட தோராயமாக பத்து மடங்கு அதிகமாக இருக்கும்.

வெராபமில் மற்றும் டிராண்டோலாபிரில் ஆகிய தனிப்பட்ட கூறுகளின் மருந்தியல் தொடர்பு வகை ஆய்வு செய்யப்படாததால், முதல் மற்றும் இரண்டாவது மருந்துகளின் இயக்க மதிப்புகள் தர்கா மருந்து தொடர்பாகப் பயன்படுத்தப்படுகின்றன.

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

வயதுவந்த நோயாளிகள் தினமும் ஒரு காப்ஸ்யூல் டார்காவை எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும், முன்னுரிமை காலையில், வயிற்றில் உணவு இருக்கிறதா இல்லையா என்பதைப் பொருட்படுத்தாமல். டார்கா காப்ஸ்யூல் முழுவதுமாக விழுங்கப்படுகிறது: காப்ஸ்யூலின் உள்ளடக்கங்களை மென்று சாப்பிடவோ அல்லது காலி செய்யவோ கூடாது.

[ 3 ], [ 4 ]

கர்ப்ப டர்கி காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

கர்ப்பிணி நோயாளிகள் தர்காவைப் பயன்படுத்துவது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது.

கர்ப்ப காலத்தில் தர்காவைப் பயன்படுத்துவதன் பாதுகாப்பை நிரூபிக்க நிபுணர்கள் தவறிவிட்டனர். மாறாக, கருப்பையக நுரையீரல் ஹைப்போபிளாசியா, கருப்பையக கரு வளர்ச்சியைத் தடுப்பது மற்றும் ஹைப்போபிளாஸ்டிக் மண்டை ஓடு வளர்ச்சி கோளாறுகள் போன்ற வழக்குகள் பதிவு செய்யப்பட்டுள்ளன.

இனப்பெருக்க வயதுடைய பெண்கள் தர்காவுடன் சிகிச்சையைத் தொடங்குவதற்கு முன், அவர்கள் கர்ப்பமாக இல்லை என்பதை உறுதிசெய்து, நம்பகமான கருத்தடை முறைகளைப் பயன்படுத்த வேண்டும்.

தர்காவின் முக்கிய பொருட்கள் தாய்ப்பாலில் வெளியேற்றப்படுகின்றன, எனவே பாலூட்டும் போது மருந்துடன் சிகிச்சையளிப்பதும் முரணாக உள்ளது.

முரண்

பின்வரும் வலிமிகுந்த நிலைமைகளுக்கு தர்கா காப்ஸ்யூல்கள் பரிந்துரைக்கப்படவில்லை:

• இந்த மருந்து அல்லது பிற ACE தடுப்பான் மருந்துகளுக்கு ஒவ்வாமை ஏற்படும் போக்கு;
• செயல்படும் IVR இல்லாத நிலையில், இரண்டாவது அல்லது மூன்றாம் பட்டத்தின் ஏட்ரியோவென்ட்ரிகுலர் பிளாக்கின் எபிசோட்;
• ஆஞ்சியோடீமாவின் பரம்பரை அல்லது இடியோபாடிக் வடிவம்;
• கார்டியோஜெனிக் அதிர்ச்சி;
• மாரடைப்பு நோயின் கடுமையான வடிவம், சிக்கல்களுடன் சேர்ந்து;
• செயல்படும் சைனஸ் சிரை அமைப்பு இல்லாத நோயாளிகளுக்கு சைனஸ் முனையின் பலவீனம்;
• சிதைவு நிலையில் இதய செயலிழப்பு;
• ஏட்ரியல் படபடப்பு மற்றும்/அல்லது ஃபைப்ரிலேஷன்;
• ஒரு குழந்தையைத் தாங்கி தாய்ப்பால் கொடுக்கும் காலம்.

பக்க விளைவுகள் டர்கி

பெரும்பாலும், தர்காவை எடுத்துக்கொள்வது இருமல், தலைவலி, குடல் இயக்கத்தில் சிரமம், தலைச்சுற்றல், சூடான ஃப்ளாஷ் போன்ற விரும்பத்தகாத அறிகுறிகளுடன் இருக்கும்.

குறைவான பொதுவான பக்க விளைவுகள் பின்வருமாறு:

• த்ரோம்போசைட்டோபீனியா, லுகோபீனியா;
• ஒவ்வாமை;
• உடல் எடையில் குறைவு நோக்கி மாற்றம்;
• தூக்கக் கலக்கம், பதட்டம், அக்கறையின்மை;
• மூட்டுகளில் நடுக்கம், மூட்டுகளின் உணர்திறன் குறைபாடு, வெஸ்டிபுலர் கோளாறுகள்;
• பார்வை சரிவு;
• முதல் பட்டத்தின் அட்ரியோவென்ட்ரிகுலர் தொகுதி;
• மூச்சுக்குழாய் அழற்சி, நுரையீரல் நெரிசல்;
• வயிற்று வலி, வயிற்றுப்போக்கு அல்லது மலச்சிக்கல், தாகம், கணையத்தின் வீக்கம்;
• மஞ்சள் காமாலை, ஹெபடைடிஸ்;
• முகத்தின் வீக்கம், தோல் வெடிப்பு, ஹைப்பர்ஹைட்ரோசிஸ், தோல் சிவத்தல்;
• தசைகள், மூட்டுகளில் வலி;
• தினசரி சிறுநீரின் அளவு அதிகரிப்பு;
• பாலூட்டி சுரப்பிகளின் விரிவாக்கம், விறைப்புத்தன்மை குறைபாடு;
• சோர்வு உணர்வு.

[ 1 ], [ 2 ]

மிகை

தர்காவின் அதிகப்படியான அளவை எடுத்துக்கொள்வது பின்வரும் அறிகுறிகளுடன் சேர்ந்து கொள்ளலாம்:

• இரத்த அழுத்தத்தில் அதிகப்படியான குறைவு;
• எலக்ட்ரோலைட் ஏற்றத்தாழ்வுகள்;
• இதயத் துடிப்பைக் குறைத்தல் அல்லது அதிகரித்தல்;
• உணர்வு இழப்பு;
• அதிர்ச்சி நிலை;
• ஏட்ரியோவென்ட்ரிகுலர் தொகுதி;
• இதய செயலிழப்பு

டார்காவை அதிகமாக உட்கொண்டதால் நோயாளிகள் இறந்த சம்பவங்கள் அறியப்பட்டுள்ளன.

அதிகப்படியான அளவு ஏற்பட்டால், உடலின் முக்கிய செயல்பாடுகளை பராமரிப்பதில் உதவி வழங்கப்பட வேண்டும். கால்சியம், β-அட்ரினெர்ஜிக் தூண்டுதல், வயிறு மற்றும் குடல்களை சுத்தப்படுத்துதல் ஆகியவற்றுடன் மருந்துகளின் உட்செலுத்துதல் பயன்படுத்தப்படுகிறது.

தர்கா என்ற மருந்தின் நீடித்த பண்புகள் காரணமாக, நோயாளியின் நிலை குறித்து குறைந்தது 2 நாட்களுக்கு மருத்துவ மேற்பார்வையை ஏற்படுத்துவது அவசியம்.

இதுபோன்ற சந்தர்ப்பங்களில் ஹீமோடையாலிசிஸ் பயன்படுத்தப்படுவதில்லை.

[ 5 ]

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

தர்கா + ஆண்டிஆர்தித்மிக் முகவர்கள் மற்றும் β-தடுப்பான்கள்	இதய செயல்பாட்டில் பாதகமான விளைவுகள்
தர்கா + குயினிடின்	ஹைபோடென்சிவ் விளைவை மேம்படுத்துதல்
தர்கா + உயர் இரத்த அழுத்த எதிர்ப்பு மருந்துகள், டையூரிடிக்ஸ் மற்றும் வாசோடைலேட்டர்கள்	ஹைபோடென்சிவ் விளைவை மேம்படுத்துதல்
தர்கா + பிரசோசின், டெராசோசின்	ஹைபோடென்சிவ் விளைவை மேம்படுத்துதல்
எச்.ஐ.வி சிகிச்சையில் பயன்படுத்தப்படும் டார்கா + மருந்துகள் (எ.கா., ரிடோனாவிர்)	அதிகரித்த சீரம் வெராபமில் செறிவுகள்
தர்கா + கார்பமாசெபைன்	இரத்த கார்பமாசெபைன் அளவு அதிகரிப்பு மற்றும் கார்பமாசெபைனின் பக்க விளைவுகள் அதிகரிப்பு.
தர்கா + லித்தியம் தயாரிப்புகள்	லித்தியத்தின் அதிகரித்த நியூரோடாக்ஸிக் விளைவுகள்
தர்கா + ரிஃபாம்பிசின்	வெராபமிலின் ஹைபோடென்சிவ் விளைவு குறைந்தது.
தர்கா + சல்பின்பிரசோன்	வெராபமிலின் ஹைபோடென்சிவ் விளைவைக் குறைத்தல்
தர்கா + தசை தளர்த்திகள்	தசை தளர்த்திகளின் விளைவை மேம்படுத்துதல்
தர்கா + ஆஸ்பிரின்	இரத்தப்போக்கு அதிகரிக்கும் அபாயம்
தர்கா + எத்தில் ஆல்கஹால்	இரத்தத்தில் எத்தில் ஆல்கஹாலின் செறிவு அதிகரித்தது
தர்கா + சிம்வாஸ்டாடின் மற்றும் லோவாஸ்டாடின்	பட்டியலிடப்பட்ட மருந்துகளின் அதிகரித்த பிளாஸ்மா செறிவுகள்
தர்கா + பொட்டாசியம் தயாரிப்புகள்	ஹைபர்காலேமியாவின் அதிகரித்த ஆபத்து
தர்கா + இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவு மருந்துகள்	அதிகரித்த இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவு விளைவு மற்றும் இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவு ஏற்படும் ஆபத்து
தர்கா + ஸ்டெராய்டல் அல்லாத அழற்சி எதிர்ப்பு மருந்துகள்	ஹைபோடென்சிவ் விளைவு குறைந்தது

[ 6 ]

களஞ்சிய நிலைமை

தர்கா காப்ஸ்யூல்கள் பேக்கேஜிங்கிலிருந்து அகற்றாமல், உலர்ந்த மற்றும் சூடான அறைகளில் சேமிக்கப்படுகின்றன. மருந்தை +18 முதல் +25°C வெப்பநிலையில், குழந்தைகளுக்கு எட்டாதவாறு சேமிப்பது உகந்தது.

அடுப்பு வாழ்க்கை

தர்கா காப்ஸ்யூல்களை 3 ஆண்டுகள் வரை சேமிக்க முடியும்.