காமக்ரா

காமக்ரா என்பது விறைப்புத்தன்மை குறைபாட்டிற்குப் பயன்படுத்தப்படும் ஒரு மருந்து. இதில் சில்டெனாபில் என்ற செயலில் உள்ள மூலப்பொருள் உள்ளது.

அறிகுறிகள் காமக்ரா

ஆண்மைக்குறைவால் பாதிக்கப்பட்ட ஆண்களால் பயன்படுத்த பரிந்துரைக்கப்படுகிறது - உடலுறவில் வெற்றிகரமாக ஈடுபடுவதற்காக விறைப்புத்தன்மையை அடையவோ அல்லது பராமரிக்கவோ முடியாதவர்கள்.

மருந்தின் விளைவை அடைய, பாலியல் தூண்டுதல் தேவை.

வெளியீட்டு வடிவம்

இந்த மருந்து மாத்திரைகளில் தயாரிக்கப்படுகிறது, ஒரு கொப்புளத்தில் 1 அல்லது 4 துண்டுகள். தொகுப்பில் 1 கொப்புளத் தகடு உள்ளது.

காமக்ரா ஜெல்லி 5 கிராம் பைகளில் கிடைக்கிறது. ஒவ்வொரு பையிலும் 1 அல்லது 50 பைகள் இருக்கும்.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

சில்டெனாபில் என்பது வாய்வழியாக எடுத்துக்கொள்ளப்படும் ஒரு மருந்து, இது ஆண்மைக் குறைவைப் போக்க உதவுகிறது. பாலியல் தூண்டுதல் ஏற்படும் போது, காமக்ரா ஆண்குறிக்கு இரத்த ஓட்டத்தை அதிகரிப்பதன் மூலம் பலவீனமான விறைப்புத்தன்மையை மீட்டெடுக்கிறது.

விறைப்புத்தன்மையை ஏற்படுத்தும் உடலியல் பொறிமுறையானது, காவர்னஸ் உடலுக்குள் NO என்ற தனிமத்தை வெளியிடுவதை உள்ளடக்கியது, இது பாலியல் தூண்டுதலின் போது உருவாகிறது. வெளியிடப்பட்ட NO என்ற தனிமம், குவானைலேட் சைக்லேஸ் என்ற நொதியை செயல்படுத்துகிறது, இது cGMP பொருளின் அதிகரிப்பைத் தூண்டுகிறது, மேலும் இது காவர்னஸ் உடலில் உள்ள மென்மையான தசை திசுக்களை தளர்த்த வழிவகுக்கிறது, இது ஆண்குறிக்கு இரத்த ஓட்டத்தை உதவுகிறது.

சில்டெனாபில் என்பது PDE5 கூறுகளின் (cGMP-குறிப்பிட்ட பாஸ்போடைஸ்டெரேஸ் என்று அழைக்கப்படுபவை) ஒரு சக்திவாய்ந்த தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட தடுப்பானாகும், இது குகை உடலுக்குள் செயல்படுகிறது, அங்கு இந்த உறுப்பு cGMP பொருளின் முறிவை ஊக்குவிக்கிறது. விறைப்பு செயல்பாட்டில் சில்டெனாபிலின் விளைவு புறமானது. தனிமைப்படுத்தப்பட்ட குகை உடலில் இந்த பொருள் நேரடி தளர்வு விளைவைக் கொண்டிருக்கவில்லை, ஆனால் இந்த திசுக்களில் NO தனிமத்தின் தளர்வு விளைவை கணிசமாக அதிகரிக்கிறது. பாலியல் தூண்டுதலின் போது ஏற்படும் NO/cGMP வளர்சிதை மாற்ற பாதைகளை செயல்படுத்தும் போது, சில்டெனாபில் மூலம் PDE5 தனிமத்தின் வேகத்தைக் குறைப்பது குகை உடலுக்குள் cGMP அளவை அதிகரிக்கிறது. இது சம்பந்தமாக, சில்டெனாபிலின் விளைவைப் பெற, ஒரு மனிதன் பாலியல் தூண்டுதல் நிலையில் இருப்பது அவசியம்.

விறைப்புத்தன்மையின் வளர்ச்சியில் தீவிரமாக பங்கேற்கும் PDE-5 தனிமத்தின் மீது சில்டெனாபிலின் விளைவின் தேர்ந்தெடுக்கும் தன்மையை இன் விட்ரோ சோதனைகள் வெளிப்படுத்தியுள்ளன. PDE-5 இல் சில்டெனாபிலின் விளைவு, அறியப்பட்ட பிற PDE தனிமங்களை விட மிகவும் சக்தி வாய்ந்தது. விழித்திரைக்குள் ஒளிமாற்றத்தில் பங்கேற்கும் PDE-6 தனிமத்தின் மீதான அதன் விளைவை விட இது 10 மடங்கு அதிக சக்தி வாய்ந்தது.

அதிகபட்ச அனுமதிக்கப்பட்ட அளவுகளில் எடுத்துக் கொள்ளும்போது, PDE-5 க்கான சில்டெனாபிலின் தேர்ந்தெடுக்கும் திறன், PDE-2 முதல் PDE-4 வரையிலும், PDE-7 முதல் PDE-11 வரையிலும் உள்ள தனிமங்களுக்கான அதன் தேர்ந்தெடுக்கும் திறனை 80 மடங்கு அதிகமாகும். எடுத்துக்காட்டாக, PDE-5 இல் கூறுகளின் செயல்பாட்டின் தேர்ந்தெடுக்கும் திறன், PDE-3 கூறுகளின் மீதான தேர்ந்தெடுக்கும் விளைவை விட 4000 மடங்கு அதிகமாகும் (இது இதய தசையில் சுருக்க செயல்முறைகளை ஒழுங்குபடுத்துவதில் ஈடுபட்டுள்ள தனிமத்தின் cGMP-குறிப்பிட்ட ஐசோஃபார்ம் ஆகும்).

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

உறிஞ்சுதல்.

சில்டெனாபில் விரைவாக உறிஞ்சப்படுகிறது. வெறும் வயிற்றில் வாய்வழியாக எடுத்துக் கொள்ளும்போது, 0.5-2 மணி நேரத்திற்குள் (சராசரி 1 மணிநேரம்) பிளாஸ்மாவில் அதன் உச்சத்தை அடைகிறது. வாய்வழியாக எடுத்துக் கொள்ளும்போது சராசரி உயிர் கிடைக்கும் தன்மை 41% (25-63% க்குள்) ஆகும். சராசரியாக அனுமதிக்கப்பட்ட அளவுகளுக்குள் (25-100 மி.கி), AUC மதிப்புகள், அதே போல் வாய்வழியாக எடுத்துக் கொள்ளும்போது மருந்தின் உச்ச செறிவு, மருந்தின் அளவிற்கு ஏற்ப அதிகரிக்கும்.

மருந்தை உணவுடன் எடுத்துக் கொண்டால், அதன் உறிஞ்சுதலின் அளவு குறைகிறது. அதிகபட்ச மதிப்பை அடைவதற்கான சராசரி நேரம் 1 மணிநேரம் வரை நீட்டிக்கப்படுகிறது, மேலும் உச்ச செறிவின் அளவு 29% குறைகிறது.

விநியோகம்.

விநியோக அளவின் சராசரி சமநிலை மதிப்புகள் 105 லி ஆகும், இதிலிருந்து மருந்து திசுக்களுக்குள் விநியோகிக்கப்படுகிறது என்று முடிவு செய்யலாம். 100 மி.கி. மருந்தை ஒரு முறை வாய்வழியாக எடுத்துக் கொண்டால், பிளாஸ்மாவில் மொத்த உச்ச செறிவின் சராசரி மதிப்பு தோராயமாக 440 ng / ml (40% மாறுபாடு குணகத்துடன்) அடையும். சில்டெனாபிலின் புரத தொகுப்பு மற்றும் பிளாஸ்மாவில் அதன் முக்கிய N-டெஸ்மெதில் சிதைவு தயாரிப்பு 96% ஆக இருப்பதால், பிளாஸ்மாவில் மருந்தின் சராசரி அதிகபட்ச மதிப்பு 18 ng / ml (அல்லது 38 nmol) ஐ அடைகிறது. பிளாஸ்மாவில் புரத தொகுப்பின் அளவு பொருளின் மொத்த குறிகாட்டியைப் பொறுத்தது அல்ல.

100 மி.கி அளவில் ஒரு முறை மருந்தை உட்கொண்ட ஆண் தன்னார்வலர்களில், 1.5 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு, உட்கொண்ட பொருளின் 0.0002% (சராசரி நிலை - 188 ng) க்கும் குறைவாக விந்து வெளியேறுவதில் காணப்பட்டது.

வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகள்.

செயலில் உள்ள பொருளின் வளர்சிதை மாற்றம் முக்கியமாக மைக்ரோசோமல் கல்லீரல் ஐசோஎன்சைம்களின் செல்வாக்கின் கீழ் நிகழ்கிறது - CYP3A4 (முக்கிய பாதை), அதே போல் CYP2C9 (இரண்டாவது பாதை) கூறுகள்.

முக்கிய சுழற்சி வளர்சிதை மாற்ற தயாரிப்பு, செயலில் உள்ள கூறுகளின் N-டிமெதிலேஷன் செயல்முறையால் உருவாகிறது.

PDE-5 தனிமத்திற்கான இந்த மருத்துவ வளர்சிதை மாற்றப் பொருளின் தேர்ந்தெடுக்கும் திறன் சில்டெனாபிலின் செயல்பாட்டுத் திறனுடன் ஒப்பிடத்தக்கது. PDE-5 தனிமத்திற்கான சிதைவுப் பொருளின் செயல்பாடு செயலில் உள்ள பொருளின் செயல்பாட்டில் தோராயமாக 50% ஆகும். பிளாஸ்மாவில் உள்ள வளர்சிதை மாற்றப் பொருளின் அளவு சில்டெனாபிலின் செயல்பாட்டில் தோராயமாக 40% ஆகும். பின்னர் N-டிமெதிலேட்டட் சிதைவுப் பொருள் பிற வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளுக்கு உட்படுகிறது, மேலும் அதன் அரை ஆயுள் தோராயமாக 4 மணிநேரம் ஆகும்.

வெளியேற்றம்.

மருந்தின் ஒட்டுமொத்த வெளியேற்ற விகிதம் 41 லி/மணிநேரம், அரை ஆயுள் 3-5 மணி நேரம் நீடிக்கும். இந்த பொருள் அதன் வளர்சிதை மாற்றங்களுடன் முக்கியமாக மலம் (வாய்வழியாக எடுத்துக்கொள்ளப்படும் மருந்தின் சுமார் 80%) மற்றும் மீதமுள்ளவை சிறுநீரில் (சுமார் 13%) வெளியேற்றப்படுகிறது.

[ 1 ]

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

மருந்தை வாய்வழியாக எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும். அதை உட்கொள்வதன் மூலம் விரும்பிய விளைவை அடைய, பாலியல் தூண்டுதல் நிலை அவசியம்.

பெரியவர்களுக்கு மருந்தின் நிலையான அளவு 50 மி.கி ஆகும். எதிர்பார்க்கப்படும் உடலுறவுக்கு சுமார் 60 நிமிடங்களுக்கு முன்பு இந்த மருந்தை எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும். அதே நேரத்தில், நோயாளியின் சகிப்புத்தன்மை மற்றும் மருந்தின் செயல்திறனைக் கருத்தில் கொண்டு, மருந்தின் அளவை 100 மி.கி ஆக அதிகரிக்கலாம் அல்லது 25 மி.கி ஆகக் குறைக்கலாம். 100 மி.கி.க்கு மேல் மருந்தை எடுத்துக்கொள்ள அனுமதிக்கப்படவில்லை.

மருந்தின் அதிகபட்ச அனுமதிக்கப்பட்ட அளவை ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறைக்கு மேல் எடுத்துக்கொள்ளக்கூடாது. நீங்கள் காமக்ராவை உணவுடன் எடுத்துக் கொண்டால், அதன் விளைவு வெறும் வயிற்றில் மாத்திரையை எடுத்துக் கொள்ளும்போது ஏற்படும் விளைவை விட சற்று தாமதமாகத் தொடங்கலாம்.

சிறுநீரக பற்றாக்குறை உள்ளவர்கள்.

இந்த நோயியல் மிதமான அல்லது லேசான வடிவத்தில் உள்ளவர்கள் (CC அளவு 30-80 மிலி/நிமிடத்திற்குள்) மருந்தை நிலையான பெரியவர்களுக்கு ஏற்ற அளவில் எடுத்துக்கொள்ளலாம்.

நோயின் கடுமையான வடிவங்களைக் கொண்டவர்கள் (CC மதிப்புகள் 30 மிலி/நிமிடத்தை எட்டாதவர்கள்) 25 மி.கி மருந்தை உட்கொள்ள வேண்டும், ஏனெனில் இந்த விஷயத்தில் சில்டெனாபிலின் அனுமதி அளவு குறைக்கப்படும்.

நோயாளியின் சகிப்புத்தன்மையையும், மருந்தின் விளைவையும் கணக்கில் எடுத்துக்கொண்டு, தேவைப்பட்டால், படிப்படியாக அளவை 50 அல்லது 100 மி.கி.க்கு அதிகரிக்க அனுமதிக்கப்படுகிறது.

கல்லீரல் செயலிழப்பு உள்ளவர்கள்.

இந்த நோயால் பாதிக்கப்பட்டவர்களுக்கு (உதாரணமாக, சிரோசிஸ் உள்ளவர்களுக்கு) மருந்து வெளியேற்ற விகிதம் குறைவதால், அவர்கள் அதிகபட்சமாக 25 மி.கி மருந்தை எடுத்துக்கொள்ளலாம். மருந்தின் செயல்திறனையும், அதே நேரத்தில் நோயாளியால் அதன் சகிப்புத்தன்மையையும் கணக்கில் எடுத்துக்கொண்டு, படிப்படியாக அளவை 2 அல்லது 4 மடங்கு அதிகரிக்க வேண்டியது அவசியம்.

[ 2 ]

முரண்

முக்கிய முரண்பாடுகள்:

• மருந்தின் செயலில் உள்ள மூலப்பொருள் அல்லது பிற கூறுகளுக்கு அதிக உணர்திறன் இருப்பது;
• NO நன்கொடையாளர்கள் (எ.கா., அமில நைட்ரைட்) அல்லது பல்வேறு வடிவங்களின் நைட்ரேட் பொருட்களுடன் ஒருங்கிணைந்த பயன்பாடு. சில்டெனாபில் NO/cGMP வளர்சிதை மாற்ற பாதைகளில் குறிப்பிடத்தக்க விளைவைக் கொண்டிருப்பதற்கான சான்றுகள் இருப்பதால், நைட்ரேட்டுகளின் உயர் இரத்த அழுத்த எதிர்ப்பு அளவுருக்களை கணிசமாக ஆற்றலூட்டுகிறது என்பதற்கான சான்றுகள் இருப்பதால், இத்தகைய பயன்பாடு தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது;
• பாலியல் செயல்பாடு தடைசெய்யப்பட்ட நிலைமைகள் (உதாரணமாக, கடுமையான இருதய செயலிழப்பு ஏற்பட்டால் - நிலையற்ற வெளிப்பாடுகளுடன் கூடிய ஆஞ்சினா அல்லது கடுமையான இதய செயலிழப்பு ஏற்பட்டால்);
• இந்த நோய்க்கும் PDE-5 தடுப்பான் மருந்துகளின் முந்தைய பயன்பாட்டிற்கும் இடையே தொடர்பு இருந்தாலும்/இல்லாமலும், தமனி சார்ந்த AION காரணமாக ஒரு கண்ணில் பார்வை இழப்பு;
• பின்வரும் நோய்க்குறியீடுகளின் இருப்பு: கடுமையான கல்லீரல் செயலிழப்பு, குறைந்த இரத்த அழுத்தம் (90/50 மிமீ Hg க்கு கீழே), சமீபத்திய மாரடைப்பு அல்லது பக்கவாதம், மற்றும் பரம்பரை இயல்புடைய சீரழிவு விழித்திரை நோய்கள் (எடுத்துக்காட்டாக, நிறமி ரெட்டினிடிஸ்; நோயாளிகளுக்கு விழித்திரை பகுதியில் PDE இன் மரபணு புண்கள் அரிதாகவே உள்ளன) கண்டறியப்பட்டது. நோயாளிகளின் இந்த துணைப்பிரிவுகளில் மருந்தை உட்கொள்வதன் பாதுகாப்பு ஆய்வு செய்யப்படவில்லை என்பதே இதற்குக் காரணம்.

18 வயதுக்குட்பட்ட நபர்கள் மற்றும் பெண்களால் காமக்ராவும் பயன்படுத்தப்படுவதில்லை.

பக்க விளைவுகள் காமக்ரா

மருந்தை உட்கொள்வது சில பக்க விளைவுகளின் வளர்ச்சியை ஏற்படுத்தும்:

• நரம்பு மண்டலம் மற்றும் உணர்ச்சி உறுப்புகளிலிருந்து வரும் அறிகுறிகள்: கடுமையான தலைவலியுடன் தலைச்சுற்றல், முகத்தின் தோல் சிவத்தல், ஒளிக்கு அதிகரித்த உணர்திறன், பலவீனமான வண்ண உணர்வு மற்றும் மங்கலான பார்வை உணர்வு;
• சுவாச அமைப்பு கோளாறுகள்: நாசி நெரிசல்;
• இரைப்பை குடல் கோளாறுகள்: டிஸ்ஸ்பெசியா மற்றும் வயிற்றுப்போக்கின் வெளிப்பாடுகள்;
• தோல் கோளாறுகள்: சொறி தோற்றம்;
• மற்றவை: முதுகுவலி, சுவாச தொற்றுகள், மூட்டுவலி மற்றும் காய்ச்சல் போன்ற நோய்க்குறி.

மேலே உள்ள அனைத்து எதிர்மறை எதிர்வினைகளும் பொதுவாக மிகவும் பலவீனமாக வெளிப்படுத்தப்பட்டு விரைவாக கடந்து செல்கின்றன.

மிகை

800 மி.கி வரை மருந்தை 1 முறை எடுத்துக்கொள்வதன் விளைவாக, குறைந்த அளவுகளில் மருந்தைப் பயன்படுத்தும்போது காணப்பட்டதைப் போன்ற எதிர்மறை விளைவுகள் ஏற்படுகின்றன, இருப்பினும் அவை அடிக்கடி நிகழ்கின்றன மற்றும் அதிக அளவு தீவிரத்தன்மையைக் கொண்டுள்ளன. 200 மி.கி அளவில் காமக்ராவைப் பயன்படுத்துவது மருந்தின் செயல்திறனை அதிகரிக்கவில்லை, ஆனால் பக்க விளைவுகளின் நிகழ்வுகளில் அதிகரிப்புக்கு வழிவகுத்தது (தலைவலியுடன் கூடிய சூடான ஃப்ளாஷ்கள், டிஸ்பெப்டிக் வெளிப்பாடுகள், நாசி நெரிசல், கடுமையான தலைச்சுற்றல் மற்றும் பார்வை உறுப்புகளில் உள்ள சிக்கல்கள் போன்றவை).

போதை ஏற்பட்டால், நிலையான துணை நடைமுறைகள் செய்யப்பட வேண்டும். ஹீமோடையாலிசிஸ் பெரும்பாலும் மருந்தின் வெளியேற்றத்தை துரிதப்படுத்த முடியாது, ஏனெனில் இந்த பொருள் பிளாஸ்மாவிற்குள் அதிக அளவில் புரத தொகுப்புக்கு உட்படுகிறது, மேலும் சில்டெனாபில் சிறுநீரில் வெளியேற்றப்படுவதில்லை என்பதாலும்.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

ஆற்றலை அதிகரிக்கும் பிற மருந்துகளுடன் சேர்ந்து மருந்தை பரிந்துரைப்பது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது, ஏனெனில் இது போதைப்பொருளின் வளர்ச்சிக்கு வழிவகுக்கும்.

இதய செயல்பாட்டை பாதிக்கும் பல மருந்துகளுடன் மருந்தை இணைப்பதும் சாத்தியமற்றது.

மருந்தை மதுபானங்களுடன் சேர்த்து எடுத்துக்கொள்ளக்கூடாது, ஏனெனில் அதிக அளவுகளில் மது அருந்துவது விறைப்புத்தன்மை செயல்பாட்டில் எதிர்மறையான விளைவைக் கொண்டிருக்கிறது. மதுவுடன் இணைந்தால், காமக்ராவின் பண்புகள் பலவீனமடையக்கூடும்.

[ 3 ]

களஞ்சிய நிலைமை

காமக்ரா சிறு குழந்தைகளுக்கு எட்டாதவாறு மூடப்பட்ட இடத்தில் சேமிக்கப்படுகிறது. அதிகபட்ச சேமிப்பு வெப்பநிலை 30°C ஆகும்.

சிறப்பு வழிமுறைகள்

விமர்சனங்கள்

காமக்ரா என்பது வயக்ராவின் ஒரு அனலாக் ஆகும். மதிப்புரைகளின்படி, மருந்து மிகவும் பயனுள்ளதாக இருக்கும், நீண்ட கால நடவடிக்கையுடன், அரிதாகவே பக்க விளைவுகளை ஏற்படுத்துகிறது. குறைபாடுகளில், அவை மிகவும் அதிக விலையைக் குறிப்பிடுகின்றன.

அடுப்பு வாழ்க்கை

மாத்திரைகளில் உள்ள காமக்ராவை மருந்து தயாரிக்கப்பட்ட நாளிலிருந்து 3 ஆண்டுகள் வரை பயன்படுத்தலாம், மேலும் ஜெல்/ஜெல்லி வடிவில் - அதிகபட்சம் 2 ஆண்டுகள் வரை பயன்படுத்தலாம்.