புரோட்டீஸ் தடுப்பான்கள்

புரோட்டீஸ் தடுப்பான்கள் என்பது ஆன்டிவைரல் முகவர்களின் கட்டமைப்பு ரீதியாக பன்முகத்தன்மை கொண்ட வகுப்பாகும், அவை தலைகீழ் டிரான்ஸ்கிரிப்டேஸ் தடுப்பான்களைப் போலன்றி, எச்.ஐ.வி இனப்பெருக்கத்தின் இறுதி கட்டத்தில் செயல்படுகின்றன.

வைரல் புரோட்டீஸ் விரியன் இனப்பெருக்கத்தின் கட்டத்தில் செயல்படுத்தப்படுகிறது. அஸ்பார்டேட் புரோட்டீஸ் கத்தரிக்கோல் போல செயல்படுகிறது, புரதப் பட்டைகளை முதிர்ந்த வைரஸ் துகள்களாக வெட்டுகிறது, பின்னர் அவை பாதிக்கப்பட்ட HIV-இனப்பெருக்கம் செய்யும் கலத்திலிருந்து வெளியிடப்படுகின்றன. புரோட்டீஸ் தடுப்பான்கள் நொதியின் செயலில் உள்ள தளத்துடன் பிணைக்கப்பட்டு, மற்ற செல்களைப் பாதிக்கக்கூடிய முழு அளவிலான வைரஸ் துகள்கள் உருவாவதைத் தடுக்கின்றன.

இந்த வகை ஆன்டிரெட்ரோவைரல் முகவர்கள் தற்போது எச்.ஐ.வி தொற்றுக்கு எதிராக மிகவும் செயலில் இருப்பதாகக் கருதப்படுகிறது. இந்த மருந்துகளுடன் சிகிச்சையளிப்பது நோய்த்தொற்றின் மாற்று குறிப்பான்களின் நேர்மறையான இயக்கவியலுக்கு வழிவகுக்கிறது (CO4+ செல்களின் எண்ணிக்கையில் அதிகரிப்பு மற்றும் இரத்தத்தில் வைரஸின் செறிவு குறைதல், அதாவது வைரஸ் சுமை), கூடுதலாக, அவற்றின் பயன்பாடு நோயாளிகளுக்கு மருத்துவ நன்மைகளை அளிக்கிறது - இறப்பு மற்றும் எய்ட்ஸ் நோயறிதலை தீர்மானிக்கும் மருத்துவ நிலைமைகளின் அதிர்வெண்ணைக் குறைக்கிறது. புரோட்டீஸ் தடுப்பான்கள் லிம்போசைட்டுகள் மற்றும் மோனோசைடிக் செல்கள் இரண்டிலும் வைரஸ் தடுப்பு செயல்பாட்டை வெளிப்படுத்துகின்றன. ஜிடோவுடினை எதிர்க்கும் எச்.ஐ.வி தனிமைப்படுத்தல்களுக்கு எதிரான அவற்றின் செயல்பாடு அவற்றின் நன்மை. ஒரு வைரஸ் தடுப்பு விளைவை வழங்க, புரோட்டீஸ் தடுப்பான்கள், நியூக்ளியோசைடு அனலாக்ஸைப் போலல்லாமல், உள்செல்லுலார் வளர்சிதை மாற்றம் தேவையில்லை, எனவே அவை நாள்பட்ட தொற்று செல்களில் நீண்டகால விளைவைத் தக்கவைத்துக்கொள்கின்றன.

தற்போது, உலக நடைமுறையில் 4 எச்.ஐ.வி புரோட்டீஸ் தடுப்பான்கள் பயன்படுத்தப்படுகின்றன: சாக்வினாவிர் (இன்விரேஸ்), இண்டினாவிர் (கிரிக்சிவன்), நெல்ஃபினாவிர் (விராசெப்ட்), ரிடோனாவிர் (நோர்விர்).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

சக்வினாவிர்

எச்.ஐ.வி தொற்றுக்கு பயன்படுத்த அனுமதிக்கப்பட்ட முதல் புரோட்டீஸ் தடுப்பானாக சாக்வினாவிர் (இன்விரேஸ்; ஹாஃப்மேன் லா-ரோச்) இருந்தது, மேலும் இது மிகவும் சக்தி வாய்ந்தது, இது செயற்கை முறையில் சின்சிடியம் உருவாவதைத் தடுக்கிறது மற்றும் ஆன்டிஜென்-தாங்கி டென்ட்ரிடிக் செல்களின் செயல்பாட்டை மேம்படுத்துகிறது, இது மருந்து நோயெதிர்ப்பு நிலையை மீட்டெடுக்கக்கூடும் என்பதைக் குறிக்கிறது.

சைட்டோக்ரோம் P450 நொதி அமைப்பால் சாக்வினாவிர் வளர்சிதைமாற்றம் செய்யப்படுகிறது. இந்த அமைப்பின் நொதிகளின் தூண்டிகள், அதே போல் ரிஃபாம்பிசினும், செயல்பாட்டைத் தடுக்கின்றன. சாக்வினாவிர் AZT, ஜால்சிடபைன் (ddC), அதே போல் லாமிவுடின் மற்றும் ஸ்டாவுடின் ஆகியவற்றுடன் இணைந்து உச்சரிக்கப்படும் வைரஸ் தடுப்பு செயல்பாட்டை வெளிப்படுத்துகிறது. சிகிச்சையைத் தொடங்கும் நோயாளிகள் மற்றும் ஏற்கனவே நியூக்ளியோசைடு ஒப்புமைகளைப் பெற்றவர்கள் இருவராலும் இது பயனுள்ளதாகவும் நன்கு பொறுத்துக்கொள்ளப்படுகிறது. சாக்வினாவிர், ஜிடோவுடின் மற்றும் ஜால்சிடபைன் ஆகியவற்றின் கலவையானது செயற்கை முறையில் ஒருங்கிணைந்த செயல்பாட்டைக் கொண்டிருப்பது நிறுவப்பட்டுள்ளது, இந்த மருந்துகள் ஒவ்வொன்றிற்கும் எதிர்ப்பின் வளர்ச்சியைக் குறைக்கிறது.

ரெட்ரோவிர் 200 மி.கி x3 முறை ஒரு நாளைக்கு, ஜல்சிடபைன் 750 மி.கி x3 முறை ஒரு நாளைக்கு, சாக்வினாவிர் 600 மி.கி x 3 முறை ஒரு நாளைக்கு என மூன்று சிகிச்சை பெற்ற 97 நோயாளிகளில் இந்த புரோட்டீஸ் தடுப்பானின் செயல்திறன் பற்றிய ஆய்வு, மோனோ- மற்றும் பைதெரபியுடன் ஒப்பிடும்போது ட்ரைதெரபியின் மிகவும் சாதகமான இயக்கவியலைக் காட்டியது. அதே நேரத்தில், சிடி 4 செல்களின் எண்ணிக்கையில் அதிகரிப்பு, வைரஸ் சுமையில் குறிப்பிடத்தக்க குறைவு மற்றும் நச்சுத்தன்மையின் குறிப்பிடத்தக்க அறிகுறிகள் இல்லாதது ஆகியவை குறிப்பிடப்பட்டன. ரெட்ரோவிர் போலல்லாமல், புரோட்டீஸ் தடுப்பான்கள், அதே போல் பெரும்பாலான பிற தலைகீழ் டிரான்ஸ்கிரிப்டேஸ் தடுப்பான்கள், இரத்த-மூளைத் தடையை மோசமாக ஊடுருவுகின்றன, எனவே ரெட்ரோவிர் நியமனம் கட்டாயமாகும் என்பதை கணக்கில் எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும்.

ஃபோர்டோவேஸ் என்ற பெயரில் தயாரிக்கப்படும் ஜெல் வடிவத்தில் (SYC) உள்ள சாக்வினாவிர், மருந்தின் திட வடிவத்துடன் (HGC) ஒப்பிடும்போது அதிக உயிர் கிடைக்கும் தன்மையைக் கொண்டுள்ளது. இது ஒரு நாளைக்கு 1200 மி.கி x 3 முறை அல்லது 1600 மி.கி 2 முறை ரிடோனாவிர் 400 மி.கி 2 முறை இணைந்து பயன்படுத்தப்படுகிறது. சாக்வினாவிர் / ரிடோனாவிர் கலவையை (400 மி.கி / 400 மி.கி) ஒரே நேரத்தில் பயன்படுத்துவது மருந்தளவை எளிதாக்குகிறது - முதல் வரிசை சிகிச்சைக்கு பரிந்துரைக்கப்படுகிறது. ரெட்ரோவிர், எபிவிர் மற்றும் ஃபோர்டோவேஸைப் பயன்படுத்தும் போது, வைரஸ் சுமை கிரிக்சிவனைப் பயன்படுத்தும் போது விட கணிசமாக வேகமாக குறைகிறது என்று சிறப்பு ஆய்வுகள் காட்டுகின்றன.

1999 ஆம் ஆண்டில், ஃபோர்டோவேஸுக்கு ஒரு புதிய மருந்தளிப்பு முறை நிறுவப்பட்டது. புதிய சிகிச்சை முறை, புரோட்டீஸ் தடுப்பானான ஃபோர்டோவேஸ் (சாக்வினாவிர்) ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை ரிடோனாவிரின் (மற்றொரு புரோட்டீஸ் தடுப்பான) குறைந்தபட்ச அளவுகளுடன் இணைந்து நிர்வகிக்கப்படுகிறது, இது 24 மணி நேர மருந்தளிப்பு இடைவெளி முழுவதும் சாக்வினாவிரின் சிகிச்சை செறிவுகளைப் பராமரிக்க அனுமதிக்கிறது. ஃபோர்டோவேஸ் ஒரு நாளைக்கு 1600 மி.கி + ரிடோனாவிர் ஒரு நாளைக்கு 100 மி.கி என்ற அளவில் நிர்வகிக்கப்படுகிறது.

AV Kravchenko மற்றும் பலர், 2002 இன் படி, HIV-பாதிக்கப்பட்ட நோயாளிகளுக்கு 24 வாரங்களுக்கு Fortovaza/Norvir + Nikavir + Videx என்ற ஆன்டிரெட்ரோவைரல் மருந்துகளுடன் கூட்டு சிகிச்சை பயனுள்ளதாக இருந்தது: HIV RNA அளவுகளில் 2.01 log/l குறைவு அடையப்பட்டது, மேலும் 63% நோயாளிகளில் இது சோதனை முறை கண்டறிதல் அளவை விடக் குறைவாக இருந்தது (ஒரு மில்லிக்கு 400 பிரதிகள்), சராசரி CD4 லிம்போசைட் எண்ணிக்கை 1 மிமீ%க்கு 220 செல்கள் அதிகரித்தது, மற்றும் நோயெதிர்ப்பு ஒழுங்குமுறை குணகம் (CD4/8 விகிதம்) கணிசமாக அதிகரித்தது. 6 மாதங்களுக்கு சிகிச்சை முறையில் குறைந்தபட்ச தினசரி அளவுகளில் மேம்படுத்தப்பட்ட HIV புரோட்டீஸ் தடுப்பானை (Fortovaza/Norvir இன் கலவை) பயன்படுத்துவது லிப்பிட் வளர்சிதை மாற்ற குறியீடுகளில் கிட்டத்தட்ட எந்த விளைவையும் ஏற்படுத்தாது என்பதை ஆசிரியர்கள் காட்டினர். ஃபோர்டோவேஸை ஒரு நாளைக்கு ஒரு காப்ஸ்யூல் நோர்விருடன் சேர்த்துப் பயன்படுத்துவது ஃபோர்டோவேஸின் தினசரி அளவை 8 காப்ஸ்யூல்களாகக் குறைக்க உதவுகிறது (18 காப்ஸ்யூல்களுக்குப் பதிலாக), எச்ஐவி புரோட்டீஸ் தடுப்பானை ஒரு நாளைக்கு 1 முறை (3 காப்ஸ்யூல்களுக்குப் பதிலாக) எடுத்துக்கொள்வதற்கான அதிர்வெண்ணைக் குறைக்கிறது மற்றும் புரோட்டீஸ் தடுப்பானின் மாதாந்திர செலவை கிட்டத்தட்ட 2 மடங்கு குறைக்கிறது. ஃபோர்டோவேஸ்/நோர்விர், நிகாவிர் மற்றும் விடெக்ஸ் உள்ளிட்ட திட்டத்தை எச்ஐவி-பாதிக்கப்பட்ட நோயாளிகளுக்கு சிகிச்சையளிப்பதற்கான முதல் நிலை சிகிச்சையாக பரிந்துரைக்கலாம்.

நெல்ஃபினாவிர்

நெல்ஃபினாவிர் (விராசெப்ட்; ரோச்-அகோயன் பார்மாசூட்டிகல்ஸ்) என்பது பெரியவர்கள் மற்றும் குழந்தைகள் இருவருக்கும் எச்.ஐ.வி தொற்று சிகிச்சைக்கு பரிந்துரைக்கப்படும் ஒரு ஆன்டிரெட்ரோவைரல் மருந்து ஆகும். இது எச்.ஐ.வி-1 மற்றும் எச்.ஐ.வி-2 இரண்டிற்கும் எதிராக செயல்படுகிறது.

இந்த ஆன்டிரெட்ரோவைரல் மருந்துகள் பின்வரும் மருந்தளவு வடிவங்களில் கிடைக்கின்றன: 250 மி.கி மாத்திரைகள், 250 மி.கி படலம் பூசப்பட்ட மாத்திரைகள், 50 மி.கி/1 கிராம் வாய்வழி தூள்.

பெரியவர்களுக்கு பரிந்துரைக்கப்பட்ட அளவுகள் ஒரு நாளைக்கு 750 மி.கி x 3 முறை அல்லது ஒரு நாளைக்கு 1250 மி.கி 2 முறை, குழந்தைகளுக்கு - 20-30 மி.கி/கிலோ உடல் எடை x ஒரு நாளைக்கு 3 முறை. வாய்வழியாக எடுத்துக் கொள்ளும்போது நெல்ஃபினாவிரின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை 80% வரை இருக்கும்.

நெல்ஃபினாவிரை ஜிடோவுடின், லாமிவுடின் மற்றும் ஸ்டாவுடின் ஆகியவற்றுடன் இணைப்பதன் மூலம் ஒரு உயர் சிகிச்சை விளைவு அடையப்பட்டது; பிற நியூக்ளியோசைடு ஆர்டி தடுப்பான்களுடன், குறிப்பாக, அபாகாவிர், புரோட்டீஸ் தடுப்பான்கள் - சாக்வினாவிர், இண்டினாவிர், ரிடோனாவிர், ஆம்ப்ரெனமிர் மற்றும் என்என்ஐஓ'ஜி - டெலாவிர்டைன், நெவிராபின், லோரிவிட், எஃபாவீரன்ஸ் ஆகியவற்றுடன் ஒருங்கிணைந்த பயன்பாடு ஆய்வு செய்யப்படுகிறது.

நெல்ஃபினாவிர் (விராசெப்ட்) மற்ற ஆன்டிவைரல் முகவர்களுடன் இணைந்து குறைந்தது 1 வருடம் நீடித்த கட்டுப்படுத்தப்பட்ட மருத்துவ பரிசோதனைகள், முன்னர் சிகிச்சையளிக்கப்படாத மற்றும் முன்னர் சிகிச்சையளிக்கப்பட்ட HIV-1-பாதிக்கப்பட்ட நோயாளிகளில் பிளாஸ்மா HIV-1 RNA அளவுகளில் தொடர்ச்சியான குறைப்புகளையும் CD4 செல் எண்ணிக்கையில் அதிகரிப்பையும் நிரூபித்துள்ளன.

நெல்ஃபினாவிர் சைட்டோக்ரோம் P450 அமைப்பைத் தடுக்கிறது, எனவே, டெர்ஃபெனாடின், சிப்ராடின், ட்ரையசோலம், ரிஃபாம்பின் போன்ற வளர்சிதை மாற்றத்திற்கு சைட்டோக்ரோம் அமைப்பைப் பயன்படுத்தும் பிற பொதுவான மருந்துகளை எடுத்துக்கொள்ள பரிந்துரைக்கப்படவில்லை. கார்பமாசெபைன், பினோபார்பிட்டல், ஃபெனிதியோன் ஆகியவை பிளாஸ்மாவில் நெல்ஃபினாவிரின் செறிவைக் குறைக்கலாம், மாறாக, இண்டினாவிர், சாக்வினாவிர், ரிகோனாவிர் அதை அதிகரிக்கலாம். டிடனோசினுடன் சேர்த்து எடுத்துக் கொள்ளும்போது, டிடனோசினுக்கு இரண்டு மணி நேரத்திற்கு முன் அல்லது ஒரு மணி நேரத்திற்குப் பிறகு நெல்ஃபினாவிர் எடுக்கப்பட வேண்டும்.

நெல்ஃபினாவிர் தனியாகப் பயன்படுத்தப்படும்போது, வைரஸ் எதிர்ப்பு மிக விரைவாக உருவாகிறது; இருப்பினும், நியூக்ளியோசைடு அனலாக்ஸுடன் இணைந்தால், எதிர்ப்பு தாமதமாகலாம். எடுத்துக்காட்டாக, நெல்ஃபினாவிரை தனியாகவோ அல்லது AZT மற்றும் ZTS உடன் இணைந்து பெறும் 55 நோயாளிகளில், நெல்ஃபினாவிரை மட்டும் பெற்றவர்களில் 56% பேரிடமும், கூட்டு சிகிச்சை பெற்றவர்களில் 6% பேரிடமும் எதிர்ப்பு வளர்ந்தது. நெல்ஃபினாவிருக்கு எதிர்ப்பு மற்ற புரோட்டீஸ் தடுப்பான்களுடன் குறுக்கு-எதிர்ப்பை ஏற்படுத்தாது.

மருத்துவ ஆய்வுகளில் காணப்பட்ட பெரும்பாலான பக்க விளைவுகள் லேசானவை. பரிந்துரைக்கப்பட்ட அளவுகளில் நெல்ஃபினாவிர் எடுத்துக் கொண்டால் மிகவும் பொதுவான பக்க விளைவு வயிற்றுப்போக்கு ஆகும். பிற சாத்தியமான பக்க விளைவுகளில் சொறி, வாய்வு, குமட்டல், நியூட்ரோபில் எண்ணிக்கை குறைதல், அதிகரித்த கிரியேட்டினின் கைனேஸ் மற்றும் ALT/AST ஆகியவை அடங்கும்.

நெல்ஃபினாவிர் வளர்சிதைமாற்றம் செய்யப்பட்டு முதன்மையாக கல்லீரலால் வெளியேற்றப்படுகிறது. எனவே, கல்லீரல் செயல்பாடு குறைபாடுள்ள நோயாளிகளுக்கு மருந்தை பரிந்துரைக்கும்போது எச்சரிக்கையாக இருக்க வேண்டும்.

முதல் வரிசை HAART சிகிச்சை முறைகளில் விராசெப்டை (நெல்ஃபினாவிர்) பயன்படுத்துவதன் நன்மைகள்:

• கோடான் D30N இல் ஏற்படும் பிறழ்வு
• நெல்ஃபினாவிர் சிகிச்சையில் முக்கியமானது,
• D30N வைரஸ் நம்பகத்தன்மையைக் குறைக்கிறது மற்றும் பிற PI களுடன் குறுக்கு-எதிர்ப்பை ஏற்படுத்தாது,
• முன்னர் நெல்ஃபினாவிர் சிகிச்சை பெற்ற நோயாளிகளில், இரண்டாம் வரிசை சிகிச்சை முறைகளில் பிற PI களைப் பயன்படுத்துவது பயனுள்ளதாக இருக்கும்.

ரிடோனாவிர்

ரிடோனாவிர் (நோர்விர்; அபோட் ஆய்வகங்கள்) 600 மி.கி x என்ற அளவில் தினமும் இரண்டு முறை பயன்படுத்தப்படும்போது சிறந்த செயல்திறனைக் காட்டியுள்ளது. இந்த ஆன்டிரெட்ரோவைரல் மருந்துகளை மோனோதெரபியாகவோ அல்லது நியூக்ளியோசைடு அனலாக்ஸுடன் இணைந்து பயன்படுத்த முடியும். டேனர் மற்றும் பலர், 1995 இல் மேற்கொண்ட ஆய்வுகள், 16-32 வாரங்களுக்கு ரிடோனாவிர் சிகிச்சையுடன் வைரஸ் சுமையில் டோஸ்-சார்பு குறைப்பு மற்றும் CD4+ செல் எண்ணிக்கையில் அதிகரிப்பு ஆகியவற்றைக் காட்டியது. கேமரூன் மற்றும் பலர், 1996, நிலையான நியூக்ளியோசைடு அனலாக் சிகிச்சையுடன் கூடுதலாக ரிடோனாவிர் வழங்கப்பட்ட எய்ட்ஸ் நோயாளிகளில் நோய் முன்னேற்றம் குறைவதையும் இறப்பு விகிதத்தைக் குறைப்பதையும் நிரூபிக்கும் பெரிய மருத்துவ பரிசோதனைகளின் முடிவுகளை வழங்கினர். நோர்விர் மற்றும் ஜல்சிடபைன் (ddC) அல்லது லாமிவுடினுடன் இணைந்து ஆரம்ப சிகிச்சைக்கு ரிடோனாவிரைப் பயன்படுத்தலாம் என்று முதற்கட்ட தரவு காட்டுகிறது. மெல்லோர்ஸ் மற்றும் பலர், மொல்லா மற்றும் பலர், ரிடோனாவிர் மற்றும் சாக்வினாவிர் ஆகியவற்றின் ஒருங்கிணைந்த பயன்பாட்டின் உயர் செயல்திறனைக் காட்டினர், வைரஸ் சுமையில் குறிப்பிடத்தக்க குறைப்பு மற்றும் CD4 செல் எண்ணிக்கையில் அதிகரிப்பு.

ரிட்டோனாவிர் சைட்டோக்ரோம் P450 என்சைம்களைத் தடுக்கிறது மற்றும் பல மருந்துகளின் பிளாஸ்மா செறிவுகளை மாற்றுகிறது, எனவே ரிட்டோனாவிருடன் இணைந்து பயன்படுத்தப்படும்போது சில மருந்துகள் விலக்கப்பட வேண்டும், மற்றவற்றின் அளவுகளை சரிசெய்ய வேண்டும்.

ரிட்டோனாவிர் மருந்தை உட்கொள்வதால் ஒவ்வாமை எதிர்வினைகள், குமட்டல், வாந்தி, வயிற்றுப்போக்கு, பசியின்மை, பரேஸ்தீசியா, ஆஸ்தீனியா, கல்லீரல் செயல்பாட்டு சோதனைகளில் ஏற்படும் மாற்றங்கள் மற்றும் நீரிழிவு போன்ற பாதகமான நிகழ்வுகள் ஏற்படலாம், இவை அனைத்து அங்கீகரிக்கப்பட்ட புரோட்டீஸ் தடுப்பான்களுக்கும் பொதுவானவை.

ரிடோனாவிருக்கு எதிர்ப்பு பெரும்பாலும் இண்டினாவிருக்கு எதிர்ப்புத் தன்மைக்கு வழிவகுக்கிறது, மேலும் நெல்ஃபினாவிருக்கு குறைவாகவே ஏற்படுகிறது.

இந்தினவீர்

இண்டினாவிர் (கிரிக்சிவன்; மெர்க்) சாக்வினாவிர் மற்றும் இரிடோனாவிரை விட ஒரு நன்மையைக் கொண்டுள்ளது: குறைந்த புரத பிணைப்பு காரணமாக, இது பிளாஸ்மா, திசுக்களில் அதிக செறிவுகளை அடைகிறது மற்றும் மத்திய நரம்பு மண்டலத்தில் ஊடுருவுகிறது. பரிந்துரைக்கப்பட்ட டோஸ் 2400 மி.கி/நாள் (800 மி.கி x 3 முறை), இண்டினாவிர் வெறும் வயிற்றில் உணவுக்கு 1 மணி நேரத்திற்கு முன் அல்லது 2 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு எடுக்கப்படுகிறது, வாய்வழி உயிர் கிடைக்கும் தன்மை 65% ஆகும். குழந்தைகளில் மருந்தைப் பயன்படுத்துவதற்கான சாத்தியக்கூறுகள் ஆய்வு செய்யப்பட்டு வருகின்றன.

தனியாகவோ அல்லது நியூக்ளியோசைடு அனலாக்ஸுடன் இணைந்து பயன்படுத்தும்போது, இன்டினாவிர் வைரஸ் சுமையைக் கணிசமாகக் குறைக்கிறது மற்றும் CD4+ செல் எண்ணிக்கையை அதிகரிக்கிறது. இருப்பினும், பல ஆய்வுகள் கூட்டு சிகிச்சையில் கிரிக்சிவனின் மிகப்பெரிய விளைவை உறுதிப்படுத்துகின்றன.

இண்டினாவிருக்கு எதிர்ப்பு மிக விரைவாக உருவாகிறது, ஆனால் மற்ற ஆன்டிரெட்ரோவைரல் முகவர்களுடன் இணைந்து இண்டினாவிரை எடுக்கத் தொடங்கிய நோயாளிகளிலும், இதற்கு முன்பு எச்.ஐ.வி எதிர்ப்பு சிகிச்சையைப் பெறாத நோயாளிகளிலும் குறைந்த அளவிற்கு. இண்டினாவிர்-எதிர்ப்பு எச்.ஐ.வி-1 விகாரங்கள் மற்ற புரோட்டீஸ் தடுப்பான்களான ரிடோனாவிர், நெல்ஃபினாவிர் மற்றும் குறைந்த அளவிற்கு சாக்வினாவிருக்கு உச்சரிக்கப்படும் எதிர்ப்பை வெளிப்படுத்தும் திறன் கொண்டவை.

இண்டினாவிர் சைட்டோக்ரோம் P450 ஐத் தடுக்கிறது, எனவே வளர்சிதை மாற்றத்திற்கு சைட்டோக்ரோம் P450 அமைப்பைப் பயன்படுத்தும் பிற மருந்துகளுடன் இணைந்து பயன்படுத்துவதைத் தவிர்ப்பது அவசியம். டிடனோசின் இண்டினாவிரின் உறிஞ்சுதலைக் குறைக்கிறது, எனவே இந்த இரண்டு மருந்துகளையும் தனித்தனியாக 1 மணி நேர இடைவெளியில் எடுத்துக்கொள்ள பரிந்துரைக்கப்படுகிறது. கீட்டோகோனசோல் இண்டினாவிரின் வளர்சிதை மாற்றத்தைத் தடுக்கிறது, எனவே இண்டினாவிரின் அளவை ஒரு நாளைக்கு 600 மி.கி x 3 முறை குறைக்க வேண்டும். இதையொட்டி, இண்டினாவிர் ரிஃபாபுட்டினின் வளர்சிதை மாற்றத்தைத் தடுக்கிறது, இதற்கு ரிஃபாபுட்டினின் அளவை 50% குறைக்க வேண்டும்.

இண்டினாவிரை எடுத்துக் கொள்ளும்போது, நீரிழிவு நோய், ஹீமோலிடிக் அனீமியா, அத்துடன் சிறுநீரில் படிகங்களை உருவாக்கும் இண்டினாவிரின் திறனுடன் தொடர்புடைய நெஃப்ரோலிதியாசிஸ் மற்றும் டைசூரியா போன்ற விரும்பத்தகாத சிக்கல்கள் காணப்படலாம்.

புதிய சாத்தியமான HIV-1 மற்றும் HIV-2 புரோட்டீஸ் தடுப்பான்கள்

ஆம்ப்ரெனாவிர் (141W94) - ஆன்டிரெட்ரோவைரல் மருந்துகள், HIV-1 மற்றும் HIV-2 புரோட்டீஸின் புதிய சாத்தியமான தடுப்பான்கள், GlaxoSmithKline ஆல் உருவாக்கப்பட்டது, RP இல் பயன்படுத்த அங்கீகரிக்கப்பட்டது. இது நல்ல வாய்வழி உயிர் கிடைக்கும் தன்மையைக் கொண்டுள்ளது (>70%), நீண்ட அரை ஆயுளால் வகைப்படுத்தப்படுகிறது (சுமார் 7 மணிநேரம்), உணவு உட்கொள்ளலைப் பொருட்படுத்தாமல் 1200 மி.கி. ஒரு நாளைக்கு 2 முறை 1200 மி.கி. என்ற அளவில் பரிந்துரைக்கப்படுகிறது. இது மற்ற புரோட்டீயேஸ் தடுப்பான்களைப் போலவே, சைட்டோக்ரோம் P450 அமைப்பால் வளர்சிதை மாற்றப்படுகிறது. AZT மற்றும் ZTS உடன் டிரிபிள் தெரபியில் இது ஒரு நல்ல சிகிச்சை விளைவைக் கொண்டுள்ளது. மற்ற புரோட்டீயேஸ் தடுப்பான்களுடன் (ஃபோர்டோவேஸ், இண்டினாவிர், நெல்ஃபினாவிர்) சேர்க்கைகள் ஆய்வு செய்யப்பட்டன - எல்லா சந்தர்ப்பங்களிலும், வைரஸ் சுமையில் குறிப்பிடத்தக்க குறைவு காணப்பட்டது (எய்ட்ஸ் மருத்துவ பராமரிப்பு). ஆம்ப்ரெனாவிர் மற்றும் ரிடோனாவிர் விதிமுறை: தோல்வியுற்ற 3-மருந்து சேர்க்கை நோயாளிகளுக்கு ஆம்ப்ரெனாவிர் 600 மி.கி + ரிடோனாவிர் 200 மி.கி. தினமும் இரண்டு முறை. ஆம்ப்ரெனாவிர் மற்றும் ரிடோனாவிர் இரண்டு அல்லது மூன்று பிற வைரஸ் தடுப்பு மருந்துகளுடன் வழங்கப்பட்டன. ஆம்ப்ரெனாவிர் மற்றும் ரிடோனாவிரின் அளவைக் குறைப்பது ஒவ்வொரு மருந்தின் நச்சு விளைவையும் குறைத்தது மற்றும் மருத்துவ மற்றும் ஆய்வக தரவுகளின்படி பயனுள்ளதாக இருந்தது (2.5 மாதங்களுக்குப் பிறகு அடிப்படையுடன் ஒப்பிடும்போது வைரஸ் சுமை 2 மடங்கு குறைந்தது 4.86 x 1010 பதிவு 2.95 x 1010 பதிவு, CD4 187 இலிருந்து 365 x 106 பதிவு/லிட்டராக அதிகரித்தது. லேசான பக்க விளைவுகளில் வயிற்றுப்போக்கு, அதிகரித்த கொழுப்பு மற்றும் ட்ரைகிளிசரைடு அளவுகள் அடங்கும்.

போஹ்ரிங்கர் இங்கெல்ஹெய்ம் ஒரு புதிய புரோட்டீஸ் தடுப்பானான தப்ரானாவிரை அறிமுகப்படுத்துகிறார். டிப்ரானாவிர் தற்போது இரண்டாம் கட்ட வளர்ச்சியில் உள்ளது. இது பெப்டைட் அல்லாத புரோட்டீஸ் தடுப்பான்களின் புதிய வகுப்பிலிருந்து வரும் முதல் ஆன்டிரெட்ரோவைரல் மருந்து ஆகும். மருந்தின் முக்கிய பக்க விளைவுகள் இரைப்பை குடல் வெளிப்பாடுகள், குறிப்பாக வயிற்றுப்போக்கு, இது பொதுவாக வெற்றிகரமாக சிகிச்சையளிக்கப்படுகிறது என்று மருத்துவ பரிசோதனைகள் காட்டுகின்றன.

புதிய ஆன்டிரெட்ரோவைரல் மருந்துகள் முன்மொழியப்பட்டுள்ளன - லோட்ஷாவிர், இது ஒரு புரோட்டீஸ் தடுப்பானாகும் மற்றும் வைரஸ் சுமை அளவைக் கணிசமாகக் குறைக்கிறது. லோபினாவிர் மற்றொரு புரோட்டீஸ் தடுப்பானான ரிடோனாவிருடன் இணைந்து கலேட்ரா என்று அழைக்கப்படுகிறது. கலேட்ரா என்பது அபோட் ஆய்வகங்களால் தயாரிக்கப்பட்ட எச்.ஐ.வி புரோட்டீஸ் தடுப்பான்களின் வகுப்பிலிருந்து முதல் சேர்க்கை மருந்து ஆகும். ஒரு கலேட்ரா காப்ஸ்யூலில் 133.3 மி.கி லோபினாவிர் மற்றும் 33.3 மி.கி ரிடோனாவிர் (1 மில்லி வாய்வழி கரைசலில் 80 மி.கி லோபினாவிர் மற்றும் 20 மி.கி ரிடோனாவிர்) ஆகியவற்றின் கலவையானது இரத்த பிளாஸ்மாவில் அதிக, நீடித்த லோபினாவிர் செறிவுகளை அடைய அனுமதிக்கிறது, இது ஒரு நாளைக்கு 400/100 மி.கி என்ற அளவில் எடுத்துக் கொள்ளும்போது மருந்தின் சக்திவாய்ந்த ஆன்டிவைரல் விளைவை வழங்குகிறது.

144 வார சிகிச்சைக்குப் பிறகு, ஆன்டிரெட்ரோவைரல் இல்லாத நோயாளிகளுக்கு 2 NRTIகளுடன் (d4T மற்றும் 3TC) இணைந்து Kaletra கொடுக்கப்பட்டபோது, 98% பேரில் HIV RNA அளவுகள் ஒரு மில்லி பிளாஸ்மாவிற்கு 400 பிரதிகளுக்கும் குறைவாகக் குறைக்கப்பட்டது காணப்பட்டது (RT பகுப்பாய்வு). மேலும், ஆரம்பத்தில் குறைந்த CD4 லிம்போசைட் எண்ணிக்கை (mm1க்கு 50 செல்களுக்கும் குறைவானது) உள்ள நோயாளிகளில் CD4 செல் எண்ணிக்கையில் அதிகரிப்பு Kaletra குழுவில் - 265 செல்கள் (nelfinavir குழு - 198 செல்கள்) குறிப்பிடத்தக்கதாக இருந்தது.

முன்னர் குறைந்தது ஒரு HIV புரோட்டீஸ் தடுப்பானுடன் (ஆய்வு 765) சிகிச்சையளிக்கப்பட்ட நோயாளிகளில், நெவிராபின் மற்றும் 1 NRTI உடன் இணைந்து கலேட்ராவுடன் 144 வார சிகிச்சைக்குப் பிறகு, 86% மற்றும் 73% வழக்குகளில் HIV RNA இல் 1 மில்லி பிளாஸ்மாவிற்கு முறையே 400 மற்றும் 40 பிரதிகளுக்குக் குறைவாகக் குறைவு காணப்பட்டது (RT பகுப்பாய்வு).

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு:

• நெவிராபின் அல்லது எஃபாவீரன்ஸுடன் எடுத்துக் கொள்ளும்போது, உணவின் போது ஒரு நாளைக்கு 2 முறை கலேட்ராவின் அளவை 533 மி.கி/133 மி.கி (4 காப்ஸ்யூல்கள் அல்லது 6.5 மி.லி) ஆக அதிகரிப்பது, லோபினாவிருக்கு வைரஸின் உணர்திறன் மருத்துவ ரீதியாக கணிக்கக்கூடிய குறைவைக் கொண்ட நோயாளிகளுக்கு செய்யப்படுகிறது (சிகிச்சை முடிவுகள் அல்லது ஆய்வக தரவுகளின் அடிப்படையில்).
• கலேட்ராவுடன் எடுத்துக்கொள்ளும்போது மற்ற PI-களின் அளவைக் குறைக்க வேண்டும். வரையறுக்கப்பட்ட எண்ணிக்கையிலான அவதானிப்புகளின் அடிப்படையில், ஆம்ப்ரெனாவிரின் அளவு ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை 750 மி.கி., இண்டினாவிர் ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை 600 மி.கி., சக்வினாவிர் 800 மி.கி., கலேட்ராவுடன் எடுத்துக்கொள்ளும்போது தினமும் இரண்டு முறை ஆகும். கலேட்ராவுடன் இணைந்து மற்ற PI-களின் உகந்த அளவுகள் அவற்றின் பாதுகாப்பு மற்றும் செயல்திறனைக் கருத்தில் கொண்டு தீர்மானிக்கப்படவில்லை.
• ரிஃபாபுட்டினின் தினசரி அளவை (ஒரு நாளைக்கு 300 மி.கி) 75% ஆகக் குறைக்க பரிந்துரைக்கப்படுகிறது (அதிகபட்ச அளவு ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை 150 மி.கி அல்லது வாரத்திற்கு 150 மி.கி 3 முறை). அத்தகைய கலவையை பரிந்துரைக்கும்போது, பாதகமான நிகழ்வுகளின் வளர்ச்சிக்கு கவனமாக கண்காணிப்பது அவசியம். ரிஃபாபுட்டினின் அளவை மேலும் குறைக்க வேண்டியிருக்கலாம்.
• கலேட்ராவை HMG-CoA ரிடக்டேஸ் தடுப்பான்களான பிரவாஸ்டாடின், ஃப்ளூவாஸ்டாடின் அல்லது குறைந்தபட்ச அளவுகளில் அடோர்வாஸ்டாடின் மற்றும் செரிவாஸ்டாடின் ஆகியவற்றுடன் இணைந்து நிர்வகிக்கும்போது கவனமாக கண்காணிப்பு தேவை.

ஆய்வு 863 இல், கலேட்ராவுடன் சிகிச்சையளிக்கப்பட்ட நோயாளிகளில் 9% பேர் கொழுப்பு (>300 மி.கி/டெ.லி) மற்றும் ட்ரைகிளிசரைடுகள் (>750 மி.கி/டெ.லி) அதிகரிப்பை அனுபவித்தனர்.

எச்.ஐ.வி தொற்று மற்றும் ஹெபடைடிஸ் பி அல்லது சி நோயாளிகளுக்கு, கலேட்ரா எச்சரிக்கையுடன் பரிந்துரைக்கப்பட வேண்டும், ஏனெனில் 60 வார சிகிச்சைக்குப் பிறகு, ALT அளவுகள் 12% வழக்குகளில் (வைரஸ் ஹெபடைடிஸ் இல்லாத நோயாளிகளில் - 3% வழக்குகளில்) அதிகரித்ததற்கான சான்றுகள் உள்ளன, இது எச்.ஐ.வி தொற்று மற்றும் நாள்பட்ட ஹெபடைடிஸ் பி மற்றும் சி நோயாளிகளில் ALT அதிகரிப்பின் அதிர்வெண்ணுடன் முற்றிலும் ஒப்பிடத்தக்கது, நெல்ஃபினாவிர் பெற்றவர்கள், எச்.ஐ.வி புரோட்டீஸ் தடுப்பான்களின் வகுப்பிலிருந்து பாதுகாப்பான ஆன்டிரெட்ரோவைரல் மருந்துகள் - 17%.

கலேட்ராவை எடுத்துக் கொள்ளும் நோயாளிகளுக்கு கணைய அழற்சி காணப்படுகிறது. சில சந்தர்ப்பங்களில், ட்ரைகிளிசரைடு அளவுகள் அதிகரித்துள்ளன. கலேட்ராவிற்கும் கணைய அழற்சிக்கும் இடையிலான காரண உறவு நிரூபிக்கப்படவில்லை என்றாலும், இரத்தத்தில் அதிகரித்த ட்ரைகிளிசரைடு அளவுகள் கணைய அழற்சியின் அதிகரித்த ஆபத்தைக் குறிக்கலாம். ஒரு நோயாளி குமட்டல், வாந்தி, வயிற்று வலி அல்லது சீரத்தில் உயர்ந்த அமிலேஸ் அல்லது லிபேஸ் அளவுகள் கண்டறியப்பட்டால், கலேட்ரா மற்றும்/அல்லது பிற ஆன்டிரெட்ரோவைரல் மருந்துகளுடன் சிகிச்சையை நிறுத்த வேண்டும். PI சிகிச்சை பெறும் நோயாளிகளுக்கு ஹைப்பர் கிளைசீமியா, நீரிழிவு நோய் மற்றும் அதிகரித்த இரத்தப்போக்கு (ஹீமோபிலியா நோயாளிகளில்) பதிவாகியுள்ளன.

வைரஸ் ஹெபடைடிஸ் பி, சி உள்ளிட்ட கல்லீரல் நோய்கள் உள்ள நோயாளிகளுக்கும், அமினோட்ரான்ஸ்ஃபெரேஸ் அளவுகள் அதிகமாக உள்ள நோயாளிகளுக்கும் கலேட்ரா எச்சரிக்கையுடன் பயன்படுத்தப்பட வேண்டும்.

வெளியீட்டு படிவங்கள்:

• மென்மையான ஜெலட்டின் காப்ஸ்யூல்கள்: பெரியவர்களுக்கு பரிந்துரைக்கப்பட்ட டோஸ் ஒரு நாளைக்கு 3 காப்ஸ்யூல்கள் 2 முறை உணவுடன், ஒவ்வொரு கலேட்ரா காப்ஸ்யூலிலும் 133.3 மி.கி லோபினாவிர் மற்றும் 33.3 மி.கி ரிடோபாவிர் உள்ளது.
• வாய்வழி கரைசல்: வயது வந்த நோயாளிகளுக்கு வாய்வழி நிர்வாகத்திற்கான கலேட்ரா கரைசலின் பரிந்துரைக்கப்பட்ட அளவு உணவின் போது ஒரு நாளைக்கு 5 மில்லி 2 முறை ஆகும், 6 மாதங்கள் முதல் 12 வயது வரையிலான குழந்தைகளுக்கு பரிந்துரைக்கப்பட்ட அளவு குழந்தையின் உடல் மேற்பரப்புக்கு ஏற்ப தீர்மானிக்கப்படுகிறது.
• ஒவ்வொரு 5 மில்லி மருந்திலும் 400 மி.கி லோபினாவிர் மற்றும் 100 மி.கி ரிடோனாவிர் உள்ளது. கலேட்ராவை எடுத்துக்கொள்வது எளிது: உணவு கட்டுப்பாடுகள் எதுவும் இல்லை, உட்கொள்ளும் திரவத்தின் அளவிற்கு எந்தத் தேவைகளும் இல்லை.

குழந்தை மருத்துவ நடைமுறையில், குழந்தைகளுக்கு நெவிராபினுடன் ஒரே நேரத்தில் கலேட்ரா (லோபினாவிர் மற்றும் ரிடோனாவிர்) பரிந்துரைக்க பரிந்துரைக்கப்படுகிறது.

கிளாஸ்கோவில் நடந்த ஒரு மாநாட்டில் ஜூலியோ மொன்டனரால் அறிவிக்கப்பட்ட ஒரு ஆய்வு, இரண்டு புரோட்டீஸ் தடுப்பான்களை உள்ளடக்கிய ஒரு மருந்தை செயல்படுத்துகிறது: இண்டினாவிர் 1200 மி.கி மற்றும் ரிடோனாவிர் 100 மி.கி, அல்லது இண்டினாவிர் 800 மி.கி + ரிடோனாவிர் 200 மி.கி; அல்லது சக்வினாவிர் 1600 மி.கி, ரிடோனாவிர் 100 மி.கி + எஃபாவீரன்ஸ் 600 மி.கி ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை, அல்லது கேபெட்ரா.

மருந்தியல் சுயவிவரம், ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை (200 மி.கி. 2 காப்ஸ்யூல்கள்) அட்டாசனவீருக்கான முதல் ஐபியை உருவாக்க அனுமதித்துள்ளது. இந்த நிர்வாக நிலைமைகளின் கீழ், அட்டாசனவீரின் (ஸ்ரிவாடா) செறிவு நீண்ட காலத்திற்கு 1C90 ஐ விட அதிகமான மதிப்புகளின் வரம்பில் உள்ளது. அட்டாசனவீர் ஒரு சாதகமான பக்க விளைவு சுயவிவரத்தைக் கொண்டுள்ளது, அரிதாகவே எதிர்ப்பு வடிவங்களை உருவாக்குகிறது, 48 வாரங்களுக்கும் மேலாக பாதுகாப்பானது மற்றும் பயனுள்ளதாக இருக்கும், லிப்பிட் மற்றும் ட்ரைகிளிசரைடு அளவுகளில் அதிகரிப்பை ஏற்படுத்தாது (எம். ஃப்ளீப், "வாழ்க்கையின் மீதமுள்ள காலத்திற்கு", புடாபெஸ்ட், பிப்ரவரி 1-3, 2002).

எனவே, அட்டாசனவீர்:

• சக்திவாய்ந்த, பாதுகாப்பான மற்றும் நன்கு பொறுத்துக்கொள்ளக்கூடிய,
• ஆன்டிவைரல் செயல்பாட்டின் அடிப்படையில் இது நெல்ஃபினாவிருக்கு அருகில் உள்ளது,
• அனைத்து அடிப்படை NRTI சிகிச்சை முறைகளுடனும் இணைக்கப்படலாம்,
• மற்ற ஐபிகளுடன் ஒப்பிடும்போது எடுக்கப்பட்ட மிகக் குறைந்த எண்ணிக்கையிலான மாத்திரைகள்,
• மற்ற ஐபிக்களைப் போலன்றி, இது லிப்பிட் அளவுகளில் அதிகரிப்பை ஏற்படுத்தாது,
• மற்ற IP-களைப் போல எதிர்ப்பு சுயவிவரம் ஒத்ததாக இல்லை.

புரோட்டீஸ் தடுப்பான்களை மாற்றக்கூடிய புதிய வேட்பாளர்களில் ABT 378 மற்றும் டிப்ரானாவிர் ஆகியவை அடங்கும்.

டிப்ரானவீர் என்பது பெப்டைட் அல்லாத HIV-1 புரோட்டீஸ் தடுப்பான்களின் புதிய வகையாகும். இந்த புரோட்டீஸ் தடுப்பான்கள் பல்வேறு HIV-1 ஆய்வக விகாரங்கள் மற்றும் நோயாளி தனிமைப்படுத்தல்களுக்கு எதிராக சிறந்த செயல்பாட்டை நிரூபித்துள்ளன, இதில் HIV நியூக்ளியோசைடு ரிவர்ஸ் டிரான்ஸ்கிரிப்டேஸ் தடுப்பான்கள் ஜிடோவுடின் மற்றும் டெலாவர்டைன் ஆகியவற்றை எதிர்க்கின்றன. ரிட்டோனாவிருடன் டிப்ரானவீரின் கலவையானது ரிட்டோனாவீர்-எதிர்ப்பு HIV தனிமைப்படுத்தல்களுக்கு எதிராக மிதமான சினெர்ஜிஸ்டிக் ஆன்டிவைரல் விளைவையும் ரிட்டோனாவீர்-எதிர்ப்பு தனிமைப்படுத்தல்களுக்கு எதிராக வலுவான சினெர்ஜியையும் வெளிப்படுத்துகிறது என்பதை முந்தைய சோதனைகள் காட்டுகின்றன.

புரோட்டீஸ் தடுப்பான்-எதிர்ப்பு எச்.ஐ.வி மருத்துவ தனிமைப்படுத்தல்களுக்கு எதிராக டிப்ரானாவிர் நிலையான ஆன்டிவைரல் செயல்பாட்டைப் பராமரித்தது மற்றும் புரோட்டீஸ் தடுப்பான்-கொண்ட சிகிச்சையில் தோல்வியுற்ற நோயாளிகளுக்கு மற்ற ஆன்டிரெட்ரோவைரல் முகவர்களுடன் இணைந்து பயனுள்ளதாக இருக்கும்.

மற்றொரு சக்திவாய்ந்த நியூக்ளியோசைடு அடிஃபோவிர் ஆகும், இதற்கு பல நியூக்ளியோசைடு-எதிர்ப்பு விகாரங்கள் எளிதில் பாதிக்கப்படுகின்றன.

நோயெதிர்ப்பு மண்டல மறுவடிவமைப்பில் இன்டர்லூகின் 2 போன்ற நோயெதிர்ப்புத் தூண்டுதல்களின் பங்கு குறித்து மேலும் ஆய்வு தேவைப்படுகிறது.

நடத்தப்பட்ட ஆய்வுகள் புதிய நியூக்ளியோசைடு அல்லாத தலைகீழ் டிரான்ஸ்கிரிப்டேஸ் தடுப்பானான (NNRTI) - TMS 125 இன் உயர் செயல்திறனைக் காட்டுகின்றன. இந்த ஆன்டிரெட்ரோவைரல் மருந்துகள் டயசில்-பைரிமிடினிலிருந்து பெறப்பட்டவை. NNRTI - K103NL1001 க்கு முக்கிய பிறழ்வுகளுடன் HIV விகாரங்களை பாதிக்கும் திறன் இதன் சிறந்த நன்மையாகும். TMS 125 HIV மீது உச்சரிக்கப்படும் அடக்குமுறையைக் கொண்டுள்ளது, சிறிய பக்க விளைவுகளுடன் வைரஸ் நகலெடுப்பை கணிசமாக அடக்குகிறது. முன்னர் சிகிச்சை அளிக்கப்படாத நோயாளிகளுக்கு 7 நாள் மோனோதெரபி படிப்பு வழங்கப்பட்டது. TMS 125 இன் பக்க விளைவுகள்:

• செரிமானமின்மை - (8.3%)
• தலைவலி - (8.3%)
• சொறி - (8.3%)
• அதிகரித்த ALT (125-250 அலகுகள்) - (8.3%)
• பிலிரூபினமியா (22-31 µmol/l) - (8.3%)

இணைவு தடுப்பான்கள் சாத்தியமான செயலில் இருக்கும். ஆன்டிரெட்ரோவைரல் மருந்துகள் T-20 (Enfuvirtide) மருத்துவ பரிசோதனைகளில் உள்ளன. இணைவு தடுப்பான்களின் சாத்தியமான நன்மைகள்: செயல்திறன், பாதுகாப்பு, குறுக்கு-எதிர்ப்பு இல்லாமை. சாத்தியமான தீமைகள்: பேரன்டெரல் நிர்வாகம், ஆன்டிபாடி உருவாக்கம், அதிக விலை. T-20 GP 41 உடன் இணைகிறது - இது HIV இன் மேற்பரப்பு குறிப்பான் - இதனால் HIV CD4 ஏற்பியுடன் செல்களுடன் பிணைக்கப்படுவதை சாத்தியமற்றதாக்குகிறது. T-20 (enfuvirtide) நியூக்ளியோசைடு மற்றும் நியூக்ளியோசைடு அல்லாத தலைகீழ் டிரான்ஸ்கிரிப்டேஸ் தடுப்பான்கள் மற்றும் புரோட்டீஸுடன் அதன் செயல்பாட்டில் ஒருங்கிணைந்ததாக இருப்பதைக் கவனத்தில் கொள்ள வேண்டும்.