டைகாசில்

டைகாசில் என்பது கிளைசைல்சைக்ளின் துணைக்குழுவிலிருந்து ஒரு ஆண்டிபயாடிக் ஆகும்; அதன் அமைப்பு டெட்ராசைக்ளின் நுண்ணுயிர் எதிர்ப்பிகளைப் போன்றது.

பரந்த அளவிலான பாக்டீரியா எதிர்ப்பு செயல்பாட்டை வெளிப்படுத்தும் டைஜெசைக்ளின் என்ற தனிமத்தைக் கொண்டுள்ளது. இருப்பினும், சூடோமோனாஸ் ஏருகினோசா மற்றும் புரோட்டீயின் குரோமோசோம்களால் குறியிடப்பட்ட செயலில் உள்ள செல்லுலார் வெளியேற்றத்தின் வடிவத்தில் பாக்டீரியா எதிர்ப்பு பொறிமுறைக்கு எதிராக டைஜெசைக்ளின் எந்தப் பாதுகாப்பையும் கொண்டிருக்கவில்லை. [ 1 ]

பெரும்பாலான ஆண்டிபயாடிக் துணைக்குழுக்களுக்கு டைஜெசைக்ளின் குறுக்கு-எதிர்ப்பைக் கொண்டிருக்கவில்லை.[ 2 ]

அறிகுறிகள் டைகாசில்

இது சிக்கலான தொற்றுநோய்களின் சிகிச்சைக்கு (மேல்தோலுடன் தோலடி அடுக்கிலும், உள்-வயிற்று மண்டலத்திலும்), மற்றும் வெளிநோயாளர் நிமோனியாவிற்கும் பயன்படுத்தப்படுகிறது.

வெளியீட்டு வடிவம்

இந்த மருத்துவப் பொருள் 5 மில்லி கண்ணாடி பாட்டில்களுக்குள், உட்செலுத்துதல் திரவத்திற்கான தூள் வடிவில் வெளியிடப்படுகிறது. பேக்கிற்குள் இதுபோன்ற 10 பாட்டில்கள் உள்ளன.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

இந்த மருந்து ரைபோசோமால் 30S துணை அலகுடன் ஒருங்கிணைப்பதன் மூலமும், அமினோஅசில்-டிஆர்என்ஏ மூலக்கூறுகள் ரைபோசோமால் ஏ-தளப் பகுதிக்குள் செல்வதைத் தடுப்பதன் மூலமும் நுண்ணுயிரிகளில் புரத மொழிபெயர்ப்பை மெதுவாக்குகிறது, இதன் விளைவாக அமினோ அமில எச்சங்கள் வளரும் பெப்டைட் சங்கிலிகளில் சேர்க்கப்படவில்லை.

டைஜெசைக்ளின் பாக்டீரியோஸ்டேடிக் செயல்பாட்டை நிரூபிக்கும் திறன் கொண்டது. பொருளின் 4 மடங்கு MIC ஐப் பயன்படுத்தும்போது, ஸ்டேஃபிளோகோகஸ் ஆரியஸ், என்டோரோகோகி மற்றும் எஸ்கெரிச்சியா கோலி ஆகியவற்றின் காலனிகளின் எண்ணிக்கையில் பாதியாகக் குறைவு காணப்பட்டது. [ 3 ]

ஹீமோபிலஸ் இன்ஃப்ளூயன்ஸா, நிமோகாக்கஸ் மற்றும் லெஜியோனெல்லா நிமோபிலாவுக்கு எதிராக ஒரு பாக்டீரிசைடு விளைவு காணப்படுகிறது.

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

உறிஞ்சுதல்.

டைஜெசைக்ளின் நரம்பு வழியாக செலுத்தப்படுவதால், அது 100% உயிர் கிடைக்கும் தன்மையைக் கொண்டுள்ளது.

விநியோக செயல்முறைகள்.

0.1-1 μg/ml வரம்பில் செறிவுகளைப் பயன்படுத்தும்போது, டைஜெசைக்ளின் இன் விட்ரோ புரதத் தொகுப்பு தோராயமாக 71-89% வரம்பில் ஏற்ற இறக்கமாக இருக்கும். மனிதர்கள் மற்றும் விலங்குகளில் மருந்தியக்கவியல் சோதனைகள், இந்த பொருள் திசுக்களுக்குள் அதிக விகிதத்தில் விநியோகிக்கப்படுவதைக் காட்டுகின்றன.

உடலுக்குள், டைஜெசைக்ளினின் Vd இன் சமநிலை அளவு 500-700 L ஆகும், இதிலிருந்து பொருள் பிளாஸ்மாவிற்கு வெளியே விரிவாக விநியோகிக்கப்படுகிறது, மேலும் திசுக்களுக்குள்ளும் குவிகிறது என்று முடிவு செய்யலாம்.

மருந்து BBB-யைக் கடக்கும் திறன் குறித்து எந்த தகவலும் இல்லை.

டைஜெசைக்ளினின் சீரம் Cssmax மதிப்புகள் அரை மணி நேர உட்செலுத்தலின் போது 866±233 ng/mL ஆகவும், 1 மணி நேர உட்செலுத்தலின் போது 634±97 ng/mL ஆகவும் இருக்கும். 0-12 மணிநேர வரம்பில் AUC மதிப்பு 2349±850 ng×hour/mL ஆகும்.

பரிமாற்ற செயல்முறைகள்.

மருந்தின் 20% க்கும் குறைவானது (சராசரியாக) வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளில் ஈடுபட்டுள்ளது. மலம் மற்றும் சிறுநீரில் பதிவுசெய்யப்பட்ட முக்கிய உறுப்பு மாறாத டைஜெசைக்ளின் ஆகும்; கூடுதலாக, டைஜெசைக்ளின் எபிமர், குளுகுரோனைடு மற்றும் என்-அசிடைல் வளர்சிதை மாற்றக் கூறு ஆகியவை குறிப்பிடப்பட்டுள்ளன.

டைஜெசைக்ளின் 6 ஐசோஎன்சைம்களின் (CYP1A2 மற்றும் CYP2C8, அதே போல் CYP2C9 உடன் CYP2C19 மற்றும் CYP2D6 உடன் CYP3A4) உதவியுடன் வளரும் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளைத் தடுக்காது. இந்த பொருள் ஹீமோபுரோட்டீன் P450 இல் போட்டித்தன்மை வாய்ந்த அல்லது மீளமுடியாத தடுப்பு விளைவைக் காட்டாது.

வெளியேற்றம்.

நிர்வகிக்கப்படும் பகுதியின் 59% குடல்களால் வெளியேற்றப்படுகிறது (மாறாத தனிமத்தின் முக்கிய பகுதி பித்தத்தில் வெளியேற்றப்படுகிறது), மேலும் 33% சிறுநீரகங்கள் வழியாக வெளியேற்றப்படுகிறது. கூடுதல் வெளியேற்ற பாதைகளில் குளுகுரோனிடேஷன் செயல்முறைகள் மற்றும் மாறாத கூறுகளின் சிறுநீரக வெளியேற்றம் ஆகியவை அடங்கும்.

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

இந்த மருந்து 0.5-1 மணி நேரத்திற்குள் நரம்பு வழியாக சொட்டு மருந்து மூலம் செலுத்தப்படுகிறது. ஆரம்ப அளவு 0.1 கிராம்; பின்னர், 0.05 கிராம் பொருளை 12 மணி நேர இடைவெளியில் செலுத்த வேண்டும்.

வயிற்றுப் பகுதியில் அல்லது மேல்தோலுடன் கூடிய தோலடி அடுக்கில் உள்ள சிக்கலான தொற்றுநோய்களுக்கான சிகிச்சை சுழற்சி 5-14 நாட்கள் நீடிக்கும்; வெளிநோயாளர் நிமோனியா விஷயத்தில் - 1-2 வாரங்கள்.

நோய்த்தொற்றின் உள்ளூர்மயமாக்கல் மற்றும் அதன் தீவிரம் மற்றும் சிகிச்சைக்கான மருத்துவ பதில் ஆகியவற்றைக் கருத்தில் கொண்டு சிகிச்சையின் காலம் தேர்ந்தெடுக்கப்படுகிறது.

• குழந்தைகளுக்கான விண்ணப்பம்

குழந்தை மருத்துவத்தில் (18 வயதுக்குட்பட்ட நபர்களில்) பயன்படுத்தப்படும்போது மருந்தின் பாதுகாப்பு மற்றும் சிகிச்சை செயல்திறன் குறித்து எந்த தகவலும் இல்லை.

கர்ப்ப டைகாசில் காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

கர்ப்பிணிப் பெண்களுக்கு டைகாசில் கடுமையான அறிகுறிகளின் கீழ் மட்டுமே பரிந்துரைக்கப்படலாம், ஏனெனில் பெண்ணுக்கு எதிர்பார்க்கப்படும் நன்மை கருவுக்கு ஏற்படும் சிக்கல்களின் அபாயத்தை விட அதிகமாக இருக்கும்.

தாய்ப்பாலில் டைஜெசைக்ளின் வெளியேற்றப்படுகிறதா என்பது குறித்து எந்த தகவலும் இல்லை. தாய்ப்பால் கொடுக்கும் போது மருந்து பரிந்துரைக்கப்பட்டால், சிகிச்சையின் காலத்திற்கு தாய்ப்பால் கொடுப்பதை நிறுத்த வேண்டும்.

முரண்

முக்கிய முரண்பாடுகள்:

• மருந்தின் கூறுகளுக்கு தனிப்பட்ட உணர்திறன் உச்சரிக்கப்படுகிறது;
• டெட்ராசைக்ளின் நுண்ணுயிர் எதிர்ப்பிகளுக்கு கடுமையான சகிப்புத்தன்மையின்மை.

கடுமையான கல்லீரல் செயலிழப்பு உள்ள நபர்களுக்குப் பயன்படுத்தும்போது எச்சரிக்கை தேவை.

பக்க விளைவுகள் டைகாசில்

பக்க விளைவுகள் பின்வருமாறு:

• இரத்த உறைதல் செயல்பாட்டின் கோளாறுகள்: பெரும்பாலும் PT/INR அல்லது APTT மதிப்புகளில் அதிகரிப்பு உள்ளது;
• ஹீமாடோபாய்டிக் அமைப்பின் செயல்பாட்டில் உள்ள சிக்கல்கள்: ஈசினோபிலியா சில நேரங்களில் காணப்படுகிறது. த்ரோம்போசைட்டோபீனியா எப்போதாவது காணப்படுகிறது;
• ஒவ்வாமை வெளிப்பாடுகள்: அனாபிலாக்டாய்டு/அனாபிலாக்டிக் அறிகுறிகள் அவ்வப்போது காணப்படுகின்றன;
• மத்திய நரம்பு மண்டல கோளாறுகள்: தலைச்சுற்றல் அடிக்கடி ஏற்படுகிறது;
• இருதய அமைப்பைப் பாதிக்கும் புண்கள்: ஃபிளெபிடிஸ் அடிக்கடி உருவாகிறது. சில நேரங்களில் த்ரோம்போஃப்ளெபிடிஸ் தோன்றும்;
• செரிமானக் கோளாறு: பெரும்பாலான சந்தர்ப்பங்களில் வாந்தி, வயிற்றுப்போக்கு மற்றும் குமட்டல் ஏற்படும். வயிற்று வலி, பசியின்மை மற்றும் டிஸ்ஸ்பெசியா அடிக்கடி ஏற்படும். சில நேரங்களில் ஹைபர்பிலிரூபினீமியா, செயலில் உள்ள கணைய அழற்சி மற்றும் மஞ்சள் காமாலை ஏற்படும், மேலும் ALT மற்றும் AST அளவுகள் அதிகரிக்கும். கல்லீரல் செயலிழப்பு மற்றும் கடுமையான கல்லீரல் செயலிழப்புகள் அவ்வப்போது ஏற்படும்;
• தோல் புண்கள்: தடிப்புகள் மற்றும் அரிப்பு அடிக்கடி காணப்படுகின்றன;
• பாலியல் செயல்பாட்டில் சிக்கல்கள்: சில நேரங்களில் த்ரஷ், லுகோரியா அல்லது வஜினிடிஸ் ஏற்படும்;
• உள்ளூர் அறிகுறிகள்: சில நேரங்களில் ஊசி பகுதியில் வலி, ஃபிளெபிடிஸ், வீக்கம் அல்லது வீக்கம் ஆகியவை குறிப்பிடப்படுகின்றன;
• மற்றவை: அடிக்கடி ஆஸ்தீனியா அல்லது தலைவலி ஏற்படும், காயம் குணமடைவது மெதுவாகும். சில நேரங்களில் குளிர்ச்சி காணப்படும்;
• சோதனை முடிவுகளில் ஏற்படும் மாற்றங்கள்: ஹைப்போபுரோட்டீனீமியா அடிக்கடி உருவாகிறது அல்லது சீரம் அல்கலைன் பாஸ்பேடேஸ், இரத்த யூரியா நைட்ரஜன் மற்றும் சீரம் அமிலேஸ் அளவுகள் அதிகரிக்கின்றன. சில நேரங்களில் ஹைபோநெட்ரீமியா, -கிளைசீமியா அல்லது -கால்சீமியா ஏற்படுகிறது, மேலும் இரத்த கிரியேட்டினின் அளவுகள் அதிகரிக்கின்றன.

மிகை

டைகாசிலுடன் விஷம் கலந்தது குறித்து எந்த தகவலும் இல்லை. இந்த மருந்தை தன்னார்வலர்களுக்கு 0.3 கிராம் (1 மணி நேர உட்செலுத்துதல்) என்ற அளவில் நரம்பு வழியாக செலுத்தியபோது, குமட்டலுடன் கூடிய வாந்தி அதிகரித்தது காணப்பட்டது.

ஹீமோடையாலிசிஸ் மூலம் உடலில் இருந்து டைஜெசைக்ளினை வெளியேற்றுவது சாத்தியமில்லை.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

வார்ஃபரின் (25 மி.கி. ஒரு முறை டோஸ்) உடன் மருந்தை இணைந்து பயன்படுத்தும்போது, S- மற்றும் R-வார்ஃபரின் அனுமதியில் குறைவு (23% மற்றும் 40%) காணப்படுகிறது, கூடுதலாக, வார்ஃபரின் AUC (29% மற்றும் 68%) குறைகிறது. விவரிக்கப்பட்ட தொடர்புகளின் வழிமுறை இன்னும் தீர்மானிக்கப்படவில்லை. டைஜெசைக்ளின் PT/INR மற்றும் APTT அளவை அதிகரிக்கும் திறன் காரணமாக, ஆன்டிகோகுலண்டுகளுடன் சேர்ந்து மருந்தை நிர்வகிக்கும் விஷயத்தில், தொடர்புடைய உறைதல் சோதனைகளின் தரவு தொடர்ந்து கண்காணிக்கப்பட வேண்டும்.

ஒரு நுண்ணுயிர் எதிர்ப்பியை வாய்வழி கருத்தடை மருந்துடன் இணைப்பது பிந்தையவற்றின் செயல்திறனைக் குறைக்கலாம்.

T-வடிவ வடிகுழாய் வழியாக நிர்வகிக்கப்படும் போது, டைகாசில் டயஸெபம், ஒமேபிரசோல், லிபோசோமல் ஆம்போடெரிசின் பி மற்றும் ஆம்போடெரிசின் பி ஆகியவற்றுடன் மட்டும் பொருந்தாது, அதே போல் எசோமெபிரசோலுடனும் பொருந்தாது.

களஞ்சிய நிலைமை

டைகாசில் சிறு குழந்தைகளுக்கு எட்டாத இடத்தில் சேமிக்கப்பட வேண்டும். வெப்பநிலை மதிப்புகள் அதிகபட்சம் 25°C ஆகும்.

அடுப்பு வாழ்க்கை

சிகிச்சை தயாரிப்பு தயாரிக்கப்பட்ட நாளிலிருந்து 18 மாத காலத்திற்கு டைகாசிலைப் பயன்படுத்தலாம்.

ஒப்புமைகள்

மருந்தின் ஒப்புமைகள் ஃப்ளோராசிட், டைஜெசைக்ளின் மற்றும் டலாசினுடன் ஃபுராமக் ஆகும்.