வெக்டா

வெக்டா என்பது ஆண்மைக்குறைவுக்கு சிகிச்சையளிக்கப் பயன்படுத்தப்படும் ஒரு மருந்து. இதன் செயலில் உள்ள மூலப்பொருள் சில்டெனாபில் ஆகும்.

அறிகுறிகள் வெக்டாஸ்

இது ஆண்மைக் குறைவு உள்ள ஆண்களில் பயன்படுத்தப்படுகிறது (வெற்றிகரமான உடலுறவுக்குத் தேவையான விறைப்புத்தன்மையை அடைய அல்லது பராமரிக்க இயலாமை என வரையறுக்கப்படுகிறது).

மருந்து செயல்பட வேண்டுமென்றால், நோயாளி பாலியல் ரீதியாகத் தூண்டப்பட வேண்டும்.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

வெளியீட்டு வடிவம்

ஒரு கொப்புளப் பொதியின் உள்ளே 1 அல்லது 4 துண்டுகளாக மாத்திரைகளாக வெளியிடப்படுகிறது. ஒரு தனி பொதியின் உள்ளே - 1 கொப்புளம்.

[ 7 ]

மருந்து இயக்குமுறைகள்

பாலியல் தூண்டுதலின் உணர்வுக்கு உடலின் தேவையான இயற்கையான பதிலை வழங்குவதன் மூலம், ஒரு ஆணின் விறைப்புத்தன்மையை அடையும் திறனை மீட்டெடுக்க வெக்டா உதவுகிறது. உடலியல் ரீதியாக, பாலியல் தூண்டுதலின் போது குகை உடலுக்குள் N2O என்ற தனிமத்தை வெளியிடுவதன் மூலம் விறைப்புத்தன்மை அடையப்படுகிறது. NO நொதி குவானைலேட் சைக்லேஸின் செயல்பாட்டைத் தூண்டுகிறது, இதன் விளைவாக cGMP குறியீட்டில் அதிகரிப்பு, குகை உடலில் உள்ள மென்மையான தசைகள் தளர்வு மற்றும் ஆண்குறிக்குள் இரத்த ஓட்ட செயல்முறை அதிகரிப்பு ஏற்படுகிறது.

சில்டெனாபில் என்பது PDE-5 இன் cGMP-குறிப்பிட்ட தனிமத்தின் வலுவான தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட தடுப்பானாகும், இது குகை உடலுக்குள் cGMP கூறு முறிவு செயல்முறைக்கு உதவுகிறது. இந்த பொருள் புற வகை விறைப்பு விளைவைக் கொண்டுள்ளது. தனிமைப்படுத்தப்பட்ட குகை உடலில் சில்டெனாபில் நேரடி தளர்வு விளைவைக் கொண்டிருக்கவில்லை, ஆனால் அது குகை உடல் திசுக்களுக்குள் NO இன் தளர்வு விளைவை ஆற்றக்கூடியது. பாலியல் தூண்டுதலின் போது ஏற்படும் NO/cGMP பாதையை செயல்படுத்தும் செயல்பாட்டில், சில்டெனாபிலின் பங்கேற்புடன் PDE-5 தனிமத்தை அடக்குவது குகை உடலுக்குள் cGMP குறிகாட்டிகளில் அதிகரிப்பை ஏற்படுத்துகிறது. இதன் காரணமாக, விரும்பிய மருத்துவ விளைவை செயல்படுத்த மருந்துக்கு போதுமான பாலியல் தூண்டுதல் தேவைப்படுகிறது.

ஒரு தன்னார்வலரால் 100 மி.கி வரை மருந்தை ஒரு முறை வாய்வழியாக எடுத்துக் கொண்டாலும், ஈ.சி.ஜி மதிப்புகளில் குறிப்பிடத்தக்க மாற்றங்கள் ஏற்படவில்லை. நோயாளி சாய்ந்த நிலையில் இருக்கும்போது (100 மி.கி மருந்தை எடுத்துக் கொண்டால்) சிஸ்டாலிக் இரத்த அழுத்தத்தில் அதிகபட்ச குறைவு சராசரியாக 8.4 மிமீ எச்ஜி ஆகும். இதேபோன்ற நிலையில் டயஸ்டாலிக் இரத்த அழுத்தத்தில் குறைவு 5.5 மிமீ எச்ஜி ஆகும். இரத்த அழுத்தத்தில் குறைவு சில்டெனாபிலின் வாசோடைலேட்டிங் பண்புகளுடன் தொடர்புடையது (மென்மையான வாஸ்குலர் தசைகளுக்குள் சிஜிஎம்பி அளவுகள் அதிகரிப்பதன் காரணமாக இருக்கலாம்).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு மருந்து விரைவாக உறிஞ்சப்படுகிறது. வெறும் வயிற்றில் எடுத்துக் கொள்ளும்போது, உச்ச பிளாஸ்மா அளவு 30-120 நிமிடங்களுக்குப் பிறகு (சராசரியாக - 60 நிமிடங்கள்) காணப்படுகிறது. நிலையான அளவுகளில் வாய்வழி பயன்பாட்டிற்குப் பிறகு முழுமையான உயிர் கிடைக்கும் தன்மை நேரியல் குறிகாட்டிகளைக் கொண்டுள்ளது. கொழுப்பு நிறைந்த உணவுகளுடன் இணைந்து மருந்தை எடுத்துக் கொண்டால், உறிஞ்சுதல் விகிதம் குறைகிறது, உச்ச மதிப்பை அடையும் நேரம் 1 மணிநேரம் நீட்டிக்கப்படுகிறது, மேலும் அதிகபட்ச பிளாஸ்மா காட்டி சராசரியாக 29% குறைகிறது.

பொருளின் சமநிலை விநியோக அளவு சராசரியாக 105 லி/கிலோ ஆகும். அதன் முக்கிய சுற்றும் எம்-டெஸ்மெதில் சிதைவு தயாரிப்புடன் கூடிய சில்டெனாபில் கூறு பிளாஸ்மா புரதத்துடன் தோராயமாக 96% ஒருங்கிணைக்கப்படுகிறது (இந்த எண்ணிக்கை மருந்தின் செறிவு அளவைப் பொறுத்தது அல்ல). 100 மி.கி அளவுகளில் ஒரு முறை மருந்தை எடுத்துக் கொண்ட தன்னார்வலர்களில், எடுக்கப்பட்ட அளவின் 0.0002% (சராசரி அளவு 188 மி.கி) க்கும் குறைவாக விந்தணுவில் காணப்பட்டது - உட்கொண்ட 1.5 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு. இந்த மருந்தின் ஒற்றை வாய்வழி நிர்வாகம் விந்தணுக்களின் உருவவியல் பண்புகள் அல்லது இயக்கத்தில் மாற்றங்களை ஏற்படுத்தவில்லை.

இந்த பொருள் முக்கியமாக CYP3A4 (அதன் முக்கிய பாதை) மற்றும் CYP2C9 (ஒரு சிறிய பாதை) ஆகியவற்றால் வளர்சிதை மாற்றப்படுகிறது, அவை மைக்ரோசோமல் கல்லீரல் ஐசோஎன்சைம்கள் ஆகும். முக்கிய சுற்றும் சிதைவு தயாரிப்பு செயலில் உள்ள பொருளின் N-டெஸ்மெதிலேஷனின் போது உருவாகிறது. சிதைவு தயாரிப்பு PDE மீதான அதன் விளைவின் தேர்ந்தெடுப்பில் சில்டெனாபிலுடன் ஒப்பிடத்தக்கது, மேலும் PDE-5 மீதான செயலில் உள்ள விளைவு மருந்தின் மொத்த செயல்பாட்டில் சுமார் 50% ஆகும். சிதைவு உற்பத்தியின் பிளாஸ்மா அளவு சில்டெனாபிலின் பிளாஸ்மா அளவு தோராயமாக 40% ஆகும். N-டெஸ்மெதில் மெட்டாபொலைட் மேலும் வளர்சிதை மாற்றத்திற்கு உட்படுகிறது, மேலும் அதன் முனைய அரை ஆயுள் தோராயமாக 4 மணிநேரம் ஆகும். செயலில் உள்ள மூலப்பொருளின் மொத்த அனுமதி 41 l/மணிநேரம், அதே நேரத்தில் முனைய அரை ஆயுள் சுமார் 3-5 மணிநேரம் ஆகும்.

மருந்தின் வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு, சிதைவு பொருட்களின் வடிவத்தில் பொருளின் வெளியேற்றம் முக்கியமாக மலத்துடன் (நுகரப்படும் அளவின் தோராயமாக 80%) நிகழ்கிறது, மீதமுள்ளவை சிறுநீருடன் (பொருளின் 13%) வெளியேற்றப்படுகின்றன.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

மருந்தை வாய்வழியாக எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும்.

வயது வந்த ஆண்களுக்கான மருந்தின் அளவு 50 மி.கி. ஆகும். உடலுறவுக்கு சுமார் 1 மணி நேரத்திற்கு முன்பு இந்த மாத்திரையை எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும். மருந்தின் செயல்திறன் மற்றும் சகிப்புத்தன்மையை கணக்கில் எடுத்துக்கொண்டு, அதன் அளவை 100 மி.கி.யாக அதிகரிக்கலாம் அல்லது 25 மி.கி.யாக குறைக்கலாம். போதை ஆபத்து இல்லாமல் ஒரு நாளைக்கு அதிகபட்சமாக 100 மி.கி. மருந்தை உணவுடன் எடுத்துக் கொண்டால், அதன் விளைவு வெறும் வயிற்றில் எடுத்துக் கொண்டதை விட தாமதமாகத் தொடங்கலாம்.

கடுமையான கல்லீரல் அல்லது சிறுநீரக செயலிழப்பு உள்ளவர்கள் (CC அளவு <30 மிலி/நிமிடத்திற்குக் கீழே) சில்டெனாஃபில் கிளியரன்ஸ் விகிதத்தைக் குறைப்பதால், மருந்தை 25 மி.கி அளவில் பயன்படுத்துவதற்கான விருப்பத்தைக் கருத்தில் கொள்வது அவசியம். பின்னர், வெக்டாவின் சகிப்புத்தன்மை மற்றும் செயல்திறனைக் கணக்கில் எடுத்துக்கொண்டு, படிப்படியாக அளவை 50 அல்லது 100 மி.கி ஆக அதிகரிக்க முடியும்.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

முரண்

தற்போதுள்ள முரண்பாடுகளில்:

• சில்டெனாபில் அல்லது மருந்தின் பிற கூடுதல் கூறுகளுக்கு சகிப்புத்தன்மையின்மை இருப்பது;
• NO நன்கொடையாளர்களுடன் (அவற்றில் அமில நைட்ரைட்) அல்லது எந்த வகையான நைட்ரேட்டுகளுடனும் ஒருங்கிணைந்த பயன்பாடு. சில்டெனாபில் NO/cGMP வளர்சிதை மாற்ற பாதைகளை பாதிக்கிறது என்பதற்கான சான்றுகள் இருப்பதால், நைட்ரேட்டுகளின் உயர் இரத்த அழுத்த எதிர்ப்பு பண்புகளை மேம்படுத்துகிறது;
• பாலியல் செயல்பாடு பரிந்துரைக்கப்படாத சூழ்நிலைகளில் (எடுத்துக்காட்டாக, இருதய அமைப்பின் கடுமையான கோளாறுகள் ஏற்பட்டால் - கடுமையான இதய செயலிழப்பு அல்லது நிலையற்ற ஆஞ்சினா);
• தமனி அல்லாத PIN காரணமாக ஒரு கண்ணில் பார்வை செயல்பாடு இழப்பு (இந்த நோய்க்கும் PDE-5 தடுப்பான்களின் முந்தைய பயன்பாட்டிற்கும் இடையே தொடர்பு இருப்பது/இல்லாமையைப் பொருட்படுத்தாமல்);
• பின்வரும் நோய்க்குறியீடுகளில்: செயல்பாட்டு கல்லீரல் கோளாறுகளின் கடுமையான வடிவம், குறைந்த இரத்த அழுத்தம் (காட்டி 90/50 மிமீ எச்ஜிக்குக் குறைவானது), சமீபத்திய மாரடைப்பு அல்லது பக்கவாதம், அத்துடன் பரம்பரை தோற்றத்தின் அறியப்பட்ட சிதைவு விழித்திரை நோய்கள் (நிறமி ரெட்டினிடிஸ் உட்பட; அத்தகைய நோயாளிகளில் ஒரு சிறிய எண்ணிக்கையிலானவர்கள் மரபணு வகையின் விழித்திரைக்குள் PDE கோளாறுகளைக் கொண்டுள்ளனர்), ஏனெனில் நோயாளிகளின் அத்தகைய துணைக்குழுக்களில் மருந்தைப் பயன்படுத்துவதன் பாதுகாப்பு சோதிக்கப்படவில்லை.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

பக்க விளைவுகள் வெக்டாஸ்

மாத்திரைகளின் பயன்பாடு பின்வரும் பக்க விளைவுகளைத் தூண்டும்:

• படையெடுப்புகள் அல்லது தொற்றுகள்: மூக்கு ஒழுகுதல்;
• நோயெதிர்ப்பு வெளிப்பாடுகள்: அதிக உணர்திறன் வளர்ச்சி;
• நரம்பு மண்டலத்தின் எதிர்வினைகள்: தூக்கமின்மை உணர்வு, தலைவலியுடன் தலைச்சுற்றல், பக்கவாதம், ஹைப்போஎஸ்தீசியா அல்லது மைக்ரோஸ்ட்ரோக் வளர்ச்சி, மயக்கம் மற்றும் வலிப்புத்தாக்கங்களின் தோற்றம் (அல்லது அவற்றின் மறுபிறப்புகள்);
• பார்வைக் குறைபாடு: நிறப் பார்வைக் குறைபாடு (குளோரோப்சியுடன் கூடிய சயனோப்சியா, எரித்ரோப்சியுடன் கூடிய சாந்தோப்சியா மற்றும் குரோமடோப்சியா போன்றவை), பார்வை சிக்கல்கள் மற்றும் ஒளிபுகாநிலைகள் ஏற்படுதல், கண்ணீர் வருதல் (செயல்முறையின் தீவிரம், கண்ணீர் வருதல் செயல்பாட்டின் கோளாறு மற்றும் கண் சளிச்சுரப்பியின் வறட்சி), கண் வலி, ஃபோட்டோப்சியா மற்றும் ஒளிச்சேர்க்கை, அத்துடன் கண் விழித்திரை மற்றும் கண் ஹைப்பர்மீமியா. கூடுதலாக, பார்வை பிரகாசம், தமனி அல்லாத பின், விழித்திரை இரத்தக்கசிவு, விழித்திரை வாஸ்குலர் அடைப்பு, தமனி சார்ந்த விழித்திரை, விழித்திரை கோளாறுகள், கிளௌகோமாவுடன் கூடிய டிப்ளோபியா மற்றும் பார்வைக் குறைபாடு ஆகியவை ஏற்படுகின்றன. பார்வைக் குறைபாடுகள், மயோபியாவுடன் கூடிய ஆஸ்தெனோபியா, மைட்ரியாசிஸ், பிபிஎஸ்டி, கருவிழிப் பிரச்சினைகள், பார்வைக் கள ஒளிவட்டம், கண் வீக்கம், எடிமா மற்றும் கோளாறு ஏற்படலாம். கண் எரிச்சல், கண் இமை வீக்கம், கண் விழித்திரை ஹைப்பர்மீமியா மற்றும் வெள்ளை நிறமாற்றம் ஆகியவையும் காணப்படுகின்றன;
• வெஸ்டிபுலர் கருவி மற்றும் செவிப்புலன் உறுப்புகளின் எதிர்வினைகள்: டின்னிடஸ், அத்துடன் தலைச்சுற்றல் தோற்றம் அல்லது காது கேளாமை வளர்ச்சி;
• இதயக் கோளாறுகள்: அதிகரித்த இதயத் துடிப்பு, மாரடைப்பு, டாக்ரிக்கார்டியா, வென்ட்ரிகுலர் அல்லது ஏட்ரியல் ஃபைப்ரிலேஷன், அத்துடன் நிலையற்ற ஆஞ்சினா, மற்றும் இதயத் தடுப்பு காரணமாக திடீர் மரணம்;
• வாஸ்குலர் கோளாறுகள்: முகம் சிவத்தல், ஹைப்போ- அல்லது உயர் இரத்த அழுத்தம் மற்றும் சூடான ஃப்ளாஷ்களின் தோற்றம்;
• சுவாச அமைப்பு மற்றும் மீடியாஸ்டினத்தின் ஸ்டெர்னமுடன் ஏற்படும் எதிர்வினைகள்: மூக்கில் இரத்தப்போக்கு, மூக்கு (அல்லது சைனஸ்) நெரிசல், நாசி சளி வீக்கம் (அல்லது அதன் வறட்சி), அத்துடன் தொண்டையில் சுருக்கம் போன்ற உணர்வு;
• இரைப்பைக் குழாயில் வெளிப்பாடுகள்: டிஸ்பெப்டிக் அறிகுறிகள், வாந்தி, வறண்ட வாய், குமட்டல், GERD, வாய்வழி குழியில் ஹைப்போஸ்தீசியா மற்றும் மேல் வயிற்றில் வலி;
• தோலடி அடுக்கு மற்றும் தோலின் கோளாறுகள்: சொறி, அத்துடன் லைல்ஸ் அல்லது ஸ்டீவன்ஸ்-ஜான்சன் நோய்க்குறிகள்;
• இணைப்பு திசு மற்றும் தசைக்கூட்டு அமைப்பின் பகுதியில் கோளாறுகள்: கைகால்களில் வலி, அதே போல் மயால்ஜியா;
• சிறுநீர் அமைப்பிலிருந்து வெளிப்பாடுகள்: ஹெமாட்டூரியாவின் வளர்ச்சி;
• பாலூட்டி சுரப்பிகள் மற்றும் இனப்பெருக்க உறுப்புகளின் நோய்கள்: ஆண்குறியிலிருந்து இரத்தப்போக்கு ஏற்படுதல், அதிகப்படியான நீண்ட விறைப்புத்தன்மை, பிரியாபிசம் மற்றும் ஹீமோஸ்பெர்மியாவின் வளர்ச்சி;
• முறையான கோளாறுகள்: ஸ்டெர்னமில் வலி, அதிகரித்த சோர்வு, வெப்ப உணர்வு மற்றும் எரிச்சல் உணர்வு;
• சோதனை முடிவுகள்: அதிகரித்த இதய துடிப்பு.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

மிகை

800 மி.கி வரை மருந்தின் ஒரு டோஸுக்குப் பிறகு தன்னார்வலர்கள் சம்பந்தப்பட்ட சோதனைகளில், குறைந்த அளவுகளைப் பயன்படுத்தும்போது ஏற்படும் ஒத்த வெளிப்பாடுகளைப் போலவே எதிர்வினைகள் இருந்தன, ஆனால் அவை அடிக்கடி காணப்பட்டன. 200 மி.கி வரை உள்ள மருந்தின் செயல்திறன் மாறவில்லை, ஆனால் எதிர்மறை வெளிப்பாடுகளின் அதிர்வெண் அதிகரித்தது (சூடான ஃப்ளாஷ்கள், டிஸ்பெப்டிக் நிகழ்வுகள், தலைவலி, பார்வை பிரச்சினைகள் மற்றும் நாசி நெரிசல் உட்பட) என்பதை கவனத்தில் கொள்ள வேண்டும்.

அதிகப்படியான அளவு ஏற்பட்டால், அறிகுறி சிகிச்சை செய்யப்படுகிறது. டயாலிசிஸின் பயன்பாடு செயலில் உள்ள பொருளின் அனுமதி அளவை அதிகரிக்காது, ஏனெனில் இது பிளாஸ்மா புரதத்துடன் தீவிரமாக ஒருங்கிணைக்கப்படுகிறது மற்றும் சிறுநீரில் வெளியேற்றப்படுவதில்லை.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

சில்டெனாஃபில் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகள் முக்கியமாக ஐசோஃபார்ம் 3A4 (முக்கிய பாதை) மூலமாகவும், ஹீமோபுரோட்டீன் P450 (CYP) இன் ஐசோஃபார்ம் 2C9 (இரண்டாம் நிலை பாதையாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது) மூலமாகவும் மேற்கொள்ளப்படுகின்றன. இதன் விளைவாக, இந்த ஐசோஎன்சைம்களின் தடுப்பான்கள் பொருளின் அனுமதி விகிதத்தைக் குறைக்க முடிகிறது, அதே நேரத்தில் அவற்றின் தூண்டிகள், மாறாக, அதை அதிகரிக்கின்றன.

CYP3A4 தனிமத்தின் தடுப்பான்களுடன் (கெட்டோகோனசோலுடன் சிமெடிடின், அதே போல் எரித்ரோமைசின் உட்பட) இணைந்ததன் விளைவாக சில்டெனாபில் அனுமதி மதிப்புகளில் குறைவு ஏற்பட்டது. அத்தகைய நோயாளிகளில் எதிர்மறை அறிகுறிகளின் வளர்ச்சியில் அதிகரிப்பு காணப்படவில்லை என்றாலும், அத்தகைய கலவையுடன் 25 மி.கி ஆரம்ப டோஸில் வெக்டாவை எடுத்துக்கொள்வதற்கான விருப்பத்தைக் கருத்தில் கொள்ள பரிந்துரைக்கப்படுகிறது.

நிலையான நிலையில் (ஒரு நாளைக்கு 500 மி.கி. ஒற்றை பயன்பாடு) பயன்படுத்தப்படும் ரிடோனாவிர் என்ற கூறுடன் (100 மி.கி. ஒற்றை பயன்பாடு) இணைந்து மருந்தைப் பயன்படுத்தும்போது - ஒரு எச்.ஐ.வி புரோட்டீஸ் தடுப்பானான (இது P450 தனிமத்தின் மிகவும் வலுவான தடுப்பானாகும்), சில்டெனாபிலின் உச்ச மட்டத்தில் (நான்கு மடங்கு - 300%) அதிகரிப்பு உள்ளது, அதே போல் பொருளின் AUC இன் பிளாஸ்மா மதிப்பு (11 மடங்கு - 1000%) அதிகரிக்கிறது. 24 மணி நேரத்திற்குப் பிறகும், கூறுகளின் பிளாஸ்மா மதிப்புகள் சுமார் 5 ng / ml என்ற எண்ணிக்கையுடன் ஒப்பிடும்போது தோராயமாக 200 ng / ml அளவில் இருந்தன, இது பொதுவாக சில்டெனாபிலை மட்டுமே பயன்படுத்தும் விஷயத்தில் காணப்படுகிறது. இது பரந்த அளவிலான P450 அடி மூலக்கூறுகளில் ரிடோனாவிரின் குறிப்பிடத்தக்க விளைவை ஒத்துள்ளது. வெக்டாவின் செயலில் உள்ள கூறு ரிடோனாவிரின் பார்மகோகினெடிக் அளவுருக்களை பாதிக்காது. மேலே உள்ள அனைத்தின் காரணமாக, இந்த மருந்துகளின் கலவை தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது என்று முடிவு செய்யலாம். எந்தவொரு சந்தர்ப்பத்திலும், அத்தகைய கலவையைப் பயன்படுத்த வேண்டிய அவசியம் ஏற்பட்டால், சில்டெனாபில் 48 மணி நேரத்திற்குள் 25 மி.கி.க்கு மேல் எடுத்துக்கொள்ளக்கூடாது.

மருந்தை (100 மி.கி. ஒரு முறை) சாக்வினாவிர் (எச்.ஐ.வி. புரோட்டீஸ் மற்றும் CYP3A4 இன்ஹிபிட்டர்) உடன் சேர்த்து, பொருளின் சமநிலை மதிப்புகளை (1200 மி.கி - ஒரு நாளைக்கு மூன்று முறை) வழங்க அனுமதிக்கும் மருந்தளவில் எடுத்துக்கொள்வது, வெக்டாவின் செயலில் உள்ள கூறுகளின் உச்ச மட்டத்தில் 140% அதிகரிப்பை ஏற்படுத்துகிறது, அதே போல் AUC மதிப்புகளையும் (210%) அதிகரிக்கிறது. சில்டெனாபில் சாக்வினாவிர் கூறுகளின் பல்வேறு மருந்தியல் அளவுருக்களை பாதிக்காது. CYP3A4 தனிமத்தின் (அவற்றில் இட்ராகோனசோல் அல்லது கெட்டோகனசோல்) வலுவான மருந்துகள்-தடுப்பான்கள் அதிக உச்சரிக்கப்படும் பண்புகளைக் கொண்டிருக்கும் என்று பரிந்துரைகள் உள்ளன.

மிதமான CYP3A4 தடுப்பானான எரித்ரோமைசின் (சமநிலை நிர்வாகம் - 5 நாட்களுக்கு ஒரு நாளைக்கு 500 மி.கி 2 முறை) உடன் சில்டெனாபிலின் ஒற்றை டோஸ் (100 மி.கி) பயன்பாடு, மருந்தின் செயலில் உள்ள கூறுகளின் AUC அளவை 182% அதிகரிக்க வழிவகுத்தது.

ஆண் தன்னார்வலர்களில், 500 மி.கி அசித்ரோமைசின் 3 நாட்களுக்கு வழங்குவது, வெக்டாவின் செயலில் உள்ள கூறு அல்லது அதன் முக்கிய சுழற்சி முறிவு தயாரிப்பின் AUC, உச்ச நிலை, உச்ச நிலைக்கு நேரம், நீக்குதல் வீத மாறிலி அல்லது அடுத்தடுத்த அரை ஆயுட்காலம் ஆகியவற்றில் எந்த விளைவையும் ஏற்படுத்தவில்லை.

800 மி.கி சிமெடிடின் (ஹீமோபுரோட்டீன் P450 இன் தடுப்பானாகவும், CYP3A4 தனிமத்தின் குறிப்பிட்ட அல்லாத மருந்து-தடுப்பானாகவும்) 50 மி.கி செயலில் உள்ள பொருளான வெக்டாவுடன் எடுத்துக் கொண்டதால், அவற்றைப் பயன்படுத்திய தன்னார்வலர்களின் பிளாஸ்மாவில் பிந்தைய அளவுகளில் 56% அதிகரிப்பு ஏற்பட்டது.

திராட்சைப்பழச் சாறு குடல் சுவர்களுக்குள் CYP3A4 தனிமத்தின் செயல்பாட்டை மெதுவாக்கும் (பலவீனமான விளைவுடன்), மேலும் சில்டெனாபிலின் பிளாஸ்மா மதிப்புகளை (மிதமாக) அதிகரிக்கும்.

அனைத்து மருந்துகளுடனும் குறிப்பிட்ட தொடர்பு சோதனைகள் எதுவும் செய்யப்படவில்லை என்றாலும், CYP2C9 தடுப்பான்களின் வகையைச் சேர்ந்த மருந்துகளுடன் (டோல்புடமைடு மற்றும் ஃபெனிடோயினுடன் வார்ஃபரின் போன்றவை) இணைக்கப்படும்போது சில்டெனாபிலின் பண்புகள் மாறாது என்பதை மக்கள்தொகை மருந்தியல் ஆய்வுகளின் தரவு காட்டுகிறது. கூடுதலாக, CYP2D6 தடுப்பான்களின் வகையைச் சேர்ந்த மருந்துகளுடன் (தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட செரோடோனின் மறுபயன்பாட்டு தடுப்பான்கள் மற்றும் ட்ரைசைக்ளிக்குகள் உட்பட), அதே போல் தியாசைடுகள் வகை, அத்துடன் தியாசைடு போன்ற டையூரிடிக்ஸ், கால்சியம் எதிரிகள், ACE தடுப்பான்கள், அத்துடன் பீட்டா-அட்ரினெர்ஜிக் எதிரிகள் அல்லது CYP450 தனிமத்தின் வளர்சிதை மாற்றத்தைத் தூண்டும் மருந்துகள் (ரிஃபாம்பிசினுடன் பார்பிட்யூரேட்டுகள் உட்பட) ஆகியவற்றுடன் இணைக்கப்படும்போது எந்த மாற்றங்களும் காணப்படவில்லை.

CYP3A4 கூறுகளின் வலுவான தூண்டிகளுடன் (ரிஃபாம்பிசின் என்ற பொருளுடன்) இணைந்து சில்டெனாபிலின் பிளாஸ்மா அளவில் குறிப்பிடத்தக்க குறைவை ஏற்படுத்தும்.

நிக்கோராண்டில் என்ற மருந்து நைட்ரேட்டுகளைக் கொண்ட ஒரு கலப்பின முகவர் மற்றும் Ca சேனல்களின் செயல்பாட்டை ஊக்குவிக்கிறது. நைட்ரேட் தனிமம் சில்டெனாபில் என்ற பொருளுடன் நெருங்கிய தொடர்பு கொள்ளும் சாத்தியத்தை பரிந்துரைக்கிறது.

வெக்டா NO/cGMP வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளை பாதிக்கக்கூடும் என்ற தகவல் இருப்பதால், சில்டெனாபில் என்ற பொருள் நைட்ரேட்டுகளின் உயர் இரத்த அழுத்த எதிர்ப்பு பண்புகளை மேம்படுத்த முடியும் என்று கண்டறியப்பட்டுள்ளது. இதன் விளைவாக, மருந்தை எந்த வகையான நைட்ரேட்டுகளுடனோ அல்லது NO நன்கொடையாளர்களுடனோ இணைப்பது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது.

α-அட்ரினெர்ஜிக் ஏற்பி தடுப்பான்களுடன் மருந்துகளின் ஒருங்கிணைந்த பயன்பாடு தனிப்பட்ட நோயாளிகளுக்கு (முன்கூட்டியே) அறிகுறி ஹைபோடென்ஷனை ஏற்படுத்தும். இத்தகைய வெளிப்பாடுகள் பெரும்பாலும் வெக்டாவைப் பயன்படுத்திய 4 மணி நேரத்திற்குள் தோன்றும்.

டாக்ஸாசோசினைப் பயன்படுத்தி தங்கள் நிலையை உறுதிப்படுத்தியவர்களுக்கு, டாக்ஸாசோசினுடன் மருந்தை இணைப்பது எப்போதாவது அறிகுறி ஆர்த்தோஸ்டேடிக் சரிவை ஏற்படுத்தியது. தலைச்சுற்றல் மற்றும் லேசான தலைச்சுற்றல் (ஆனால் மயக்கம் அல்ல) பதிவாகியுள்ளது.

சில்டெனாபில் எடுத்துக் கொண்டவர்களில், பின்வரும் உயர் இரத்த அழுத்த எதிர்ப்பு மருந்துகளின் குழுக்களுடன் இணைந்தபோது பக்க விளைவு சுயவிவரத்தில் (மருந்துப்போலியுடன் ஒப்பிடும்போது) எந்த மாற்றங்களும் ஏற்படவில்லை: ACE தடுப்பான்கள், டையூரிடிக்ஸ், β-அட்ரினெர்ஜிக் ஏற்பி தடுப்பான்கள், மைய மற்றும் வாசோடைலேட்டரி விளைவைக் கொண்ட உயர் இரத்த அழுத்த எதிர்ப்பு மருந்துகள், ஆஞ்சியோடென்சின் வகை 2 எதிரிகள் மற்றும் Ca சேனல் தடுப்பான்கள், அட்ரினெர்ஜிக் நியூரான்கள் மற்றும் α-அட்ரினெர்ஜிக் ஏற்பிகளுடன் கூடுதலாக.

உயர் இரத்த அழுத்தம் உள்ள நபர்களில் சில்டெனாபில் (100 மி.கி) மற்றும் அம்லோடிபைன் ஆகியவற்றை இணைந்து பயன்படுத்திய சிறப்பு சோதனையில், சுப்பைன் நிலையில் சிஸ்டாலிக் இரத்த அழுத்தத்தில் கூடுதல் குறைவு (8 மிமீ எச்ஜி) காணப்பட்டது. டயஸ்டாலிக் இரத்த அழுத்தத்தில் குறைவு 7 மிமீ எச்ஜிக்கு சமமாக இருந்தது.

ஆண் தன்னார்வலர்களில், மருந்தை நிலையான நிலையில் (ஒரு நாளைக்கு மூன்று முறை, 80 மி.கி) எடுத்துக் கொண்டால், AUC மற்றும் போசென்டானின் உச்ச அளவுகள் (ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை, 125 மி.கி) முறையே 49.8% மற்றும் 42% அதிகரித்தன.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

களஞ்சிய நிலைமை

வெக்டாவை சிறு குழந்தைகளுக்கு எட்டாதவாறு வைக்க வேண்டும். வெப்பநிலை குறிகாட்டிகள் - 25°C க்கு மேல் இல்லை.

[ 40 ], [ 41 ]

அடுப்பு வாழ்க்கை

மருந்து வெளியான நாளிலிருந்து 3 ஆண்டுகளுக்கு வெக்டாவைப் பயன்படுத்தலாம்.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]