எக்ஸாலிஃப்

எக்ஸாலிஃப் என்பது ஒரு வலிப்பு எதிர்ப்பு மருந்து.

அறிகுறிகள் எக்ஸாலிஃப்

பெரியவர்களில் (துணை மருந்தாக) உள்ளூர் வலிப்பு வலிப்புத்தாக்கங்களை (இரண்டாம் நிலை பொதுமைப்படுத்தலுடன் அல்லது இல்லாமல்) நீக்குவதற்கு இது குறிக்கப்படுகிறது.

வெளியீட்டு வடிவம்

இது மாத்திரை வடிவில் தயாரிக்கப்படுகிறது (ஒரு மாத்திரையின் அளவு 800 மி.கி.). ஒரு கொப்புளத்தில் 10 மாத்திரைகள் உள்ளன. ஒரு தொகுப்பில் 2, 3 மற்றும் 6 அல்லது 9 கொப்புள கீற்றுகள் உள்ளன.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

எஸ்லிகார்பசெபைன் அசிடேட்டின் செயல்பாட்டின் சரியான வழிமுறை தெரியவில்லை, ஆனால் இன் விட்ரோ எலக்ட்ரோபிசியாலஜிக்கல் சோதனைகள் செயலில் உள்ள கூறு மற்றும் அதன் முறிவு தயாரிப்புகள் செயலற்ற மின்னழுத்த-கேட்டட் சோடியம் சேனல்களை நிலைப்படுத்துகின்றன என்பதைக் காட்டுகின்றன. இது அவற்றின் செயல்பாட்டைத் தடுக்கிறது, அவ்வப்போது நரம்பியல் உற்சாகத்தை பராமரிக்க அனுமதிக்கிறது.

எஸ்லிகார்பசெபைன் அசிடேட் அதன் செயலில் உள்ள சிதைவு தயாரிப்புகளுடன் முன் மருத்துவ மாதிரிகளில் வலிப்பு வலிப்புத்தாக்கங்கள் ஏற்படுவதைத் தடுக்கிறது, இதனால் மனிதர்களுக்கு வலிப்பு எதிர்ப்பு விளைவைக் கணிக்க முடியும். அதே நேரத்தில், அதன் மருந்தியல் பண்புகள் மனிதர்களில் முக்கியமாக இந்த பொருளின் செயலில் உள்ள சிதைவு தயாரிப்பு மூலம் வெளிப்படுகின்றன - எஸ்லிகார்பசெபைன்.

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

செயலில் உள்ள மூலப்பொருள் எஸ்லிகார்பசெபைனாக வளர்சிதைமாற்றம் செய்யப்படுகிறது. வாய்வழியாக எடுத்துக் கொள்ளும்போது, செயலில் உள்ள பொருளின் பிளாஸ்மா செறிவு பொதுவாக அளவு நிர்ணய மதிப்புகளுக்குக் கீழே இருக்கும். மாத்திரையை எடுத்துக் கொண்ட 2-3 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு எஸ்லிகார்பசெபைனின் உச்ச செறிவு காணப்படுகிறது. சிறுநீரில் காணப்படும் சிதைவு பொருட்களின் எண்ணிக்கை எடுக்கப்பட்ட செயலில் உள்ள மூலப்பொருளின் அளவின் 90% க்கும் அதிகமாக இருப்பதால், மருந்தின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை அதிகமாகக் கருதப்படுகிறது.

பிளாஸ்மா புரதத்துடன் வளர்சிதை மாற்றத் தொகுப்பு மிகவும் குறைவாக உள்ளது (<40%) மற்றும் பொருளின் செறிவைப் பொறுத்தது அல்ல. வார்ஃபரின், ஃபெனிடோயின் மற்றும் டோல்புடமைடுடன் டிகோக்சின் ஆகியவற்றுடன் டயஸெபம் இருப்பது புரதத்துடன் பொருளின் தொகுப்பில் சிறிதளவு விளைவைக் கொண்டிருப்பதை இன் விட்ரோ சோதனை காட்டுகிறது - எதிர் திசையிலும் இதுவே காணப்படுகிறது.

முதல் கல்லீரல் பத்திக்குப் பிறகு செயல்படும் கூறு தீவிரமாகவும் மிக விரைவாகவும் நீராற்பகுப்பு மூலம் அதன் முக்கிய செயலில் உள்ள சிதைவு தயாரிப்பு - எஸ்லிகார்பசெபைனாக மாற்றப்படுகிறது.

மருந்தை உட்கொண்ட 2-3 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு இது அதன் உச்ச பிளாஸ்மா செறிவை அடைகிறது, மேலும் ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை மாத்திரைகள் எடுத்துக் கொண்ட 4-5 நாட்களுக்குப் பிறகு நிலையான செறிவு காணப்படுகிறது. இது தோராயமாக 20-24 மணிநேர பயனுள்ள அரை ஆயுளுக்கு ஒத்திருக்கிறது. ஆரோக்கியமான தன்னார்வலர்கள் மற்றும் கால்-கை வலிப்பு உள்ள பெரியவர்களிடம் பரிசோதிக்கப்பட்டபோது, வெளிப்படையான அரை ஆயுட்காலம் முறையே 10-20 மற்றும் 13-20 மணிநேரம் ஆகும்.

பிளாஸ்மாவில் பின்வரும் முறிவு தயாரிப்புகளின் ஒரு சிறிய விகிதம் காணப்படுகிறது: ஆக்ஸ்கார்பசெபைன், அதே போல் ஆர்-லிகார்பசெபைன் (மருந்தியல் பண்புகளைக் கொண்டுள்ளன), மேலும் கூடுதலாக, செயலிலுள்ள பொருளை முறிவு தயாரிப்புடன் இணைக்கிறது, அதே போல் ஆர்-லிகார்பசெபைன் ஆக்ஸ்கார்பசெபைன் மற்றும் குளுகுரோனிக் அமிலத்துடன் இணைந்து செயல்படுகிறது.

மாத்திரைகளின் செயலில் உள்ள கூறு உடலின் சொந்த சுத்திகரிப்பு குணகம் மற்றும் வளர்சிதை மாற்றத்தை பாதிக்காது.

புதிய மனித ஹெபடோசைட்டுகளில் நடத்தப்பட்ட பரிசோதனை சோதனையில், எஸ்லிகார்பசெபைன் குளுகுரோனிடேஷன் செயல்முறைகளில் ஈடுபட்டுள்ள UGT1A1 ஐசோனிசத்தின் செயல்பாட்டை பலவீனமாகத் தூண்ட முடியும் என்பதைக் காட்டுகிறது.

மருந்தின் முறிவுப் பொருட்களின் வெளியேற்றம் முக்கியமாக சிறுநீரகங்கள் வழியாக மேற்கொள்ளப்படுகிறது (மாறாமல் மற்றும் குளுகுரோனிக் அமிலத்துடன் இணைந்த வடிவத்திலும்). அதே நேரத்தில், எஸ்லிகார்பசெபைன் அதன் குளுகுரோனைடுடன் சேர்ந்து சிறுநீரில் வெளியேற்றப்படும் முறிவுப் பொருட்களில் 90% க்கும் அதிகமாக உள்ளது (தோராயமாக 2/3 எஸ்லிகார்பசெபைன் வடிவத்திலும், மற்றொரு 1/3 குளுகுரோனைடு வடிவத்திலும் வெளியேற்றப்படுகிறது).

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

உணவு உட்கொள்ளலைப் பொருட்படுத்தாமல் வாய்வழியாக எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும். வலிப்பு எதிர்ப்பு சிகிச்சையின் போது இந்த மருந்து ஒரு துணை மருந்தாகும். மாத்திரையை சம பாதியாகப் பிரிக்கலாம்.

ஆரம்ப தினசரி டோஸ் ஒரு நாளைக்கு 400 மி.கி (ஒற்றை டோஸ்). 1-2 வார சிகிச்சைக்குப் பிறகு, அதை 800 மி.கி ஆக அதிகரிக்கலாம். சிகிச்சைக்கு தனிப்பட்ட நோயாளியின் பதிலைக் கணக்கில் எடுத்துக்கொண்டு, தினசரி டோஸை 1200 மி.கி ஒற்றை டோஸாக அதிகரிக்க அனுமதிக்கப்படுகிறது.

[ 2 ]

கர்ப்ப எக்ஸாலிஃப் காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

கர்ப்பிணிப் பெண்களில் மருந்தின் பயன்பாடு குறித்து எந்த தகவலும் இல்லை. விலங்கு பரிசோதனையில் இந்த மருந்து இனப்பெருக்க நச்சுத்தன்மையைக் கொண்டுள்ளது என்பதைக் காட்டுகிறது.

சிகிச்சையின் போது கர்ப்பம் திட்டமிடப்பட்டிருந்தாலோ அல்லது ஏற்கனவே ஏற்பட்டிருந்தாலோ, மருந்தைப் பயன்படுத்துவதன் சரியான தன்மையை மறு மதிப்பீடு செய்வது அவசியம். இந்த வழக்கில், எக்ஸாலிஃப் குறைந்தபட்ச பயனுள்ள அளவுகளில் பரிந்துரைக்கப்பட வேண்டும், கூடுதலாக, முடிந்தால், குறைந்தபட்சம் முதல் மூன்று மாதங்களில், மோனோதெரபியைப் பயன்படுத்த வேண்டும்.

மருந்துகளின் பயன்பாடு கருவில் பிறவி குறைபாடுகள் ஏற்படும் அபாயத்தை அதிகரிக்கிறது என்பதை நோயாளிகளுக்கு எச்சரிக்க வேண்டும், மேலும், அவர்களுக்கு மகப்பேறுக்கு முற்பட்ட பரிசோதனை நடைமுறைகளை மேற்கொள்ள வாய்ப்பு வழங்கப்பட வேண்டும்.

முரண்

மருந்தின் முரண்பாடுகளில்:

• மருந்தின் செயலில் உள்ள கூறுகளுக்கு சகிப்புத்தன்மையின்மை, அத்துடன் கார்பாக்சமைட்டின் பிற வழித்தோன்றல்கள் (கார்பமாசெபைன் அல்லது ஆக்ஸ்கார்பசெபைன் போன்றவை) அல்லது துணை கூறுகள்;
• AV தொகுதி (II அல்லது III பட்டம்);
• கடுமையான சிறுநீரக செயலிழப்பு (இந்த நோயாளிகளின் குழுவில் மருந்துகளின் பயன்பாடு குறித்து போதுமான தகவல்கள் இல்லை);
• கடுமையான கல்லீரல் செயலிழப்பு (இந்த நோயாளிகளின் குழுவில் Exalief இன் செயலில் உள்ள கூறுகளின் மருந்தியக்கவியல் ஆய்வு செய்யப்படவில்லை);
• 18 வயதுக்குட்பட்ட குழந்தைகள் (மேலே குறிப்பிடப்பட்ட நோயாளிகளின் குழுவில் இந்த மருந்தின் செயல்திறன் மற்றும் பாதுகாப்பு குறித்த தரவு எதுவும் இல்லாததால்).

எச்சரிக்கையுடன் எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும்:

• வயதான நோயாளிகள் (65+ வயது) (இந்த குழுவில் மருந்து பயன்பாட்டின் பாதுகாப்பு குறித்து போதுமான தகவல்கள் இல்லாததால்);
• இரத்தத்தில் தைராக்ஸின் அளவு குறைவாக இருந்தால்;
• இதய கடத்தல் கோளாறுகள் அல்லது PR இடைவெளியை நீடிக்கும் மருந்துகளுடன் இணைந்து;
• மிதமான அல்லது லேசான சிறுநீரக செயலிழப்பு ஏற்பட்டால் (அத்தகைய சந்தர்ப்பங்களில், கிரியேட்டினின் அனுமதி விகிதத்திற்கு ஏற்ப மருந்தளவு சரிசெய்யப்படுகிறது) அல்லது கல்லீரல் செயலிழப்பு ஏற்பட்டால் (இந்த விஷயத்தில், இந்த வகை நோயாளிகள் தொடர்பான மருத்துவ தரவு குறைவாக இருப்பதால், எச்சரிக்கையாக இருக்க வேண்டும்);
• ஹைபோநெட்ரீமியா ஏற்பட்டால்.

பக்க விளைவுகள் எக்ஸாலிஃப்

பக்க விளைவுகள் பொதுவாக மிதமானது முதல் லேசானது வரை இருந்தன, மேலும் முக்கியமாக சிகிச்சையின் ஆரம்ப கட்டங்களில் ஏற்பட்டன.

பக்க விளைவுகள் பொதுவாக மருந்தின் அளவைப் பொறுத்தது மற்றும் அது கார்பாக்சமைடு குழுவைச் சேர்ந்தது என்பதோடு தொடர்புடையது. பெரும்பாலும், கால்-கை வலிப்பு நோயால் பாதிக்கப்பட்ட நோயாளிகளின் ஆய்வுகளின் போது, குமட்டல் மற்றும் தலைச்சுற்றலுடன் கடுமையான தலைவலி, அத்துடன் மயக்க உணர்வு போன்ற வெளிப்பாடுகள் காணப்பட்டன. கூடுதலாக, பின்வரும் அறிகுறிகள் காணப்பட்டன:

• நிணநீர் மற்றும் ஹீமாடோபாய்டிக் அமைப்புகள்: இரத்த சோகை அரிதாகவே உருவாகிறது, இன்னும் அரிதாக - த்ரோம்போசைட்டோபீனியா அல்லது லுகோபீனியா;
• நோயெதிர்ப்பு அமைப்பு உறுப்புகள்: அதிக உணர்திறன் அறிகுறிகள் எப்போதாவது தோன்றின;
• நாளமில்லா அமைப்பு உறுப்புகள்: ஹைப்போ தைராய்டிசம் எப்போதாவது உருவாகிறது;
• ஊட்டச்சத்து மற்றும் வளர்சிதை மாற்றம்: அரிதாக, குறைவு அல்லது, மாறாக, பசியின்மை அதிகரிப்பு உருவாகிறது, கூடுதலாக, உடல் பருமன், எலக்ட்ரோலைட் ஏற்றத்தாழ்வு மற்றும் ஹைபோநெட்ரீமியா. நீரிழப்பு அல்லது கேசெக்ஸியாவும் அரிதாகவே நிகழ்கிறது;
• மனநல கோளாறுகள்: மனச்சோர்வு, அக்கறையின்மை, பதட்டம், எரிச்சல், கிளர்ச்சி எப்போதாவது காணப்படுகின்றன. தூக்கமின்மை, குழப்பம், கண்ணீர், நிலையற்ற மனநிலை, ADHD வளர்ச்சி சாத்தியமாகும், அத்துடன் சைக்கோமோட்டர் எதிர்வினைகளைத் தடுப்பது, மனநோய் கோளாறுகள் தோன்றுவது மற்றும் மன அழுத்த நிலையின் வளர்ச்சி;
• NS உறுப்புகள்: பெரும்பாலும் மயக்கம் அல்லது தலைச்சுற்றல் உணர்வு இருக்கும்; தலைவலி, நடுக்கம், கவனக் கோளாறுகள் அல்லது மோட்டார் ஒருங்கிணைப்பு ஆகியவை மிகவும் பொதுவானவை. மறதி அல்லது நினைவாற்றல் குறைபாடு, சமநிலைக் கோளாறு, கடுமையான மயக்கம், டைஸ்டெஸ்தீசியா, மயக்க விளைவு அல்லது அஃபாசியா ஆகியவை குறைவாகவே காணப்படுகின்றன. சோம்பல், டிஸ்டோனியா, ஆல்ஃபாக்டரி கோளாறு, தன்னியக்க நரம்பு மண்டலத்தின் சமநிலையின்மை, சிறுமூளை அட்டாக்ஸியா அல்லது சிறுமூளை நோய்க்குறி போன்ற வெளிப்பாடுகள் சாத்தியமாகும். கூடுதலாக, நிஸ்டாக்மஸ், பேச்சு மற்றும் தூக்க கட்ட கோளாறுகள், கிராண்ட் மால் வலிப்புத்தாக்கங்கள், நரம்பு நரம்பியல், எரியும் உணர்வு, டைசர்த்ரியா, ஏஜஸ்டியா மற்றும் ஹைப்போஎஸ்தீசியா உருவாகலாம்;
• பார்வை உறுப்புகள்: பெரும்பாலும் மங்கலான பார்வை அல்லது டிப்ளோபியா; அரிதாக - அலைவு, பார்வைக் கோளாறு அல்லது கண் இமைகளின் தொடர்புடைய அசைவுகள், கண் சளிச்சுரப்பியின் சிவத்தல், சாக்கடிக் அசைவுகள் அல்லது கண்களில் வலி;
• கேட்கும் உறுப்புகள், சிக்கலான கோளாறுகளுடன் சேர்ந்து: பெரும்பாலும் தலைச்சுற்றல் தோன்றும்; எப்போதாவது - காது கேளாமை, சத்தம் அல்லது காதுகளில் வலி;
• இருதய அமைப்பு: பிராடி கார்டியா அல்லது அதன் சைனஸ் வடிவம் எப்போதாவது தோன்றும், கூடுதலாக, இதய தாள உணர்வு. கூடுதலாக, ஹைப்போ- அல்லது உயர் இரத்த அழுத்தம் எப்போதாவது உருவாகிறது, அதே போல் ஆர்த்தோஸ்டேடிக் சரிவு;
• சுவாசக்குழாய், ஸ்டெர்னம் மற்றும் மீடியாஸ்டினம்: எப்போதாவது, ஸ்டெர்னமில் வலி, மூக்கில் இரத்தப்போக்கு, கூடுதலாக, டிஸ்ஃபோனியா உருவாகிறது;
• இரைப்பை குடல் உறுப்புகள்: பெரும்பாலும் குமட்டல் மற்றும் வயிற்றுப்போக்குடன் வாந்தி; எப்போதாவது - இரைப்பை அழற்சி, வயிற்றில் அசௌகரியம் அல்லது வலி, வாய்வு, டிஸ்ஸ்பெப்டிக் அறிகுறிகள், வறண்ட வாய், அத்துடன் எபிகாஸ்ட்ரிக் பகுதியில் அசௌகரியம். கூடுதலாக, டியோடெனிடிஸ், எளிய ஈறு அழற்சி அல்லது அதன் ஹைபர்டிராஃபிக் வடிவம், ஐபிஎஸ், டார்ரி மலம், பல்வலி மற்றும் ஸ்டோமாடிடிஸ், அத்துடன் டிஸ்ஃபேஜியா மற்றும் கணைய அழற்சி;
• கல்லீரல் மற்றும் பித்தநீர் பாதை: கல்லீரல் செயலிழப்பு எப்போதாவது காணப்படுகிறது;
• தோலடி திசுக்கள் மற்றும் தோல்: பெரும்பாலும் தடிப்புகள் ஏற்படுகின்றன; குறைவாக அடிக்கடி வறண்ட சருமம், அலோபீசியா, தோல் அல்லது நக சேதம், மேலும் எரித்மா அல்லது ஹைப்பர்ஹைட்ரோசிஸ் உருவாகின்றன;
• இணைப்பு மற்றும் தசைக்கூட்டு திசுக்கள்: கழுத்து அல்லது முதுகில் வலி, அதே போல் தசைகள், எப்போதாவது தோன்றும்;
• சிறுநீரகங்கள் மற்றும் சிறுநீர் அமைப்பு: அரிதாக - தொற்று செயல்முறை அல்லது நொக்டூரியா;
• பாலூட்டி சுரப்பிகள் இனப்பெருக்க அமைப்புடன் சேர்ந்து: எப்போதாவது, மாதவிடாய் சுழற்சி கோளாறுகள் உருவாகின்றன;
• பொதுவான எதிர்வினைகள்: பெரும்பாலும் - நடை தொந்தரவுகள் மற்றும் சோர்வு உணர்வு; அரிதாக, உடல்நலக்குறைவு, புற எடிமா, ஆஸ்தீனியா, குளிர் முனைகள், உடல்நலக்குறைவு மற்றும் குளிர்ச்சியின் உணர்வு ஏற்படுகிறது;
• கருவி தரவு மற்றும் பகுப்பாய்வுகள்: எப்போதாவது இரத்த அழுத்தத்தில் குறைவு/அதிகரிப்பு, எடை இழப்பு, டயஸ்டாலிக் அல்லது சபிட் இரத்த அழுத்தத்தில் குறைவு ஆகியவை காணப்படுகின்றன. இரத்தத்தில் சோடியம் அல்லது ஹீமோகுளோபின் செறிவு குறைதல், ஹீமாடோக்ரிட் எண்ணிக்கை குறைதல் மற்றும் T3 அல்லது T4 செறிவும் கூட சாத்தியமாகும். கல்லீரல் டிரான்ஸ்மினேஸ்களின் செயல்பாடு, ட்ரைகிளிசரைடுகளின் செறிவு மற்றும் இதயத் துடிப்பு அதிகரிக்கக்கூடும்.

[ 1 ]

மிகை

மருந்தின் தற்செயலான அதிகப்படியான அளவு பின்வரும் அறிகுறிகளை ஏற்படுத்துகிறது - ஹெமிபிலீஜியா, தலைச்சுற்றல் மற்றும் நிலையற்ற நடை. எக்ஸாலிஃப் குறிப்பிட்ட மாற்று மருந்து இல்லை.

இதுபோன்ற சந்தர்ப்பங்களில், ஆதரவான நடவடிக்கைகள் மற்றும் கோளாறின் அறிகுறிகளை நீக்குதல் ஆகியவை கருதப்படுகின்றன. தேவைப்பட்டால், மருந்தின் செயலில் உள்ள பொருளின் சிதைவு பொருட்கள் ஹீமோடையாலிசிஸ் மூலம் திறம்பட அகற்றப்படுகின்றன.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

எஸ்லிகார்பசெபைன் அசிடேட் தீவிரமாக எஸ்லிகார்பசெபைன் என்ற பொருளாக மாற்றப்படுகிறது, மேலும் இது முக்கியமாக குளுகுரோனிடேஷன் மூலம் வெளியேற்றப்படுகிறது. இன் விட்ரோ ஆய்வுகள் எஸ்லிகார்பசெபைன் CYP3A4 ஐசோஎன்சைமின் பலவீனமான தூண்டியாகவும், UDP-GT இன் தூண்டியாகவும் செயல்படுகிறது என்பதைக் காட்டுகின்றன. இது எஸ்லிகார்பசெபைன் பல்வேறு மருந்துகளின் வளர்சிதை மாற்றத்தைத் தூண்டும் திறன் கொண்டது என்பதை முடிவு செய்ய அனுமதிக்கிறது (முக்கியமாக CYP3A4 ஐசோஎன்சைம் அல்லது UDP-GT வழியாக இணைத்தல் மூலம் வளர்சிதை மாற்றப்படுகிறது).

Exalief பயன்பாட்டின் தொடக்கத்தில், அல்லது மருந்து திரும்பப் பெறுதல் அல்லது அதன் அளவு மாற்றத்தின் போது, நொதிகள் 2-3 வாரங்களுக்குள் புதிய செயல்பாட்டைப் பெறுகின்றன. Exalief உடன் இணைந்து பயன்படுத்தப்படும்போது, மருந்தளவு சரிசெய்தல் தேவைப்படும் பிற மருந்துகளைப் பயன்படுத்துவதற்கு முன்னும் பின்னும் இந்த தாமதம் கணக்கில் எடுத்துக்கொள்ளப்பட வேண்டும்.

எஸ்லிகார்பசெபைன் CYP2C19 ஐசோஎன்சைமின் செயல்பாட்டைத் தடுக்கிறது, இது மேலே குறிப்பிடப்பட்ட ஐசோஎன்சைமால் முதன்மையாக வளர்சிதைமாற்றம் செய்யப்படும் மருந்துகளுடன் அளவைச் சார்ந்த தொடர்புகளின் சாத்தியத்தை ஏற்படுத்தக்கூடும்.

ஆரோக்கியமான தன்னார்வலர்களிடம் பரிசோதிக்கப்பட்டபோது, செயலில் உள்ள கூறு எக்ஸாலிஃப் (ஒரு நாளைக்கு 800 மி.கி. ஒரு முறை) மற்றும் கார்பமாசெபைன் (ஒரு நாளைக்கு 400 மி.கி. இரண்டு முறை) ஆகியவற்றின் கலவையானது செயலில் உள்ள முறிவு தயாரிப்பான எஸ்லிகார்பாசெபைனின் செயல்திறன் (தோராயமாக 32%) குறைவதற்கு வழிவகுத்தது. குளுகுரோனிடேஷன் செயல்முறையின் தூண்டுதலால் இந்த விளைவு பெரும்பாலும் ஏற்படுகிறது. கார்பமாசெபைனின் விளைவு அதன் முறிவு தயாரிப்பான கார்பமாசெபைன் எபாக்சைடுடன் மேம்படுத்தப்படவில்லை என்பதை கவனத்தில் கொள்ள வேண்டும். எனவே, சிகிச்சைக்கு ஒவ்வொரு நோயாளியின் தனிப்பட்ட பதிலைக் கருத்தில் கொண்டு, கார்பமாசெபைனுடன் மருந்தை இணைக்கும் விஷயத்தில், எக்ஸாலிஃப்பின் அளவை அதிகரிக்க வேண்டியிருக்கும். கார்பமாசெபைனுடன் இணைந்து பயன்படுத்துவது பின்வரும் பக்க விளைவுகளின் அபாயத்தை அதிகரிக்கிறது என்று ஆய்வுகள் காட்டுகின்றன: டிப்ளோபியா (அனைத்து நோயாளிகளிலும் தோராயமாக 11.4%); மோட்டார் ஒருங்கிணைப்பு கோளாறு (அனைத்து நோயாளிகளிலும் தோராயமாக 6.7%); மற்றும் தலைச்சுற்றல் (அனைத்து நோயாளிகளில் தோராயமாக 30%). கூடுதலாக, மேலே உள்ள மருத்துவ கூறுகளின் கலவையால் ஏற்படக்கூடிய பிற குறிப்பிட்ட பக்க விளைவுகள் அதிகரிக்க வாய்ப்புள்ளது.

ஆரோக்கியமான தன்னார்வலர்கள் சம்பந்தப்பட்ட சோதனைகள், 1200 மி.கி (ஒற்றை டோஸ்) தினசரி டோஸில் ஃபெனிடோயினுடன் மருந்தின் ஒருங்கிணைந்த பயன்பாடு எஸ்லிகார்பசெபைனின் செயல்திறனை (தோராயமாக 31-33%) பலவீனப்படுத்தியதாகக் காட்டுகின்றன - குளுகுரோனிடேஷன் செயல்முறைகளின் தூண்டுதலால் இந்த விளைவு உருவாகலாம். இதன் போது, ஃபெனிடோயினின் விளைவில் அதிகரிப்பும் குறிப்பிடப்பட்டது (சராசரி மதிப்பு - தோராயமாக 31-35%). இந்த விளைவு CYP2C19 ஐசோஎன்சைமை அடக்குவதால் ஏற்படுகிறது என்று கருதப்படுகிறது. எனவே, சிகிச்சை செயல்முறைக்கு தனிப்பட்ட நோயாளியின் பதிலைக் கருத்தில் கொண்டு, எக்ஸாலிஃப் மருந்தின் அளவை அதிகரிக்கவும், அதே நேரத்தில் ஃபெனிடோயினின் அளவைக் குறைக்கவும் அவசியமாக இருக்கலாம்.

எஸ்லிகார்பசெபைன் மற்றும் லாமோட்ரிஜினின் வளர்சிதை மாற்றத்தின் முக்கிய வழி குளுகுரோனிடேஷன் ஆகும். இதன் விளைவாக, இந்த மருந்துகளுக்கு இடையில் தொடர்பு ஏற்படுவதற்கான வாய்ப்பு உள்ளது. ஒரு நாளைக்கு 1200 மி.கி அளவில் ஒரு முறை எஸ்லிகார்பசெபைன் அசிடேட் வழங்கப்பட்ட ஆரோக்கியமான தன்னார்வலர்களை உள்ளடக்கிய சோதனைகள், அவர்களின் தொடர்பு மிகவும் பலவீனமாக இருப்பதைக் காட்டியது (லாமோட்ரிஜினின் செயல்திறனில் சுமார் 15% குறைவு உள்ளது) - இது மருந்தளவு சரிசெய்தல்களைத் தவிர்க்க அனுமதிக்கிறது. இருப்பினும், ஒவ்வொரு உயிரினத்தின் தனிப்பட்ட எதிர்வினை காரணமாக, சில நோயாளிகளில் இத்தகைய தொடர்பு மருந்து-குறிப்பிடத்தக்க விளைவுகளை ஏற்படுத்தும்.

ஆரோக்கியமான தன்னார்வலர்கள் மீது ஒரே நேரத்தில் (1200 மி.கி. ஒற்றை டோஸில்) டோபிராமேட் மற்றும் எஸ்லிகார்பஸ்பைன் அசிடேட்டின் தொடர்புகளை சோதிக்கும் செயல்பாட்டில், பிந்தையவற்றின் விளைவில் குறிப்பிடத்தக்க மாற்றங்கள் எதுவும் காணப்படவில்லை, ஆனால் டோபிராமேட்டின் செயல்திறன் 18% குறைந்துள்ளது (இது பொருளின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை குறைவதால் இருக்கலாம்). இதுபோன்ற சந்தர்ப்பங்களில், மருந்தளவு சரிசெய்தல் தேவையில்லை.

கட்டம் 3 சோதனையின் போது (வலிப்பு நோயால் பாதிக்கப்பட்ட வயதுவந்த நோயாளிகளில்) பெறப்பட்ட பார்மகோகினெடிக் தரவுகளின் பகுப்பாய்வு, லெவெடிராசெட்டம் அல்லது வால்ப்ரோயேட்டுடன் இணைந்து பயன்படுத்துவது எஸ்லிகார்பஸ்பைனின் செயல்திறனைப் பாதிக்காது என்பதைக் காட்டுகிறது, ஆனால் இந்த மருந்துகளுக்கு இடையிலான தொடர்பு சோதனை முடிவுகளால் இந்தத் தகவல் ஆதரிக்கப்படவில்லை.

வாய்வழி கருத்தடைகளைப் பயன்படுத்தும் பெண்களுக்கு Exalief (ஒற்றை தினசரி டோஸ் 1200 மி.கி) வழங்குவது, லெவோனோர்ஜெஸ்ட்ரல் மற்றும் எத்தினைல் எஸ்ட்ராடியோல் (சராசரி மதிப்புகள் முறையே: 37 மற்றும் 42%) ஆகியவற்றிற்கு முறையான வெளிப்பாட்டைக் குறைக்கிறது. CYP3A4 ஐசோஎன்சைமின் தூண்டுதலால் இந்த விளைவு ஏற்படுகிறது என்று கருதப்படுகிறது.

இனப்பெருக்க திறனைத் தக்க வைத்துக் கொள்ளும் பெண்கள், மருந்தை உட்கொள்ளும் காலத்திலும், தற்போதைய மாதவிடாய் சுழற்சியின் இறுதி வரை - அது ரத்து செய்யப்பட்ட பிறகும் நிரூபிக்கப்பட்ட கருத்தடை முறைகளைப் பயன்படுத்த அறிவுறுத்தப்படுகிறார்கள்.

ஆரோக்கியமான தன்னார்வலர்கள் மீது நடத்தப்பட்ட ஆய்வுகள் (ஒற்றை தினசரி டோஸ் 800 மி.கி) சிம்வாஸ்டாடினுடன் இணைந்து பயன்படுத்தியதில், பிந்தைய மருந்தின் முறையான வெளிப்பாட்டில் தோராயமாக 50% குறைவு காணப்பட்டது. இந்த எதிர்வினை CYP3A4 ஐசோஎன்சைமின் தூண்டல் காரணமாக இருக்கலாம். இந்த இரண்டு மருந்துகளையும் ஒரே நேரத்தில் பயன்படுத்துவதற்கு சிம்வாஸ்டாட்டின் அளவை அதிகரிக்க வேண்டியிருக்கலாம்.

ஆரோக்கியமான தன்னார்வலர்களில் ரோசுவாஸ்டாடினுடன் எக்ஸாலிஃப் (1200 மி.கி அளவு) கலவையை பரிசோதித்தபோது, பிந்தையவற்றின் முறையான செயல்திறனில் குறைவு காணப்பட்டது (சராசரி காட்டி 36-39%). இந்த தொடர்புக்கான காரணத்தை தீர்மானிக்க முடியவில்லை, ஆனால் காரணம் ரோசுவாஸ்டாடின் பரிமாற்றத்தின் செயல்பாட்டின் மீறல் அல்லது இந்த பொருளின் வளர்சிதை மாற்றத்தைத் தூண்டும் செயல்முறையுடன் இந்த காரணியின் கலவை என்று கருதப்படுகிறது. மருந்துகளின் செயல்பாட்டிற்கும் விளைவுக்கும் இடையிலான உறவு இன்னும் அடையாளம் காணப்படவில்லை என்பதால், சிகிச்சைக்கு நோயாளியின் பதிலை கவனமாக கண்காணிக்க வேண்டியது அவசியம் (எடுத்துக்காட்டாக, கொழுப்பின் அளவைக் கண்காணித்தல்).

எக்ஸாலிஃப் (1200 மி.கி. அளவு) வார்ஃபரினுடன் இணைந்தபோது, பிந்தையவற்றின் செயல்திறனில் சிறிதளவு (23%) ஆனால் புள்ளிவிவர ரீதியாக குறிப்பிடத்தக்க குறைவு காணப்பட்டது. இரத்த உறைவு அல்லது ஆர்-வார்ஃபரினின் மருந்தியல் பண்புகளில் மருந்தின் எந்த விளைவும் கண்டறியப்படவில்லை. நோயாளிகளில் (சிகிச்சையின் ஆரம்ப கட்டங்களில் அல்லது பாடநெறி முடிந்த பிறகு) இந்த மருந்து சேர்க்கைக்கு தனிப்பட்ட எதிர்வினைகள் மாறுபடக்கூடும் என்பதால், INR கண்காணிப்பு குறிகாட்டிகளை கவனமாக கண்காணிக்க வேண்டியது அவசியம்.

ஆரோக்கியமான தன்னார்வலர்களின் மருந்து (1200 மி.கி அளவு) மற்றும் டிகோக்சினுக்கு இடையிலான தொடர்பு சோதனையின் போது, எஸ்லிகார்பசெபைன் அசிடேட்டின் மருந்தியக்கவியல் அளவுருக்களில் எந்த விளைவும் காணப்படவில்லை. இந்தத் தரவுகள், எக்ஸாலிஃப் பி-கிளைகோபுரோட்டீன் என்ற பொருளைப் பாதிக்காது என்பதைக் குறிக்கிறது.

எக்ஸாலிஃப்பின் செயலில் உள்ள கூறு ட்ரைசைக்ளிக்ஸைப் போன்ற கட்டமைப்பைக் கொண்டிருப்பதால், MAO தடுப்பான்களுடன் அதன் தொடர்புக்கு ஒரு தத்துவார்த்த சாத்தியம் உள்ளது.

[ 3 ]

களஞ்சிய நிலைமை

இந்த மருந்து, மருந்து தயாரிப்புகளுக்கான நிலையான நிலைமைகளில் சேமிக்கப்படுகிறது, சிறு குழந்தைகளுக்கு அணுக முடியாதபடி. வெப்பநிலை 30°C ஐ விட அதிகமாக இருக்கக்கூடாது.

அடுப்பு வாழ்க்கை

மருந்து வெளியிடப்பட்ட நாளிலிருந்து 2 ஆண்டுகளுக்கு எக்ஸாலிஃப் பயன்படுத்த அனுமதிக்கப்படுகிறது.