லெஃப்ளூடாப்

லெஃப்ளூடாப் என்பது நோயெதிர்ப்புத் தடுப்பு சிகிச்சை செயல்பாட்டைக் கொண்ட ஒரு மருந்து. இது அடிப்படை வாத எதிர்ப்புப் பொருட்களின் குழுவிற்கு சொந்தமானது.

இந்த மருந்து செல் பெருக்க செயல்முறைகளைத் தடுக்கிறது, நோயெதிர்ப்பு செயல்பாட்டை ஒழுங்குபடுத்துகிறது, மேலும், நோயெதிர்ப்பு எதிர்வினைகளை அடக்குகிறது மற்றும் அழற்சி எதிர்ப்பு விளைவைக் கொண்டுள்ளது. [ 1 ]

லெஃப்ளூனோமைடு என்ற கூறு கீல்வாதம் மற்றும் பிற தன்னுடல் தாக்க நோய்களில் பயனுள்ளதாக இருக்கும், மேலும் உறுப்பு மாற்று அறுவை சிகிச்சைகளிலும் பயனுள்ளதாக இருக்கும் - பெரும்பாலும் உணர்திறன் கட்டத்தில் பயன்படுத்தப்படும்போது. [ 2 ]

அறிகுறிகள் லெஃப்ளூடாப்

முடக்கு வாதம் அல்லது சொரியாடிக் ஆர்த்ரிடிஸின் செயலில் உள்ள கட்டத்தின் சிகிச்சையில் இது ஒரு அடிப்படை உறுப்பாக (நோயின் வெளிப்பாடுகளின் தீவிரத்தைக் குறைக்கவும், மூட்டுகளின் கட்டமைப்பிற்கு சேதம் விளைவிக்கும் செயல்முறைகளை தாமதப்படுத்தவும்) பயன்படுத்தப்படுகிறது.

வெளியீட்டு வடிவம்

சிகிச்சைப் பொருள் மாத்திரை வடிவில் வெளியிடப்படுகிறது - ஒரு கொள்கலனுக்குள் 30 அல்லது 90 துண்டுகள் (தொகுதி 10 மி.கி) அல்லது ஒரு கொள்கலனுக்குள் 15, 30 அல்லது 90 துண்டுகள் (தொகுதி 20 மி.கி).

மருந்து இயக்குமுறைகள்

லெஃப்ளூனோமைடு, காயத்தின் ஆரம்ப கட்டத்தில் பயன்படுத்தப்படும் போது, ஆட்டோ இம்யூன் நோய்களில் மிகவும் பயனுள்ள விளைவைக் கொண்டுள்ளது. உயிருள்ள நிலையில், இந்த கூறு கிட்டத்தட்ட முழுமையாகவும் விரைவாகவும் வளர்சிதை மாற்றமடைந்து A771726 ஐ உருவாக்குகிறது, இது ஒரு உயிருள்ள நிலையில் விளைவைக் கொண்டுள்ளது மற்றும் சிகிச்சை செயல்பாட்டைச் செய்கிறது.

லெஃப்ளூனோமைட்டின் செயலில் உள்ள வளர்சிதை மாற்றக் கூறுகளான A771726 தனிமம், டீஹைட்ரோரோடேட் டீஹைட்ரோஜினேஸ் என்ற நொதியின் செயல்பாட்டைத் தடுக்கிறது மற்றும் ஆன்டிப்ரோலிஃபெரேட்டிவ் பண்புகளைக் கொண்டுள்ளது. [ 3 ]

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

கல்லீரல் மற்றும் குடல் சுவருக்குள் முன் அமைப்பு வளர்சிதை மாற்றம் (வளைய திறப்பு) செயல்முறைகளின் போது லெஃப்ளூனோமைடு விரைவாக செயலில் உள்ள முறிவு தயாரிப்பு A771726 ஆக மாற்றப்படுகிறது.

14C-லேபிளிடப்பட்ட லெஃப்ளூனோமைடைப் பயன்படுத்தி சோதனைகளில் இருந்து பெறப்பட்ட வெளியேற்றத் தரவு, மருந்தின் 82-95% க்கும் குறைவானது உறிஞ்சப்படுவதைக் காட்டியது. A771726 இன் பிளாஸ்மா Cmax ஐப் பெறுவதற்குத் தேவையான நேரம் மாறுபடும்; மருந்தின் முதல் பகுதியை செலுத்திய நேரத்திலிருந்து 1-24 மணிநேர வரம்பில் இந்த மதிப்புகளைக் காணலாம்.

லெஃப்ளூனோமைடை உணவுடன் எடுத்துக்கொள்ளலாம், ஏனெனில் உறிஞ்சுதல் விகிதம் வெறும் வயிற்றில் எடுக்கும்போது உள்ளதை விட வேறுபட்டதல்ல. A771726 இன் நீண்ட அரை ஆயுள் (தோராயமாக 14 நாட்கள்) காரணமாக, மருத்துவ சோதனைகளில், A771726 க்கான பீடபூமி கட்டத்தை விரைவாகப் பெற 0.1 கிராம் செறிவூட்டல் டோஸ் 3 நாட்களுக்குப் பயன்படுத்தப்பட்டது. செறிவூட்டல் அளவைப் பயன்படுத்தாமல் பிளாஸ்மா மருந்து மதிப்புகளில் பீடபூமி கட்டத்தின் காலம் தோராயமாக 2 மாதங்கள் இருக்கலாம் என்று கண்டறியப்பட்டது.

முடக்கு வாதம் உள்ளவர்களில் மீண்டும் மீண்டும் செய்யப்படும் மருந்தளவு ஆய்வுகளில், A771726 இன் மருந்தியக்கவியல் 5-25 மி.கி அளவு வரம்பில் நேரியல் முறையில் இருந்தது. இந்த ஆய்வுகளில், மருத்துவ தாக்கம் பிளாஸ்மா A771726 அளவுகள் மற்றும் லெஃப்ளூனோமைட்டின் தினசரி அளவுடன் நெருக்கமாக தொடர்புடையது. 20 மி.கி தினசரி அளவைத் தொடர்ந்து, சராசரி பிளாஸ்மா A771726 பீடபூமி 35 μg/mL ஆக இருந்தது. பீடபூமியில், திரட்டப்பட்ட பிளாஸ்மா அளவுகள் ஒரு டோஸைத் தொடர்ந்து வந்ததை விட தோராயமாக 33-35 மடங்கு அதிகமாக இருந்தன.

மனித இரத்த பிளாஸ்மாவில், A771726 விரிவான புரதத் தொகுப்புக்கு உட்படுகிறது (அல்புமினுடன்). A771726 தனிமத்தின் தொகுக்கப்படாத பகுதி தோராயமாக 0.62% ஆகும். அனைத்து சிகிச்சை அளவுகளிலும் A771726 இன் தொகுப்பு நேரியல் ஆகும். முடக்கு வாதம் அல்லது நாள்பட்ட சிறுநீரக செயலிழப்பு உள்ள நபர்களின் பிளாஸ்மாவில் A771726 இன் ஓரளவு குறைக்கப்பட்ட மற்றும் மிகவும் மாறுபட்ட தொகுப்பு காணப்பட்டது.

A771726 இன் விரிவான புரதத் தொகுப்பு, அதிக அளவிலான புரத பிணைப்புடன் கூடிய பிற மருந்துகளின் இடப்பெயர்ச்சியை ஏற்படுத்தக்கூடும். மருத்துவ ரீதியாக பொருத்தமான அளவுருக்களில் வார்ஃபரினைப் பயன்படுத்தி மேற்கொள்ளப்பட்ட சோதனைகளில் எந்த தொடர்பும் வெளிப்படுத்தப்படவில்லை. டோல்புடமைடைப் பயன்படுத்தும் போது A771726 கூறுகளின் இலவசப் பகுதி இரண்டு மடங்கு/மூன்று மடங்கு அதிகரிக்கிறது என்றாலும், இப்யூபுரூஃபனுடன் கூடிய டைக்ளோஃபெனாக் A771726 ஐ மாற்ற முடியாது என்பதை இது காட்டுகிறது. A771726 உறுப்பு டைக்ளோஃபெனாக்கை இப்யூபுரூஃபன் மற்றும் டோல்புடமைடுடன் மாற்றியது, ஆனால் இந்த மருந்துகளின் இலவசப் பகுதிகளின் மதிப்புகள் 10-50% மட்டுமே அதிகரித்தன. அத்தகைய விளைவு மருத்துவ முக்கியத்துவம் வாய்ந்தது என்பதற்கான எந்த தகவலும் இல்லை. A771726 இன் உச்சரிக்கப்படும் புரதத் தொகுப்பு காரணமாக, அதன் வெளிப்படையான விநியோக அளவின் மதிப்புகள் மிகவும் குறைவாக உள்ளன (தோராயமாக 11 எல்). இரத்த சிவப்பணுக்களால் மருந்தின் குறிப்பிடத்தக்க உறிஞ்சுதல் எதுவும் குறிப்பிடப்படவில்லை.

லெஃப்ளூனோமைடு வளர்சிதை மாற்றத்திற்கு உட்படுகிறது, இதன் மூலம் முதன்மை (A771726) மற்றும் TFMA உட்பட பல இரண்டாம் நிலை வளர்சிதை மாற்ற கூறுகள் உருவாகின்றன. மருந்தை A771726 ஆக மாற்றுவதும், அதைத் தொடர்ந்து A771726 வளர்சிதை மாற்றத்தின் செயல்முறைகளும் ஒரு நொதியின் உதவியுடன் நிகழவில்லை, ஆனால் செல்களின் சைட்டோசோலிக் மற்றும் மைக்ரோசோமல் பின்னங்களுக்குள் உணரப்படுகின்றன.

சிமெடிடின் (இது குறிப்பாக ஹீமோபுரோட்டீன் P450 இன் செயல்பாட்டைத் தடுக்காது) மற்றும் ரிஃபாம்பினின் (இது குறிப்பாக ஹீமோபுரோட்டீன் P450 ஐத் தூண்டாது) உடனான தொடர்பு ஆய்வுகள், CYP நொதிகள் இன் விவோவில் லெஃப்ளூனோமைட்டின் வளர்சிதை மாற்றத்தில் குறிப்பிடத்தக்க அளவில் ஈடுபடவில்லை என்பதைக் காட்டுகிறது.

A771726 குறைந்த விகிதத்தில் வெளியேற்றப்படுகிறது, தோராயமாக 31 மிலி/மணிநேர வெளிப்படையான வெளியேற்ற விகிதங்களுடன். அரை ஆயுள் தோராயமாக 14 நாட்கள் ஆகும்.

லெஃப்ளூனோமைட்டின் பெயரிடப்பட்ட அளவைப் பயன்படுத்தும்போது, கதிரியக்க லேபிளின் வெளியேற்றம் சிறுநீர் மற்றும் மலம் வழியாக சம பாகங்களில் நிகழ்ந்தது (அநேகமாக பித்தம் வழியாக வெளியேற்றத்துடன்). மலம் மற்றும் சிறுநீரில், மருந்தின் ஒரு முறை பயன்பாட்டிற்கு 36 நாட்களுக்குப் பிறகு A771726 தீர்மானிக்கப்பட்டது. சிறுநீரில், முக்கிய வளர்சிதை மாற்ற கூறுகள் குளுகுரோனைடுகள், லெஃப்ளூனோமைடு வழித்தோன்றல்கள் (முக்கியமாக முதல் 24 மணிநேர மாதிரிகளில்) மற்றும் ஆக்சானிலிக் அமிலம் (வழித்தோன்றல் A771726). மலத்தில், A771726 முக்கியமாகக் குறிப்பிடப்பட்டது.

செயல்படுத்தப்பட்ட கார்பன் அல்லது கொலஸ்டிரமைன் இடைநீக்கம் வாய்வழியாகப் பயன்படுத்தப்படும்போது, A771726 இன் வெளியேற்ற விகிதம் மற்றும் விகிதம் கணிசமாக அதிகரித்தது, மேலும் அதன் பிளாஸ்மா மதிப்புகள் குறைக்கப்பட்டன. இரைப்பைக் குழாயில் டயாலிசிஸ் அல்லது கல்லீரல் மற்றும் சிறுகுடலுக்குள் பயன்பாட்டின் குறுக்கீடு காரணமாக இத்தகைய விளைவு உருவாகிறது என்று நம்பப்படுகிறது.

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

சிகிச்சை ஒரு மருத்துவரின் மேற்பார்வையின் கீழ் மேற்கொள்ளப்பட வேண்டும்.

சிகிச்சையானது 0.1 கிராம் ஷாக் டோஸை வாய்வழியாக எடுத்துக்கொள்வதன் மூலம் தொடங்குகிறது. இது 3 நாட்களுக்கு ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை எடுத்துக் கொள்ளப்படுகிறது. முடக்கு வாதம் ஏற்பட்டால் பராமரிப்பு டோஸ் 10-20 மி.கி (ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை), மற்றும் சொரியாடிக் ஆர்த்ரிடிஸ் ஏற்பட்டால் - 20 மி.கி (ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை).

சிகிச்சை விளைவின் வளர்ச்சி பெரும்பாலும் 1-1.5 மாதங்களுக்குப் பிறகு குறிப்பிடப்படுகிறது, மேலும் அதன் அதிகரிப்பு 4-6 மாதங்கள் வரை தொடர்கிறது.

• குழந்தைகளுக்கான விண்ணப்பம்

18 வயதுக்குட்பட்ட நபர்களுக்கு லெஃப்ளூடாப் பயன்படுத்தப்படுவதில்லை - இளம் வயதினருக்கான முடக்கு வாதத்தில் மருந்தின் பாதுகாப்பு மற்றும் சிகிச்சை செயல்திறன் குறித்து எந்த தகவலும் இல்லை.

கர்ப்ப லெஃப்ளூடாப் காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

தாய்ப்பால் கொடுக்கும் போது அல்லது கர்ப்ப காலத்தில் மருந்தைப் பயன்படுத்துவது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது. சிகிச்சையைத் தொடங்குவதற்கு முன் கர்ப்பம் ஏற்படுவதற்கான சாத்தியக்கூறுகள் விலக்கப்பட வேண்டும்.

மருந்தைப் பயன்படுத்தும் ஆண்களுக்கு மருந்தின் ஃபெட்டோடாக்ஸிக் விளைவு மற்றும் கருத்தடைகளைப் பயன்படுத்த வேண்டிய அவசியம் குறித்து எச்சரிக்கப்பட வேண்டும்.

முரண்

முரண்பாடுகளில்:

• லெஃப்ளூனோமைடு அல்லது மருந்தின் கூடுதல் கூறுகளுக்கு கடுமையான அதிக உணர்திறன்;
• கடுமையான வகையான நோயெதிர்ப்பு குறைபாடு (எடுத்துக்காட்டாக, எய்ட்ஸ்);
• கல்லீரல் செயலிழப்பு;
• எலும்பு மஜ்ஜையில் உள்ள ஹீமாடோபாய்டிக் செயல்முறைகளின் குறிப்பிடத்தக்க கோளாறுகள், கடுமையான லுகோபீனியா அல்லது த்ரோம்போசைட்டோபீனியா மற்றும் பிற காரணிகளுடன் தொடர்புடைய இரத்த சோகை (முடக்கு வாதம் தவிர);
• கட்டுப்படுத்த முடியாத கடுமையான தொற்று;
• ஹைப்போபுரோட்டீனீமியாவின் கடுமையான நிலை (எடுத்துக்காட்டாக, நெஃப்ரோடிக் நோய்க்குறியின் போது);
• மிதமானது முதல் கடுமையான சிறுநீரகக் கோளாறு (இதுபோன்ற கோளாறுகளில் பயன்படுத்துவதில் குறைந்த மருத்துவ அனுபவம் காரணமாக);
• கருத்தடைகளைப் பயன்படுத்தாத இனப்பெருக்க வயதுடைய பெண்கள்.

பக்க விளைவுகள் லெஃப்ளூடாப்

முக்கிய பக்க விளைவுகள்:

• இரைப்பை குடல் கோளாறுகள்: குமட்டல், வாய்வழி சளிச்சுரப்பியைப் பாதிக்கும் நோய்கள் (உதடுகளில் புண்கள், ஆப்தஸ் ஸ்டோமாடிடிஸ்), தளர்வான மலம், பெரிட்டோனியத்தில் வலி மற்றும் பசியின்மை, அத்துடன் ஹெபடைடிஸ், மஞ்சள் காமாலையுடன் கூடிய கொலஸ்டாஸிஸ், கணைய அழற்சி மற்றும் கல்லீரல் கோளாறுகளின் கடுமையான நிலைகள் (நெக்ரோசிஸின் பற்றாக்குறை அல்லது செயலில் உள்ள கட்டம்);
• ஹீமாடோபாய்டிக் செயல்முறைகளில் உள்ள சிக்கல்கள்: லுகோபீனியா அல்லது த்ரோம்போசைட்டோபீனியா, அக்ரானுலோசைட்டோசிஸ், இரத்த சோகை மற்றும் ஈசினோபிலியா;
• CVS செயலிழப்பு: இரத்த அழுத்தம் மற்றும் வாஸ்குலிடிஸில் கடுமையான அல்லது மிதமான அதிகரிப்பு;
• வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளில் ஏற்படும் மாற்றங்கள்: ஹைபோகாலேமியா, ஆஸ்தீனியா மற்றும் எடை இழப்பு;
• சுவாச செயல்பாட்டில் உள்ள சிக்கல்கள்: இடைநிலை செயல்முறைகள் (நிமோனியா உட்பட);
• நரம்பியல் கோளாறுகள்: தலைச்சுற்றல், சுவை கோளாறுகள், பரேஸ்டீசியா, ஆஸ்தீனியா, பாலிநியூரோபதி, பதட்டம் மற்றும் தலைவலி;
• மேல்தோல் புண்கள்: கடுமையான அலோபீசியா, மேல்தோல் வறட்சி, அரிக்கும் தோலழற்சி, ஒவ்வாமை மற்றும் எரித்மா மல்டிஃபார்ம்;
• தசைக்கூட்டு அமைப்பின் செயல்பாட்டுடன் தொடர்புடைய கோளாறுகள்: தசைநாண்களின் வீக்கம் அல்லது சிதைவு;
• தொற்றுகள்: கடுமையான வடிவிலான தொற்றுகள் (சந்தர்ப்பவாத வகை) மற்றும் செப்சிஸ்.

மிகை

விஷம் ஏற்பட்டால், வயிற்றுப் பகுதியில் வலி, லுகோபீனியா, வயிற்றுப்போக்கு, இரத்த சோகை மற்றும் இன்ட்ராஹெபடிக் சோதனைகளில் அதிகரிப்பு ஆகியவை உருவாகின்றன.

மருந்து நிறுத்தப்பட்டு, கொலஸ்டிரமைன் கொண்ட சோர்பெண்டுகள் பயன்படுத்தப்படுகின்றன.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

பக்க விளைவுகளின் தீவிரம், ஹெமாட்டோடாக்ஸிக் அல்லது ஹெபடோடாக்ஸிக் பொருட்களின் சமீபத்திய அல்லது ஒரே நேரத்தில் பயன்படுத்தப்படுவதாலும், லெஃப்ளூனோமைடு நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு மருந்துகளை நிர்வகிக்கும் போதும், அதன் முழுமையான நீக்கத்திற்குத் தேவையான நேரம் கணக்கில் எடுத்துக்கொள்ளப்படாவிட்டால், அதிகரிக்கக்கூடும். இந்த காரணத்திற்காக, மாற்றத்திற்குப் பிறகு ஆரம்ப கட்டத்தில் கல்லீரல் நொதிகள் மற்றும் ஹெமாட்டாலஜிக்கல் மதிப்புகள் உன்னிப்பாகக் கண்காணிக்கப்பட வேண்டும்.

தடுப்பூசி செயல்முறைகள்.

நேரடி தடுப்பூசிகள் மூலம் தடுப்பூசி போடக்கூடாது. மருந்தை நிறுத்திய பிறகு அத்தகைய செயல்முறை திட்டமிடப்பட்டால், லெஃப்ளூனோமைட்டின் நீண்ட அரை ஆயுளைக் கணக்கில் எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும்.

வார்ஃபரின் மற்றும் பிற மறைமுக உறைதல் மருந்துகள்.

வார்ஃபரினுடன் இணைந்து மருந்தைப் பயன்படுத்தும்போது PT மதிப்புகள் அதிகரிப்பது குறித்த தகவல்கள் உள்ளன. A771726 ஐப் பயன்படுத்தி மருத்துவ பரிசோதனையில் வார்ஃபரினுடன் மருந்தியக்கவியல் அளவுருக்களின் தொடர்பு குறிப்பிடப்பட்டுள்ளது. இதன் காரணமாக, வார்ஃபரின் அல்லது மற்றொரு கூமரின் ஆன்டிகோகுலண்டுடன் கலவையைப் பயன்படுத்தும்போது, MHB மதிப்புகளை உன்னிப்பாகக் கண்காணிப்பது அவசியம்.

ஜி.சி.எஸ் அல்லது என்.எஸ்.ஏ.ஐ.டி.க்கள்.

நோயாளி ஏற்கனவே GCS அல்லது NSAIDகளைப் பயன்படுத்தும் சந்தர்ப்பங்களில், Leflutab-ஐத் தொடங்கிய பிறகு அவற்றின் பயன்பாடு நீடிக்கலாம்.

லெஃப்ளூனோமைடில் உள்ள பிற மருத்துவப் பொருட்களுடனான தொடர்புகள்.

செயல்படுத்தப்பட்ட கார்பன் இடைநீக்கம் அல்லது கொலஸ்டிரமைன்.

லெஃப்ளூனோமைடைப் பயன்படுத்தும் நபர்கள் மேற்கண்ட பொருட்களை எடுத்துக்கொள்ளக்கூடாது, ஏனெனில் அவை A771726 இன் பிளாஸ்மா அளவுகளில் குறிப்பிடத்தக்க மற்றும் மிக விரைவான குறைவை ஏற்படுத்துகின்றன. கல்லீரல் மற்றும் சிறுகுடலில் உள்ள தனிமத்தின் பயன்பாட்டு செயல்முறைகளில் ஏற்படும் குறுக்கீடு அல்லது இரைப்பைக் குழாயில் A771726 இன் டயாலிசிஸ் காரணமாக இந்த விளைவு ஏற்படும் என்று கருதப்படுகிறது.

ஹீமோபுரோட்டீன் P450 இன் செயல்பாட்டைத் தூண்டும் அல்லது தடுக்கும் முகவர்கள்.

இன்ட்ராஹெபடிக் மைக்ரோசோம்களைப் பயன்படுத்தி தனித்தனி விட்ரோ சோதனைகள், ஹீமோபுரோட்டீன் P450 (CYP) 1A2, அதே போல் 2C19 மற்றும் 3A4 ஆகியவை லெஃப்ளூனோமைட்டின் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளில் ஈடுபட்டுள்ளன என்பதைக் காட்டுகின்றன.

ரிஃபாம்பிசின் (இது குறிப்பாக ஹீமோபுரோட்டீன் P450 இன் செயல்பாட்டைத் தூண்டுவதில்லை) பல டோஸ்களைப் பெறும் நபர்களுக்கு மருந்தின் ஒரு டோஸ் வழங்கப்பட்டபோது, A771726 இன் Cmax மதிப்புகள் தோராயமாக 40% அதிகரித்தன, அதே நேரத்தில் AUC மதிப்பு கிட்டத்தட்ட மாறாமல் இருந்தது. இந்த எதிர்வினையின் வழிமுறை இன்னும் தீர்மானிக்கப்படவில்லை.

மற்ற மருந்துகளில் லெஃப்ளூனோமைட்டின் விளைவுகள்.

ரெபாக்ளினைடு (ஒரு CYP2C8 அடி மூலக்கூறு) தொடர்பான விளைவுகள்.

A771726 இன் தொடர்ச்சியான அளவுகளுடன் பொருளின் சராசரி Cmax மற்றும் AUC மதிப்புகள் 1.7 மற்றும் 2.4 மடங்கு அதிகரித்தன. இது A771726 என்ற தனிமம் உயிரியல் ரீதியாக செயல்படும் போது CYP2C8 நொதியைத் தடுக்கிறது என்பதைக் குறிக்கிறது. CYP2C8 இன் பங்கேற்புடன் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகள் உணரப்படும் மருந்துகளைப் பயன்படுத்தும் நபர்களின் நிலையைக் கண்காணிக்க வேண்டியது அவசியம் (அவற்றில், ரெபாக்ளினைடுக்கு கூடுதலாக, பக்லிடாக்சல் அல்லது ரோசிகிளிட்டசோனுடன் பியோகிளிட்டசோனும் உள்ளது), ஏனெனில் அவை மிகவும் தீவிரமான விளைவை ஏற்படுத்தும்.

காஃபின் மீது ஏற்படும் விளைவு (CYP1A2 தனிமத்தின் அடி மூலக்கூறு ஆகும்).

A771726 இன் தொடர்ச்சியான அளவுகளைப் பயன்படுத்தும்போது, பொருளின் சராசரி Cmax மற்றும் AUC 18% மற்றும் 55% குறைந்துள்ளது. இதிலிருந்து A771726 இன் விவோ நிலைமைகளின் கீழ் CYP1A2 இன் செயல்பாட்டை பலவீனமாகத் தூண்ட முடியும் என்று முடிவு செய்யலாம். எனவே, CYP1A2 உறுப்புடன் வளர்சிதை மாற்றம் தொடர்புடைய பொருட்கள் (அவற்றில் டுலோக்செட்டின், டிசானிடின் மற்றும் தியோபிலின் உடன் அலோசெட்ரான்) மிகுந்த எச்சரிக்கையுடன் பயன்படுத்தப்பட வேண்டும் - ஏனெனில் அவற்றின் செயல்திறன் பலவீனமடையக்கூடும்.

OATP தனிமம் 3 அடி மூலக்கூறுகள் மீதான விளைவுகள்.

A771726 இன் தொடர்ச்சியான அளவுகளை அறிமுகப்படுத்தியதன் மூலம், cefaclor - Cmax (1.43 மடங்கு) மற்றும் AUC (1.54 மடங்கு) ஆகியவற்றின் சராசரி மதிப்புகளில் அதிகரிப்பு காணப்பட்டது. இது A771726 என்ற தனிமம் OATP 3 இன் செயல்பாட்டை இன் விவோவில் தடுக்கிறது என்பதைக் குறிக்கிறது. இதன் காரணமாக, OATP 3 என்ற பொருளின் அடி மூலக்கூறுகளுடன் இணைந்து Leflutab ஐ மிகுந்த எச்சரிக்கையுடன் பயன்படுத்துவது அவசியம் (cefaclor உடன் கூடுதலாக, இதில் ciprofloxacin, benzylpenicillin உடன் methotrexate, zydovudine with indomethacin, cimetidine and ketoprofen, அத்துடன் furosemide ஆகியவை அடங்கும்).

மார்பக புற்றுநோய் எதிர்ப்பு புரதம் BCRP அல்லது OATP கூறுகள் P1B1/B3 இன் அடி மூலக்கூறுகள் தொடர்பாக உருவாகும் விளைவுகள்.

A771726 இன் பகுதிகளை மீண்டும் மீண்டும் செலுத்துவதன் மூலம் சராசரி Cmax மதிப்புகள் மற்றும் ரோசுவாஸ்டாட்டின் AUC (2.65 மற்றும் 2.51 மடங்கு) அதிகரிப்பு காணப்பட்டது. இருப்பினும், அத்தகைய அதிகரிப்பு HMG-CoA ரிடக்டேஸின் செயல்பாட்டில் குறிப்பிடத்தக்க விளைவை ஏற்படுத்தவில்லை. மருந்துடன் சேர்த்து நிர்வகிக்கப்படும் பட்சத்தில், ரோசுவாஸ்டாட்டின் தினசரி டோஸ் அதிகபட்சமாக 10 மி.கி ஆக இருக்க வேண்டும்.

மற்ற BCRP முகவர்கள் (சல்பசலாசைன், மெத்தோட்ரெக்ஸேட்டுடன் கூடிய டாக்ஸோரூபிசின், டவுனோரூபிசின் மற்றும் டோபோடெகன் உட்பட) மற்றும் OATP அடி மூலக்கூறுகளைப் பயன்படுத்தும் போது எச்சரிக்கை தேவை, குறிப்பாக HMG-CoA ரிடக்டேஸைத் தடுக்கும் (ரிஃபாம்பிசினுடன் கூடிய பிரவாஸ்டாடின், அட்டோர்வாஸ்டாடினுடன் கூடிய சிம்வாஸ்டாடின் மற்றும் ரெபாக்ளினைடு மற்றும் நேட்கிளினைடு உட்பட). மேலே குறிப்பிடப்பட்ட மருந்துகளுக்கு அதிகப்படியான வெளிப்பாட்டின் அறிகுறிகளைக் கண்டறியவும், தேவைப்பட்டால் அவற்றின் அளவைக் குறைக்கவும் நோயாளிகள் உன்னிப்பாகக் கண்காணிக்கப்பட வேண்டும்.

வாய்வழி கருத்தடை மீதான விளைவுகள் (எத்தினைல் எஸ்ட்ராடியோல் 0.03 மி.கி மற்றும் லெவோனோர்ஜெஸ்ட்ரல் 0.15 மி.கி).

A771726 என்ற தனிமத்தை மீண்டும் மீண்டும் பயன்படுத்தும்போது, எத்தினைல் எஸ்ட்ராடியோல் (1.58 மற்றும் 1.54 மடங்கு) மற்றும் லெவோனோர்ஜெஸ்ட்ரல் (1.33 மற்றும் 1.41 மடங்கு) ஆகியவற்றின் சராசரி Cmax மதிப்புகள் மற்றும் AUC இல் அதிகரிப்பு காணப்படுகிறது. கருத்தடை செயல்திறனில் எந்த எதிர்மறையான தாக்கமும் கண்டறியப்படவில்லை என்றாலும், பயன்படுத்தப்படும் OC வகையை கணக்கில் எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும்.

வார்ஃபரினுடன் தொடர்புடைய விளைவு.

வார்ஃபரினுடன் மட்டும் ஒப்பிடும்போது A771726 ஐ வார்ஃபரினுடன் சேர்த்துப் பயன்படுத்தும்போது உச்ச INR மதிப்புகளில் 25% குறைவு காணப்பட்டது. எனவே, இந்த சேர்க்கைகளுடன் INR அளவை கவனமாகக் கண்காணிப்பது அவசியம்.

களஞ்சிய நிலைமை

ஈரப்பதம் உள்ளே நுழைவதைத் தடுக்க, லெஃப்ளூடாப்பை இறுக்கமாக மூடிய கொள்கலனில் சிறு குழந்தைகளுக்கு எட்டாதவாறு சேமிக்க வேண்டும்.

அடுப்பு வாழ்க்கை

சிகிச்சை தயாரிப்பு தயாரிக்கப்பட்ட நாளிலிருந்து 30 மாத காலத்திற்குள் லெஃப்ளூடாப்பைப் பயன்படுத்தலாம்.

ஒப்புமைகள்

மருந்தின் அனலாக் மருந்து அரவா ஆகும்.