தசிக்னா

புரோட்டீன் கைனேஸ் இன்ஹிபிட்டர் நிலோடினிப் அடிப்படையிலான ஆன்டிடியூமர் ஆன்டினியோபிளாஸ்டிக் முகவர் டாசிக்னா.

அறிகுறிகள் தசிக்னா

பின்வரும் சந்தர்ப்பங்களில் தசிக்னா பயன்படுத்தப்படுகிறது:

• ஒரு சிறப்பியல்பு குரோமோசோமால் இடமாற்றம் கொண்ட பெரியவர்களில் புதிதாக கண்டறியப்பட்ட நாள்பட்ட மைலோயிட் லுகேமியா சிகிச்சைக்காக;
• புதிதாக கண்டறியப்பட்ட நாள்பட்ட மற்றும் துரிதப்படுத்தப்பட்ட மைலோயிட் லுகேமியா சிகிச்சைக்காக, ஒரு சிறப்பியல்பு குரோமோசோமால் இடமாற்றம் கொண்ட பெரியவர்களில், அதே போல் முந்தைய சிகிச்சை முறைக்கு அடிமையாதல் அல்லது அதிக உணர்திறன் உள்ள சந்தர்ப்பங்களில் (இதில் இமாடினிப் சிகிச்சையும் அடங்கும்).

வெளியீட்டு வடிவம்

தசிக்னா காப்ஸ்யூல் வடிவத்தில் தயாரிக்கப்படுகிறது:

• அடர்த்தியான காப்ஸ்யூல்கள் 150 மி.கி - இவை கருப்பு நிறத்தில் NVR மற்றும் BCR கல்வெட்டுடன் சிவப்பு நிற வடிவங்கள்;
• 200 மி.கி அடர்த்தியான காப்ஸ்யூல்கள் மஞ்சள் நிற வடிவங்களில் NVR மற்றும் TKI என சிவப்பு நிறத்தில் பொறிக்கப்பட்டுள்ளன.

காப்ஸ்யூல்களில் வெண்மை-மஞ்சள் நிறத்தின் தூள் போன்ற பொருள் உள்ளது.

ஒரு கொப்புளத் தட்டில் 150 மி.கி. கொண்ட நான்கு காப்ஸ்யூல்கள் அல்லது 200 மி.கி. கொண்ட நான்கு அல்லது பதினான்கு காப்ஸ்யூல்கள் உள்ளன. ஒரு அட்டைப் பொதியில் 2-7 கொப்புளத் தகடுகள் உள்ளன.

டாசிக்னாவில் உள்ள செயலில் உள்ள மூலப்பொருள் நிலோடினிப் ஹைட்ரோகுளோரைடு மோனோஹைட்ரேட் ஆகும்.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

தாசிக்னா என்பது பி.சி.ஆர்-ஏபிஎல் ஆன்கோபுரோட்டீனின் ஏபிஎல் டைரோசின் கைனேஸ் செயல்பாட்டின் சக்திவாய்ந்த தடுப்பானாகும், இது தொடர்ச்சியான தலைமுறை செல் கட்டமைப்புகள் மற்றும் முதன்மை பிலடெல்பியா குரோமோசோம்-பாசிட்டிவ் லுகேமியா செல்களில் செயல்படுகிறது.

தாசிக்னா ATP பிணைப்பு தளத்தில் ஒரு இறுக்கமான பிணைப்பு தளத்தை உருவாக்குகிறது, இது Bcr-Abl இன் வலிமையான தடுப்பானை உருவாக்குகிறது, மேலும் Bcr-Abl இன் 32 இமாடினிப்-எதிர்ப்பு மரபுபிறழ்ந்தவர்களுக்கு எதிராக செயலில் உள்ளது.

அதன் உயிரியல் மற்றும் வேதியியல் செயல்பாட்டின் விளைவாக, தசிக்னா, தொடர்ச்சியான செல் தலைமுறைகளிலும், நாள்பட்ட மைலோயிட் லுகேமியா நோயாளிகளிடமிருந்து தனிமைப்படுத்தப்பட்ட முதன்மை நேர்மறை லுகேமியாவால் பாதிக்கப்பட்ட செல்களிலும் பெருக்க மாற்றங்களைத் தேர்ந்தெடுத்துத் தடுக்கிறது மற்றும் அப்போப்டொடிக் செயல்முறைகளைத் தூண்டுகிறது.

செரின் புரத கைனேஸ் உட்பட பெரும்பாலான புரத கைனேஸ்களில் டாசிக்னா சிறிதளவு அல்லது எந்த விளைவையும் ஏற்படுத்தாது. விதிவிலக்குகள் பிளேட்லெட் கைனேஸ் புரத கைனேஸ், ஏற்பி டைரோசின் கைனேஸ் செயல்பாடு மற்றும் எஃப்ரின் ஏற்பி கைனேஸ்கள்: மருந்தின் சிகிச்சை அளவை வாய்வழியாக எடுத்துக் கொண்ட பிறகு காணப்படும் அளவுகளில் டாசிக்னா அவற்றைத் தடுக்கிறது.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

காப்ஸ்யூல்களை வாய்வழியாக எடுத்துக் கொண்ட 3 மணி நேரத்திற்குள் இரத்தத்தில் டாசினின் அதிகபட்ச அளவு காணப்படுகிறது. உறிஞ்சுதல் சுமார் 30% ஆக இருக்கலாம். டாசினை உணவுடன் எடுத்துக் கொள்ளும்போது, மருந்தின் அதிகபட்ச இரத்த அளவு அதிகரிக்கிறது. உணவுக்குப் பிறகு அரை மணி நேரம் அல்லது 2 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு டாசினை எடுத்துக் கொள்ளும்போது, மருந்தின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை முறையே 29 அல்லது 15% அதிகரிக்கிறது. இரைப்பை நீக்கம் அல்லது பகுதி இரைப்பை அறுவை சிகிச்சைக்கு உட்படுத்தப்பட்ட நோயாளிகளுக்கு டாசினின் உறிஞ்சுதல் பலவீனமடையக்கூடும்.

பிளாஸ்மா புரத பிணைப்பு தோராயமாக 98% ஆக இருக்கலாம்.

டாசினின் முக்கிய வளர்சிதை மாற்ற பாதைகள் ஆக்சிஜனேற்றம் மற்றும் ஹைட்ரோஆக்ஸிடேஷன் செயல்முறைகள் ஆகும், இதில் நிலோடினிப் சீரத்தில் முக்கிய மூலப்பொருளாக உள்ளது.

ஒரு டோஸுக்குப் பிறகு, 90% க்கும் அதிகமான மருந்து ஒரு வாரத்திற்குள் வெளியேற்றப்படுகிறது, முக்கியமாக மலம்.

பலமுறை பயன்படுத்தப்பட்ட டாசிக்னாவின் இயக்க பண்புகளை தீர்மானிக்க கணக்கிடப்பட்ட மதிப்பிடப்பட்ட அரை ஆயுள் 17 மணிநேரம் ஆகும்.

நிலையான நிலையில் டாசிக்னாவின் செயலில் உள்ள மூலப்பொருளின் வெளிப்பாடு அளவைச் சார்ந்ததாகக் கருதப்படுகிறது. நிலையான நிலை பொதுவாக 8 ஆம் நாளுக்குள் அடையப்படுகிறது. ஆரம்ப டோஸ் மற்றும் நிலையான நிலைக்கு இடையில் நிலோடினிப்பிற்கு சீரம் வெளிப்பாட்டின் அதிகரிப்பு ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை டோஸ் மூலம் 2 மடங்கு மற்றும் டாசிக்னாவை ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை டோஸ் மூலம் 3.8 மடங்கு ஆகும்.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

உறையிடப்பட்ட மருந்து தசிக்னாவை ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை (ஒவ்வொரு 12 மணி நேரத்திற்கும் ஒரு முறை), சாப்பிட்ட 2 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு எடுத்துக்கொள்ள பரிந்துரைக்கப்படுகிறது. காப்ஸ்யூல்களை எடுத்துக் கொண்ட பிறகு, நீங்கள் இன்னும் அறுபது நிமிடங்களுக்கு சாப்பிட முடியாது.

காப்ஸ்யூல்களை நசுக்கவோ அல்லது காலி செய்யவோ இல்லாமல், தசிக்னா தண்ணீருடன் எடுக்கப்படுகிறது. விதிவிலக்கு உணவை விழுங்குவதில் சிக்கல் உள்ள நோயாளிகள்: அவர்கள் காப்ஸ்யூல்களில் இருந்து பொடியை 1 டீஸ்பூன் ஆப்பிள் ப்யூரியில் நீர்த்துப்போகச் செய்ய அனுமதிக்கப்படுகிறார்கள்.

நோயாளி தற்செயலாக தசிக்னாவின் ஒரு டோஸைத் தவறவிட்டால், கூடுதல் காப்ஸ்யூலை எடுக்க வேண்டிய அவசியமில்லை: தசிக்னாவின் அடுத்த பரிந்துரைக்கப்பட்ட டோஸ் எடுக்கப்படுகிறது.

சிகிச்சையைத் தொடங்குவதற்கு முன், நோயாளி ஒரு ஈ.சி.ஜி-க்கு உட்படுத்தப்பட்டு இரத்த ஓட்டத்தில் பொட்டாசியம் மற்றும் மெக்னீசியத்தின் அளவு உள்ளடக்கத்தை தீர்மானிக்க வேண்டும்.

டாசினின் நிலையான அளவு ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை 300 மி.கி மருந்தாகும் - 150 மி.கி 2 காப்ஸ்யூல்கள். மருத்துவர் ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை 400 மி.கி பரிந்துரைத்திருந்தால், 200 மி.கி காப்ஸ்யூல்கள் பயன்படுத்தப்படுகின்றன.

டாசிக்னா நிர்வாகத்தின் காலம் மருந்தின் மருத்துவ விளைவு இருப்பதால் தீர்மானிக்கப்படுகிறது.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

கர்ப்ப தசிக்னா காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

ஆய்வுகள் தாசிக்னாவின் இனப்பெருக்க நச்சுத்தன்மையைக் காட்டுகின்றன, எனவே இந்த மருந்தை கர்ப்ப காலத்தில் சிகிச்சைக்கு பயன்படுத்த முடியாது: கருவுக்கு சிக்கல்கள் ஏற்படும் அபாயம் அதிகம்.

குழந்தை பிறக்கும் திறன் கொண்ட நோயாளிகள் டாசிக்னா சிகிச்சையின் போது நம்பகமான கருத்தடைகளைப் பயன்படுத்த வேண்டும். சிகிச்சை முடிந்த இரண்டு வாரங்களுக்கு இது தொடர வேண்டும்.

விலங்கு ஆய்வுகள் தாசிக்னா தாய்ப்பாலுக்குள் செல்வதாகக் காட்டுகின்றன. இந்த காரணத்திற்காக, தாய்ப்பால் கொடுக்கும் முழு காலத்திலும் இந்த மருந்தைப் பயன்படுத்தக்கூடாது.

முரண்

நிபுணர்கள் தசிக்னாவை பரிந்துரைக்கவில்லை:

• கர்ப்ப காலத்தில்;
• தாய்ப்பால் கொடுக்கும் போது;
• குழந்தை மருத்துவத்தில் (18 வயதுக்குட்பட்ட குழந்தைகள்);
• லாக்டேஸ் குறைபாடு ஏற்பட்டால், குளுக்கோஸ்-கேலக்டோஸ் உறிஞ்சுதல் பலவீனமானால், கேலக்டோஸுக்கு அதிக உணர்திறன் ஏற்பட்டால்;
• நீங்கள் தசிக்னாவுக்கு ஒவ்வாமைக்கு ஆளாக நேரிட்டால்.

தொடர்புடைய முரண்பாடுகள்:

• ஈடுசெய்யப்படாத மற்றும் கடுமையான இதய நோய்;
• சிக்கலான கல்லீரல் நோயியல்;
• கணைய அழற்சி.

[ 16 ], [ 17 ]

பக்க விளைவுகள் தசிக்னா

தசிக்னா சிகிச்சை சில பக்க விளைவுகளுடன் சேர்ந்து இருக்கலாம்:

• ஃபோலிகுலிடிஸ், ஃபரிங்கிடிஸ், நிமோனியா, ஹெர்பெஸ், த்ரஷ், இரைப்பை குடல் அழற்சி போன்ற வடிவங்களில் தொற்று சிக்கல்கள்;
• தோல் பாப்பிலோமா;
• த்ரோம்போசைட்டோபீனியா, இரத்த சோகை, நியூட்ரோபீனியா;
• தைராய்டு செயலிழப்பு;
• எடை இழப்பு, எலக்ட்ரோலைட் சமநிலையின்மை, நீரிழிவு நோய், பசியின்மை;
• தலைவலி, தலைச்சுற்றல், நரம்பியல், கைகால்களில் நடுக்கம், ஒற்றைத் தலைவலி;
• தூக்கக் கோளாறுகள், பதட்டம், மனச்சோர்வு நிலைகள்;
• விழித்திரை இரத்தக்கசிவு, வெண்படல அழற்சி, காட்சி செயல்பாடு மோசமடைதல்;
• தலைச்சுற்றல்;
• இதய தாள தொந்தரவுகள், ஆஞ்சினா பெக்டோரிஸ், டாக்ரிக்கார்டியா, உயர் இரத்த அழுத்தம், இரத்த உறைதல் கோளாறுகள்;
• மூச்சுத் திணறல், மூக்கில் இரத்தம் கசிவு, மார்பு வலி, நுரையீரல் வீக்கம்;
• குமட்டல், குடல் கோளாறுகள், வயிற்றில் வலி, தாகம், மஞ்சள் காமாலை;
• ஹைப்பர்ஹைட்ரோசிஸ், சருமத்தில் சிவத்தல் மற்றும் தடிப்புகள், நிறமி உருவாக்கத்தில் இடையூறு, சருமத்தில் கொப்புளங்கள் மற்றும் நீர்க்கட்டிகள் தோன்றுதல்;
• தசை மற்றும் மூட்டு வலி, கைகள் மற்றும் கால்களில் வலி;
• சிறுநீர் கோளாறுகள்;
• மார்பு வலி, விறைப்புத்தன்மை குறைபாடு, மார்பக விரிவாக்கம்;
• சோர்வு, வீக்கம், காய்ச்சல், சூடான ஃப்ளாஷ்கள் போன்ற உணர்வு.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

மிகை

டாசைனை வேண்டுமென்றே அதிகமாக உட்கொண்டதற்கான பல வழக்குகள் உள்ளன, அதே போல் மதுபானங்கள் அல்லது பிற மருந்துகளுடன் மருந்தை இணைத்ததற்கான வழக்குகளும் உள்ளன. இந்த சூழ்நிலைகளில், நியூட்ரோபீனியா, வாந்தி தாக்குதல்கள் மற்றும் வலிமை இழப்பு போன்ற அறிகுறிகள் காணப்பட்டன. கல்லீரல் மற்றும் இதயத்தின் நிலை கண்காணிக்கப்படவில்லை. அதிகமாக உட்கொண்ட எபிசோடுகளுக்குப் பிறகு எந்த இறப்பும் காணப்படவில்லை.

நோயாளி அதிக அளவு டாசினை எடுத்துக் கொண்டதாக சந்தேகம் இருந்தால், உடலின் செயல்பாட்டை முழுமையாகக் கண்டறிய பரிந்துரைக்கப்படுகிறது, அதன் பிறகு அறிகுறி மற்றும் ஆதரவு சிகிச்சை பரிந்துரைக்கப்படுகிறது.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

• இரத்த சீரத்தில் டாசினின் செறிவை அதிகரிக்கக்கூடிய மருத்துவ பொருட்கள்:
  • இமாடினிப்;
  • கீட்டோகோனசோல், வோரிகோனசோல், ரிடோனாவிர், இட்ராகோனசோல், டெலித்ரோமைசின், கிளாரித்ரோமைசின்.
• இரத்த சீரத்தில் டாசினின் செறிவைக் குறைக்கும் மருத்துவப் பொருட்கள்:
  • CYP3A4 ஐசோஎன்சைம் தூண்டிகள் (ஃபெனிடோயின், ஃபீனோபார்பிட்டல், ரிஃபாம்பிசின், கார்பமாசெபைன், செயின்ட் ஜான்ஸ் வோர்ட்).
• டாசிக்னாவை வார்ஃபரினுடன் சேர்த்து வழங்கலாம், இதன் ஆன்டிகோகுலண்ட் பண்புகள் பாதிக்கப்படாது. டாசிக்னாவை மிடாசோலமுடன் பயன்படுத்துவது பிந்தையவற்றின் செறிவில் சிறிது அதிகரிப்புக்கு வழிவகுக்கிறது, ஆனால் மிடாசோலமின் வளர்சிதை மாற்றத்தின் அளவு மாறவில்லை.
• அமியோடரோன், சோடலோல், குயினிடின், புரோகைனமைடு, அத்துடன் QT இடைவெளியின் தரத்தை பாதிக்கும் மருந்துகளுடன் (பிமோசைடு, மெதடோன், குளோரோகுயின், கிளாரித்ரோமைசின், முதலியன) உள்ளிட்ட ஆண்டிஆர்தித்மிக் மருந்துகளுடன் இணைந்து டாசிக்னா பரிந்துரைக்கப்படவில்லை.
• டாசிக்னாவை உணவுடன் எடுத்துக்கொள்வது பரிந்துரைக்கப்படவில்லை, ஏனெனில் இது நிலோடினிப் சீரம் செறிவுகளை அதிகரிக்கிறது.
• தாசிக்னாவை திராட்சைப்பழ சாறு மற்றும் CYP3A4 ஐசோஎன்சைமைத் தடுக்கும் மருந்துகளுடன் சேர்த்து எடுத்துக்கொள்ள பரிந்துரைக்கப்படவில்லை.

[ 26 ], [ 27 ]

களஞ்சிய நிலைமை

தசிக்னாவை அதன் அசல் பேக்கேஜிங்கில், நேரடி சூரிய ஒளி மற்றும் ஈரப்பதத்திலிருந்து விலகி, +18 முதல் +30°C வரை வெப்பநிலையில் சேமிக்கவும். தசிக்னா உள்ளிட்ட மருந்துகளை குழந்தைகளுக்கு எட்டாதவாறு வைக்கவும்.

[ 28 ]

அடுப்பு வாழ்க்கை

டாசிக்னா காப்ஸ்யூல்களை அவற்றின் அசல் பேக்கேஜிங்கில் மூன்று ஆண்டுகள் வரை சேமிக்க முடியும்.