வெராபமில்

வெராபமில் ஆன்டிஆஞ்சினல் மற்றும் ஆன்டிஆரித்மிக் செயல்பாட்டைக் கொண்டுள்ளது.

அறிகுறிகள் வெராபமில்

இது பின்வரும் கோளாறுகளுக்குப் பயன்படுத்தப்படுகிறது:

• சூப்பர்வென்ட்ரிகுலர் டாக்ரிக்கார்டியா;
• நிலையான இயல்புடைய ஆஞ்சினா பெக்டோரிஸ்;
• ஆஞ்சினா பெக்டோரிஸ், இதில் சூப்பர்வென்ட்ரிகுலர் ரிதம் தொந்தரவுகள் காணப்படுகின்றன;
• சைனஸ் இதய டாக்ரிக்கார்டியா;
• மேல் வென்ட்ரிகுலர் எக்ஸ்ட்ராசிஸ்டோல்;
• ஏட்ரியல் ஃபைப்ரிலேஷன்;
• உயர் இரத்த அழுத்த நெருக்கடி (நரம்பு வழியாக செலுத்துவதன் மூலம்);
• அதிகரித்த இரத்த அழுத்த அளவீடுகள்.

வெளியீட்டு வடிவம்

சிகிச்சை முகவர் 40 மற்றும் 80 மி.கி அளவு கொண்ட மாத்திரைகள் அல்லது டிரேஜ்களிலும், நீடித்த வகை நடவடிக்கை (தொகுதி 0.24 கிராம்) கொண்ட மாத்திரைகளிலும், நரம்பு ஊசிகளுக்கு 2.5% கரைசலிலும் வெளியிடப்படுகிறது.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

மருந்து இயக்குமுறைகள்

வெராபமில் Ca சேனல்களின் செயல்பாட்டைத் தடுக்கிறது. இந்த மருந்து உயர் இரத்த அழுத்த எதிர்ப்பு, ஆஞ்சினல் எதிர்ப்பு மற்றும் அரித்மிக் எதிர்ப்பு விளைவுகளைக் கொண்டுள்ளது.

மருந்தின் விளைவு, மாரடைப்பு செல்கள், மென்மையான தசை வாஸ்குலர் செல்கள் மற்றும் இதய கடத்தல் அமைப்புக்குள் அமைந்துள்ள "மெதுவான" Ca சேனல்களின் செயல்பாட்டைத் தடுப்பதை அடிப்படையாகக் கொண்டது. அதே நேரத்தில், இந்த சேனல்கள் கருப்பை, மூச்சுக்குழாய் மற்றும் சிறுநீர்க்குழாயின் மென்மையான தசைகளுக்குள் உள்ளன. இந்த முற்றுகை செல்களுக்குள் கால்சியம் அயனிகளின் நோயியல் ரீதியாக அதிகரித்த ஓட்டத்தை உறுதிப்படுத்த வழிவகுக்கிறது. கார்டியோமயோசைட்டுகளுக்குள் Ca2+ தனிமத்தின் டிரான்ஸ்மேம்பிரேன் நுழைவை பலவீனப்படுத்துவதன் மூலம், மருந்து இதயத் துடிப்பையும் மாரடைப்பு சுருக்கங்களின் சக்தியையும் குறைக்கிறது, இது மாரடைப்பின் ஆக்ஸிஜன் தேவையைக் குறைக்க வழிவகுக்கிறது.

வெராபமில் வாஸ்குலர் சவ்வுகளின் தசை தொனியைக் குறைத்து, தமனிகள் விரிவடைவதற்கு வழிவகுக்கிறது, இதன் காரணமாக இரத்த ஓட்டத்தின் பெரிய வட்டத்திற்குள் எதிர்ப்பு பலவீனமடைந்து, பிந்தைய சுமை குறைகிறது. கூடுதலாக, மருந்து கரோனரி சுழற்சியையும் அதிகரிக்கிறது. இது AV கடத்தலின் செயல்முறைகளைத் தடுக்கிறது மற்றும் சைனஸ் முனையின் தானியங்கி செயல்பாட்டை அடக்குகிறது, இதன் காரணமாக மருந்தை சூப்பர்வென்ட்ரிகுலர் அரித்மியாக்களுக்குப் பயன்படுத்தலாம்.

இந்த மருந்து கடத்தல் அமைப்பில் (AV மற்றும் சைனஸ் முனை) அதிக உச்சரிக்கப்படும் விளைவைக் கொண்டிருக்கிறது, மேலும் நாளங்களில் அதன் விளைவு பலவீனமாக உள்ளது. இந்த மருந்து சிறுநீரகங்களின் சுரப்பு செயல்பாட்டை மேம்படுத்துகிறது. இந்த மருந்து ஏற்கனவே உள்ள இதய செயலிழப்பை அதிகரிக்கிறது, மேலும் AV அடைப்பு மற்றும் கடுமையான பிராடி கார்டியாவையும் ஏற்படுத்துகிறது என்பதை நினைவில் கொள்வது அவசியம்.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

இரைப்பைக் குழாயில் நுழையும் போது இந்த பொருள் கிட்டத்தட்ட முழுமையாக உறிஞ்சப்படுகிறது. இரத்த Cmax மதிப்புகள் 1-2 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு பதிவு செய்யப்படுகின்றன. இரத்த புரதத்துடன் தொகுப்பு 90% ஆகும்.

இது விரைவான இன்ட்ராஹெபடிக் வளர்சிதை மாற்றத்திற்கு உட்படுகிறது. நிச்சயமாக சிகிச்சையின் போது, மருந்தின் விளைவு அதிகரிக்கிறது, ஏனெனில் டைக்ளோஃபெனாக் மற்றும் அதன் வளர்சிதை மாற்ற பொருட்கள் உடலுக்குள் குவிகின்றன.

ஒரு முறை பயன்படுத்திய பிறகு அரை ஆயுள் 3-6 மணிநேரம் ஆகும், நீண்ட நேரம் பயன்படுத்தினால் 12 மணிநேரம் அடையும். சிறுநீரகங்களால் வெளியேற்றம் மேற்கொள்ளப்படுகிறது (தோராயமாக 74%).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

டாக்ரிக்கார்டியா அல்லது ஆஞ்சினாவிற்கான வழக்கமான மாத்திரைகள் உணவுக்கு முன் வாய்வழியாக, ஒரு நாளைக்கு 3 முறை, 40-80 மி.கி. என்ற அளவில் எடுக்கப்படுகின்றன. உயர் இரத்த அழுத்தத்தைக் குறைக்க, மருந்து ஒரு நாளைக்கு 2 முறை எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும் (இந்த வழக்கில் தினசரி டோஸ் 0.48 கிராம் அடையலாம்).

5 வயதுக்குட்பட்ட குழந்தைகள் ஒரு நாளைக்கு 40-60 மி.கி மருந்தை உட்கொள்ள வேண்டும்.

உயர்ந்த இரத்த அழுத்த மதிப்புகளில் நீடித்த வகை நடவடிக்கை கொண்ட மாத்திரைகள் காலையில் 0.24 கிராம் அளவில் எடுக்கப்படுகின்றன. குறைக்கப்பட்ட பகுதியுடன் சிகிச்சையைத் தொடங்க பரிந்துரைக்கப்படுகிறது - ஒரு நாளைக்கு 0.12 கிராம் 1 முறை. பின்னர், 14 நாட்களுக்குப் பிறகு, மருந்தளவு அதிகரிக்கப்படுகிறது. இதை ஒரு நாளைக்கு 0.48 கிராம் வரை அதிகரிக்கலாம் (12 மணி நேர இடைவெளியுடன் 2 முறை). நீண்ட கால சிகிச்சை சுழற்சியை நடத்த வேண்டிய அவசியம் ஏற்பட்டால், ஒரு நாளைக்கு 0.48 கிராமுக்கு மேல் மருந்தைப் பயன்படுத்துவது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது.

உயர் இரத்த அழுத்த நெருக்கடியின் வளர்ச்சியை நிறுத்த, மருந்து ஜெட் முறையால் நரம்பு வழியாக நிர்வகிக்கப்படுகிறது - 5-10 மி.கி அளவில். பராக்ஸிஸ்மல் ரிதம் கோளாறுகள் ஏற்பட்டால், மருந்தளவு மற்றும் நிர்வாக முறை ஒத்ததாக இருக்கும். எந்த முடிவும் இல்லை என்றால், அதே பகுதி 20-30 நிமிடங்களுக்குப் பிறகு மீண்டும் நிர்வகிக்கப்படுகிறது. பராமரிப்பு நடைமுறைகளுக்கு, மருந்து ஒரு துளிசொட்டி மூலம் நரம்பு வழியாக நிர்வகிக்கப்படுகிறது (NaCl அல்லது டெக்ஸ்ட்ரோஸ் கரைசல் பயன்படுத்தப்படுகிறது). 1-5 வயதுடைய குழந்தைக்கு 1 முறை நரம்பு வழியாக செலுத்தப்படும் மருந்தின் அளவு 2-3 கிராம் ஆகும்.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

கர்ப்ப வெராபமில் காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

தற்போது, மருந்தின் கரு மற்றும் கரு நச்சுத்தன்மை குறித்து எந்த தகவலும் இல்லை. கர்ப்பிணிப் பெண்களால் இதைப் பயன்படுத்த முடியும், ஆனால் சிக்கல்களின் வளர்ச்சியை விட சாத்தியமான நன்மை அதிகமாக எதிர்பார்க்கப்படும் சந்தர்ப்பங்களில் மட்டுமே. ஆனால் அதே நேரத்தில், இது பெரும்பாலும் கர்ப்ப காலத்தில் பரிந்துரைக்கப்படுகிறது. அதன் பயன்பாட்டிற்கு மகப்பேறியல் மற்றும் மருத்துவ அறிகுறிகள் இரண்டும் உள்ளன.

மகப்பேறியல்:

• முன்கூட்டிய பிரசவ ஆபத்து (பிற மருந்துகளுடன் இணைந்து);
• கரு நஞ்சுக்கொடி பற்றாக்குறை;
• கர்ப்பிணிப் பெண்களில் நெஃப்ரோபதி உருவாகிறது.

முன்கூட்டிய பிறப்பு ஆபத்து ஏற்பட்டால், மருந்து கினிப்ரலுடன் சேர்ந்து பயன்படுத்தப்படுகிறது; வெராபமிலை சற்று முன்னதாகவே எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும் - 20-30 நிமிடங்கள். கினிப்ரலின் பயன்பாடு எப்போதும் டாக்ரிக்கார்டியாவுக்கு வழிவகுக்காது என்று மதிப்புரைகள் காட்டுகின்றன, இது வெராபமிலின் பயன்பாட்டை மறுக்க உங்களை அனுமதிக்கிறது, ஆனால் அது பொதுவாக இன்னும் அவசியம்.

இந்த மருந்து கால்சியம் வளர்சிதை மாற்றத்தை பாதிப்பதால், முன்கூட்டிய பிரசவ ஆபத்து உள்ள சூழ்நிலைகளில் இது பெரும்பாலும் பயன்படுத்தப்படுகிறது. டோகோலிடிக் சிகிச்சையை Ca சேனல்களைத் தடுக்கும் முகவர்களைப் பயன்படுத்தி மட்டுமே செய்ய முடியும் என்று கண்டறியப்பட்டுள்ளது. அவற்றின் வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு, கருப்பைச் சுருக்கங்களின் வீச்சு கணிசமாகக் குறைக்கப்படுகிறது (சில நேரங்களில் இந்த செயல்பாடு முழுமையாக நிறுத்தப்படும் அளவிற்கு).

லேசான நிலையில் நெஃப்ரோபதி ஏற்பட்டால், மருந்துகளின் மோனோதெரபியூடிக் பயன்பாடு சாத்தியமாகும், மேலும் ப்ரீக்ளாம்ப்சியாவின் வளர்ச்சியில், மெக்னீசியம் சல்பேட் (டையூரிடிக், வலிப்பு எதிர்ப்பு மற்றும் உயர் இரத்த அழுத்த எதிர்ப்பு விளைவைக் கொண்டுள்ளது), ஒரு நாளைக்கு 80 மி.கி வெராபமில் மற்றும் பிற மருந்துகளை எடுத்துக்கொள்வது உள்ளிட்ட ஒருங்கிணைந்த முறைகள் பயன்படுத்தப்படுகின்றன.

சிகிச்சை:

• அரித்மியா (இதில் சூப்பர்வென்ட்ரிகுலர் டாக்ரிக்கார்டியா அடங்கும்);
• அதிகரித்த இரத்த அழுத்த மதிப்புகள். இது கர்ப்பிணிப் பெண்களில் பயன்படுத்தப்படும் உயர் இரத்த அழுத்த எதிர்ப்பு மருந்துகளில் ஒன்றாகும் (மேலும் நீண்ட காலத்திற்கு இதைப் பயன்படுத்தலாம்), இருப்பினும் இது கர்ப்பிணிப் பெண்களுக்கு அடிப்படை உயர் இரத்த அழுத்த எதிர்ப்பு மருந்தாக அரிதாகவே பரிந்துரைக்கப்படுகிறது;
• ஆஞ்சினா பெக்டோரிஸ்.

கர்ப்ப காலத்தில் மருந்தைப் பயன்படுத்திய பெண்களின் கருத்துகள், இது பயனுள்ளதாக இருக்கும், மருத்துவ அளவுகளில் பயன்படுத்தப்படும்போது சிக்கல்கள் இல்லாமல் பொறுத்துக்கொள்ளப்படும், மேலும் கருவில் எதிர்மறையான தாக்கத்தை ஏற்படுத்தாது என்பதைக் காட்டுகிறது.

பிரசவத்திற்குப் பிந்தைய பகுப்பாய்வில், முதல் மூன்று மாதங்களில் மருந்தைப் பயன்படுத்திய பெண்களில், குழந்தைக்கு அதன் பயன்பாட்டுடன் தொடர்புடைய பிறப்பு குறைபாடுகளின் நிகழ்வுகளில் அதிகரிப்பு காணப்படவில்லை. மேலும், இரண்டாவது மற்றும் மூன்றாவது மூன்று மாதங்களில் வெராபமில் எடுத்துக் கொண்ட பெண்களின் குழந்தைகளில் எதிர்மறையான வெளிப்பாடுகள் எதுவும் கண்டறியப்படவில்லை.

முரண்

முக்கிய முரண்பாடுகள்:

• கடுமையான அளவு பிராடி கார்டியா;
• கடுமையான இடது வென்ட்ரிகுலர் செயலிழப்பு;
• 2-3 டிகிரி AV தொகுதி இருப்பது;
• மருந்துக்கு சகிப்புத்தன்மையின் இருப்பு;
• இரத்த அழுத்த மதிப்புகள் குறைந்தது;
• எஸ்.எஸ்.எஸ்.யு.

1வது டிகிரி AV தொகுதி, CHF, பிராடி கார்டியா, சைனோட்ரியல் தொகுதி, சிறுநீரகம் அல்லது கல்லீரல் பற்றாக்குறை உள்ளவர்கள் மற்றும் வயதானவர்களில் பயன்படுத்தும்போது எச்சரிக்கை தேவை.

[ 11 ], [ 12 ]

பக்க விளைவுகள் வெராபமில்

பொதுவான பக்க விளைவுகளில் மலச்சிக்கல், குமட்டல், எடை அதிகரிப்பு, இரத்த அழுத்தத்தில் கூர்மையான குறைவு, குறை இதயத் துடிப்பு, முகத்தில் தோல் சிவத்தல், தலைவலி மற்றும் தலைச்சுற்றல் ஆகியவை அடங்கும்.

குறைவான பொதுவான அறிகுறிகளில் சோர்வு, பதட்டம் அல்லது சோம்பல், சொறி, வயிற்றுப்போக்கு, அரிப்பு, ஈறு ஹைப்பர் பிளாசியா, கேலக்டோரியா, கூடுதலாக, நுரையீரல் வீக்கம், மூன்றாம் நிலை ஏட்ரியோவென்ட்ரிகுலர் அடைப்பு (அதிக வேகத்தில் நரம்பு வழியாக வழங்கப்பட்டால்), கைனகோமாஸ்டியா, அக்ரானுலோசைட்டோசிஸ், ஆர்த்ரிடிஸ், த்ரோம்போசைட்டோபீனியா மற்றும் புற எடிமா ஆகியவை அடங்கும்.

[ 13 ]

மிகை

மருந்து விஷம் SA அல்லது AV அடைப்பு, அசிஸ்டோல், பிராடி கார்டியா அல்லது இரத்த அழுத்தம் குறைவதை ஏற்படுத்துகிறது.

முதலில், இரைப்பைக் கழுவுதல் மற்றும் சோர்பென்ட்கள் செலுத்துதல் செய்யப்படுகிறது. கடத்தல் கோளாறுகள் காணப்பட்டால், அட்ரோபின், 10% கால்சியம் குளுக்கோனேட், ஐசோப்ரெனலின் மற்றும் பிளாஸ்மா-மாற்று பொருட்கள் நரம்பு வழியாக நிர்வகிக்கப்படுகின்றன. இதயமுடுக்கியைப் பயன்படுத்த பரிந்துரைக்கப்படுகிறது. இரத்த அழுத்த அளவை அதிகரிக்க, α-அட்ரினெர்ஜிக் தூண்டுதல்கள் பயன்படுத்தப்படுகின்றன.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

CYP3A4 செயல்பாட்டைத் தடுக்கும் மருந்துகள் வெராபமிலின் அளவைக் குறைக்கின்றன; மாறாக, திராட்சைப்பழச் சாறு அதன் பிளாஸ்மா அளவை அதிகரிக்கிறது.

இந்த மருந்து, கார்பமாசெபைன், எத்தில் ஆல்கஹால், தியோபிலின் மற்றும் CG உடன் சைக்ளோஸ்போரின், குயினிடின் ஆகியவற்றின் பிளாஸ்மா அளவை அதிகரிக்கிறது. கூடுதலாக, இது Li+ முகவர்களின் நியூரோடாக்ஸிக் விளைவை உருவாக்கும் வாய்ப்பை அதிகரிக்கிறது.

சிமெடிடினுடன் இணைந்தால் மருந்தின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை 50% அதிகரிக்கிறது, இதற்கு சில நேரங்களில் அதன் அளவைக் குறைக்க வேண்டும்.

ரிஃபாம்பிசின் மருந்தின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மையைக் கணிசமாகக் குறைக்கிறது.

உள்ளிழுக்கும் வலி நிவாரணிகளுடன் இணைந்து பயன்படுத்துவதால் இதய செயலிழப்பு, பிராடி கார்டியா மற்றும் ஏ.வி. பிளாக் உருவாகும் வாய்ப்பு அதிகரிக்கிறது.

β-தடுப்பான்களுடன் மருந்தை ஒரே நேரத்தில் பயன்படுத்துவதால், மாரடைப்பு சுருக்கம் பலவீனமடைவதன் தீவிரம் அதிகரிக்கிறது, மேலும் கூடுதலாக, AV கடத்தல் கோளாறுகள் மற்றும் பிராடி கார்டியா ஏற்படுவதற்கான வாய்ப்பு அதிகரிக்கிறது.

α-தடுப்பான்களுடன் இணைந்தால், ஆண்டிஹைபர்ட்டென்சிவ் விளைவு அதிகரிக்கிறது.

ஃப்ளெகைனைடு மற்றும் டிஸோபிரமைடு ஆகியவற்றுடன் சேர்த்து நிர்வகிக்கப்படும் போது எதிர்மறை ஐனோட்ரோபிக் விளைவு ஒட்டுமொத்தமாக இருக்கும். இந்த முகவர்கள் வெராபமிலின் நிர்வாகத்திற்கு 2 நாட்களுக்கு முன்பும் 1 நாளுக்குப் பிறகும் பயன்படுத்த தடை விதிக்கப்பட்டுள்ளது.

இந்த மருந்து புற தசை தளர்த்திகளின் செயல்பாட்டை அதிகரிக்கிறது.

[ 22 ]

களஞ்சிய நிலைமை

வெராபமிலை 25°C க்கு மிகாமல் வெப்பநிலையில் வைக்க வேண்டும்.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

அடுப்பு வாழ்க்கை

மருந்து தயாரிப்பு தயாரிக்கப்பட்ட நாளிலிருந்து 5 ஆண்டுகளுக்கு வெராபமில் பயன்படுத்த அனுமதிக்கப்படுகிறது.

[ 26 ], [ 27 ]

ஒப்புமைகள்

சிகிச்சைப் பொருளின் ஒப்புமைகளாக ஐசோப்டின், ரியோடிபைன், காவெரிலுடன் நிஃபெடிபைன் மருந்துகள் உள்ளன, மேலும் கூடுதலாக ஃபினோப்டின், அம்லோடிபைன், நிமோடிபைன் மற்றும் லெகோப்டின் ஆகியவை நிஃபெடிபைன் ரிடார்ட், கல்லோபமில் மற்றும் நிகார்டிபைனுடன் உள்ளன.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

விமர்சனங்கள்

வெராபமில் பெரும்பாலும் ஒருங்கிணைந்த கோளாறுகளுக்கு (பராக்ஸிஸ்மல் இயல்புடைய சூப்பர்வென்ட்ரிகுலர் டாக்ரிக்கார்டியா மற்றும் அதிகரித்த இரத்த அழுத்தத்துடன் இணைந்து ஏட்ரியல் ஃபைப்ரிலேஷன்) சிகிச்சை அளிக்கப் பயன்படுகிறது. நோயாளியின் மதிப்புரைகள் மருந்து மிகவும் பயனுள்ளதாகவும் அதே நேரத்தில் மலிவானதாகவும் இருப்பதைக் குறிக்கின்றன.

குறைபாடுகளில், எதிர்மறை அறிகுறிகளின் வளர்ச்சி சிறப்பிக்கப்படுகிறது - பொதுவாக இது மலச்சிக்கல், பிராடி கார்டியா மற்றும் முகத்தின் தோலை சிவத்தல்.