விசான்

விசான் என்பது ஒரு ஹார்மோன் பொருள் (புரோஜெஸ்டோஜென்) மற்றும் பிறப்புறுப்பு பகுதியை பாதிக்கும் நோய்களுக்குப் பயன்படுத்தப்படும் ஒரு மருந்து. மருந்தின் செயலில் உள்ள மூலப்பொருள் டைனோஜெஸ்ட் ஆகும்.

டைனோஜெஸ்ட் என்பது நார்டெஸ்டோஸ்டிரோனின் வழித்தோன்றலாகும், இது ஒரு வலுவான ஆன்டிஆண்ட்ரோஜெனிக் விளைவை வெளிப்படுத்துகிறது. பொதுவாக, இந்த தனிமம் சைப்ரோடிரோன் அசிடேட் கூறுகளின் மொத்த செயல்பாட்டில் 1/3 பங்கைக் கொண்டுள்ளது. டைனோஜெஸ்ட் எஸ்ட்ராடியோலின் உள் உற்பத்தியைக் குறைப்பதன் மூலம் எண்டோமெட்ரியோசிஸை பாதிக்க முடிகிறது. இதன் விளைவாக, எண்டோமெட்ரியத்தில் எஸ்ட்ராடியோலின் டிராபிக் விளைவு தடுக்கப்படுகிறது. [ 1 ]

அறிகுறிகள் விசான்

இது எண்டோமெட்ரியோசிஸ் சிகிச்சையில் பயன்படுத்தப்படுகிறது.

வெளியீட்டு வடிவம்

இந்த மருந்து மாத்திரைகளில் வெளியிடப்படுகிறது - ஒரு செல் தட்டுக்குள் 14 துண்டுகள். பெட்டியின் உள்ளே - அத்தகைய 2 தட்டுகள்.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

டைனோஜெஸ்டின் தொடர்ச்சியான நிர்வாகத்துடன், இது ஒரு ஹைப்பர்ஜெஸ்டாஜெனிக் மற்றும் ஹைப்போ ஈஸ்ட்ரோஜெனிக் சூழலை உருவாக்குகிறது, இதில் எண்டோமெட்ரியல் திசுக்களின் தீர்மானமயமாக்கல் முதலில் நிகழ்கிறது, பின்னர் எண்டோமெட்ரியோசிஸால் பாதிக்கப்பட்ட பகுதிகளின் அட்ராபி ஏற்படுகிறது.

டைனோஜெஸ்ட் கருப்பையின் உள்ளே அமைந்துள்ள புரோஜெஸ்ட்டிரோன் முடிவுகளுடன் ஒருங்கிணைக்கும் திறன் கொண்டது, ஆனால் 10% ஒப்பீட்டு உறவை மட்டுமே கொண்டுள்ளது. மருந்தின் செயலில் உள்ள உறுப்பு புரோஜெஸ்ட்டிரோன் முடிவுகளுடன் பலவீனமான உறவைக் கொண்டிருந்தாலும், அது உயிருள்ள நிலையில் ஒரு சக்திவாய்ந்த புரோஜெஸ்டோஜெனிக் விளைவைக் கொண்டுள்ளது. [ 2 ]

இந்த மருந்துக்கு உயிரியல் ரீதியாக குறிப்பிடத்தக்க மினரல்கார்டிகாய்டு, ஆண்ட்ரோஜெனிக் அல்லது ஜி.சி.எஸ் விளைவுகள் எதுவும் இல்லை. ஆன்டிஆஞ்சியோஜெனிக் மற்றும் நோயெதிர்ப்பு உள்ளிட்ட பிற விளைவுகள், செல் பெருக்கத்தில் டைனோஜெஸ்டின் விளைவை மெதுவாக்க உதவுகின்றன. [ 3 ]

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

உறிஞ்சுதல்.

வாய்வழியாக எடுத்துக்கொள்ளும்போது, டைனோஜெஸ்ட் முழுமையாகவும் விரைவாகவும் உறிஞ்சப்படுகிறது. ஒற்றை மருந்தின் 90 நிமிடங்களுக்குப் பிறகு சீரம் Cmax மதிப்புகள் காணப்படுகின்றன மற்றும் அவை 47 ng/ml க்கு சமமாக இருக்கும். மருந்தின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை மதிப்புகள் தோராயமாக 91% ஆகும். டைனோஜெஸ்டின் மருந்தியல் பண்புகள் 1-8 மி.கி அளவு வரம்பில் உள்ள பகுதியின் அளவோடு பிணைக்கப்பட்டுள்ளன.

விநியோக செயல்முறைகள்.

டைனோஜெஸ்ட் ஆல்புமினுடன் ஒருங்கிணைக்கப்படுகிறது, ஆனால் SHBG ஐ ஒருங்கிணைக்கும் குளோபுலினுடன் அல்லது GCS (GOK) ஐ ஒருங்கிணைக்கும் குளோபுலினுடன் அல்ல. இரத்த சீரத்தில் உள்ள மொத்த டைனோஜெஸ்ட் மதிப்புகளில் 10% மட்டுமே இலவச ஸ்டீராய்டுகளின் வடிவத்தில் உள்ளன, மேலும் 90% பொருள் ஆல்புமினுடன் குறிப்பாக ஒருங்கிணைக்கப்படவில்லை. மருந்தின் வெளிப்படையான விநியோக அளவு 40 லிட்டர் ஆகும்.

பரிமாற்ற செயல்முறைகள்.

டைனோஜெஸ்ட் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளில் முழுமையாக ஈடுபட்டுள்ளது - ஸ்டீராய்டு வளர்சிதை மாற்றம் மூலம், பொதுவாக நாளமில்லா சுரப்பி செயல்பாடு இல்லாத வளர்சிதை மாற்ற கூறுகளை உருவாக்குகிறது. இன் விட்ரோ மற்றும் இன் விவோ சோதனையில், CYP3A4 என்பது டைனோஜெஸ்ட் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளில் ஈடுபடும் முக்கிய நொதியாகும். இத்தகைய வளர்சிதை மாற்ற கூறுகள் பிளாஸ்மாவிலிருந்து மிக அதிக விகிதத்தில் வெளியேற்றப்படுகின்றன, இதனால் மாறாத டைனோஜெஸ்ட் ஆதிக்கம் செலுத்தும் இன்ட்ராபிளாஸ்மிக் மெட்டாபொலிட்டாக உள்ளது.

சீரம் உள்ளே வெளியேற்றும் விகிதம் நிமிடத்திற்கு 64 மில்லி ஆகும்.

வெளியேற்றம்.

9-10 மணிநேர அரை ஆயுளுடன், சீரம் வழியாக டைனோஜெஸ்டின் அளவுகள் 2 நிலைகளில் குறைகின்றன. 0.1 மிகி/கிலோ அளவை எடுத்துக் கொண்ட பிறகு, டைனோஜெஸ்ட் சிறுநீர் மற்றும் மலம் வழியாக வளர்சிதை மாற்றக் கூறுகளாக (3:1 விகிதத்தில்) வெளியேற்றப்படுகிறது.

சிறுநீரில் வளர்சிதை மாற்றக் கூறுகளின் அரை ஆயுள் தோராயமாக 14 மணிநேரம் ஆகும். மருந்தை உட்கொண்ட பிறகு, 86% அளவு 6 நாட்களுக்குள் வெளியேற்றப்படுகிறது, பெரும்பாலானவை முதல் 24 மணி நேரத்திற்குள், முக்கியமாக சிறுநீரில் வெளியேற்றப்படுகின்றன.

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

இந்த மருந்தை ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை, அதே நேரத்தில் எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும். பெண்ணின் மாதவிடாய் சுழற்சியின் எந்த நாளிலும் இதைப் பயன்படுத்தத் தொடங்க அனுமதிக்கப்படுகிறது. மருந்தின் புதிய பொதிகளுக்கு இடையில் இடைவெளி எடுக்க வேண்டிய அவசியமில்லை, எந்த இடைவெளியும் இல்லாமல், மாதவிடாய் சுழற்சியைக் குறிப்பிடாமல் பயன்பாடு தொடர்கிறது.

ஒரு மாத்திரையைத் தவறவிட்டால் அல்லது நோயாளிக்கு வயிற்றுப்போக்கு அல்லது வாந்தி ஏற்பட்டால், மருந்தின் செயல்திறன் குறையக்கூடும்.

நீங்கள் ஒரு டோஸைத் தவறவிட்டால், விரைவில் மாத்திரையை எடுத்துக்கொண்டு, வழக்கமான நேரத்தில் புதியதை எடுத்துக் கொள்ளுங்கள். அளவை அதிகரிக்க முடியாது; அது மாறாமல் விடப்படுகிறது. வயிற்றுப்போக்கு அல்லது வாந்தி காரணமாக ஒரு டோஸைத் தவறவிட்டால் அதே விதிமுறை பின்பற்றப்படும்.

• குழந்தைகளுக்கான விண்ணப்பம்

முதல் மாதவிடாய் தொடங்காத பெண்களுக்கு இந்த மருந்து பரிந்துரைக்கப்படுவதில்லை.

கர்ப்ப விசான் காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

கர்ப்ப காலத்தில் விசான் பயன்படுத்தப்படுவதில்லை, ஏனெனில் இந்த காலகட்டத்தில் எண்டோமெட்ரியோசிஸ் சிகிச்சை தேவையில்லை. இருப்பினும், சிகிச்சைப் படிப்பைத் தொடங்குவதற்கு முன்பு கர்ப்பம் நிராகரிக்கப்பட வேண்டும்.

தாய்ப்பால் கொடுக்கும் போது மருந்து எடுத்துக்கொள்ள வேண்டியிருந்தால், சிகிச்சையின் காலத்திற்கு தாய்ப்பால் கொடுப்பதை நிறுத்த வேண்டும்.

முரண்

முக்கிய முரண்பாடுகள்:

• மருந்தின் கூறுகளுடன் தொடர்புடைய கடுமையான சகிப்புத்தன்மை;
• சிரை த்ரோம்போம்போலிசம்;
• இருதய அல்லது தமனி இயல்புடைய நோய்கள் (இதய இஸ்கெமியா, மாரடைப்பு மற்றும் பெருமூளை நோயியல் உட்பட);
• நீரிழிவு நோய், இது வாஸ்குலர் நோய்களுடன் சேர்ந்துள்ளது;
• கல்லீரல் நோய்களின் கடுமையான நிலைகள் (இதில் எந்தவொரு நோயியலின் நியோபிளாம்களும் அடங்கும்);
• நியோபிளாம்கள், இதன் வளர்ச்சி கோனாடோஸ்டீராய்டுகளுடன் தொடர்புடையது;
• தெரியாத தோற்றத்தின் யோனி இரத்தப்போக்கு;
• லாக்டோஸ் சகிப்புத்தன்மை.

மருந்தைப் பயன்படுத்தும் போது, u200bu200bநீங்கள் தடை கருத்தடைகளைப் பயன்படுத்த வேண்டும், ஏனெனில் குறிப்பிட்ட காலகட்டத்தில் ஹார்மோன் கருத்தடைகளை எடுத்துக்கொள்வது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது.

பக்க விளைவுகள் விசான்

மருந்தை வழங்கும்போது, சில பக்க விளைவுகள் காணப்படலாம் (குறிப்பாக பாடத்தின் முதல் மாதங்களில்). சிகிச்சையின் போது, இந்த கோளாறுகள் மறைந்துவிடும். குறிப்பிடத்தக்க வெளிப்பாடுகளில்: பாலூட்டி சுரப்பிகளில் அசௌகரியம், முகப்பரு, தலைவலி மற்றும் மனச்சோர்வு.

விசான்னைப் பயன்படுத்தும் போது பிற எதிர்மறை அறிகுறிகள் ஏற்பட்டால், உங்கள் சிகிச்சை முறையில் ஏற்படக்கூடிய மாற்றம் குறித்து உங்கள் மருத்துவரை அணுக வேண்டும்.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

விசானுடன் ஒப்பிடும்போது பிற மருந்துகளின் விளைவுகள்.

டைனோஜெஸ்ட் உள்ளிட்ட புரோஜெஸ்டோஜன்கள், கல்லீரல் மற்றும் குடல் சளிச்சுரப்பியின் உள்ளே அமைந்துள்ள ஹீமோபுரோட்டீன் P450 ZA4 (CYP3A4) இன் அமைப்பு மூலம் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளில் பங்கேற்கின்றன. இதன் காரணமாக, CYP3A4 இன் செயல்பாட்டைத் தூண்டும் அல்லது மெதுவாக்கும் முகவர்கள் புரோஜெஸ்டோஜனின் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளை பாதிக்கலாம். நொதி தூண்டல் காரணமாக கோனாடோஸ்டீராய்டு அனுமதியின் அளவு அதிகரிப்பது விசானின் சிகிச்சை செயல்பாட்டை பலவீனப்படுத்தி எதிர்மறை அறிகுறிகளின் தோற்றத்தை ஏற்படுத்தும் (எடுத்துக்காட்டாக, மாதவிடாய் இரத்தப்போக்கின் தன்மையில் மாற்றம்).

நொதி தடுப்பு காரணமாக கோனாடோஸ்டீராய்டு அனுமதி விகிதங்களில் குறைவு மருந்தின் சிகிச்சை விளைவைக் குறைத்து பக்க விளைவுகளின் தோற்றத்தை ஏற்படுத்தக்கூடும்.

கோனாடோஸ்டீராய்டுகளின் அனுமதியை அதிகரிக்கும் கூறுகள் (நொதி தூண்டல் மூலம் விளைவை பலவீனப்படுத்துதல்).

இவற்றில் கார்பமாசெபைன், ஃபெனிடோயின், ரிஃபாம்பிசின் மற்றும் பிரிமிடோன் ஆகியவற்றுடன் கூடிய பார்பிட்யூரேட்டுகள் அடங்கும், மேலும் கூடுதலாக, க்ரைசோஃபுல்வின் மற்றும் டோபிராமேட்டுடன் கூடிய ஃபெல்பமேட் மற்றும் ஆக்ஸ்கார்பசெபைன், அத்துடன் செயின்ட் ஜான்ஸ் வோர்ட் கொண்ட பொருட்களும் அடங்கும்.

சிகிச்சை பல நாட்களுக்குப் பிறகு நொதி தூண்டல் காணப்படலாம். பல வாரங்களுக்குப் பிறகு அதிகபட்ச நொதி தூண்டல் உருவாகிறது. சிகிச்சை முடிந்த பிறகு நொதி தூண்டல் 1 மாதம் வரை நீடிக்கும்.

ஆரோக்கியமான மாதவிடாய் நின்ற பெண்களில் ரிஃபாம்பிசினின் (CYP 3A4 செயலின் தூண்டி) விளைவு ஆய்வு செய்யப்பட்டது. டைனோஜெஸ்ட்/எஸ்ட்ராடியோல் வேலரேட் மாத்திரைகளுடன் ரிஃபாம்பிசினை இணைந்து பயன்படுத்துவதால், நிலையான-நிலை மதிப்புகள் மற்றும் டைனோஜெஸ்டுடன் எஸ்ட்ராடியோலுக்கு முறையான வெளிப்பாடு ஆகியவற்றில் குறிப்பிடத்தக்க குறைவு ஏற்பட்டது. எஸ்ட்ராடியோல் மற்றும் டைனோஜெஸ்டின் ஒட்டுமொத்த விளைவு (AUC (0-24 மணிநேரம்) இலிருந்து கணக்கிடப்பட்ட நிலையான-நிலை மதிப்புகளில்) 44% மற்றும் 83% குறைக்கப்பட்டது.

கோனாடோஸ்டீராய்டு அனுமதியின் மட்டத்தில் வெவ்வேறு விளைவுகளைக் கொண்ட மருந்துகள்.

கோனாடோஸ்டீராய்டுகளின் ஒருங்கிணைந்த பயன்பாடு மற்றும் அதிக எண்ணிக்கையிலான எச்.ஐ.வி புரோட்டீஸ் தடுப்பான்கள் மற்றும் ரிவர்ஸ் டிரான்ஸ்கிரிப்டேஸ் செயல்பாட்டின் நியூக்ளியோசைடு அல்லாத வகை தடுப்பான்கள், ஹெபடைடிஸ் சி வைரஸ் தடுப்பான்களின் சேர்க்கைகளுடன் சேர்ந்து, பிளாஸ்மா புரோஜெஸ்டின் அளவைக் குறைக்கலாம் அல்லது அதிகரிக்கலாம். இந்த மாற்றங்களின் ஒருங்கிணைந்த விளைவு சில சூழ்நிலைகளில் மருத்துவ ரீதியாக குறிப்பிடத்தக்கதாக இருக்கலாம்.

கோனாடோஸ்டீராய்டு அனுமதியின் அளவைக் குறைக்கும் மருந்துகள் (என்சைம் தடுப்பான்கள்).

டைனோஜெஸ்ட் என்பது ஹீமோபுரோட்டீன் P450 (CYP) 3A4 இன் அடி மூலக்கூறு ஆகும். CYP3A4 கூறுகளின் வலுவான தடுப்பான்களுடன் இணைந்து நிர்வகிக்கப்படும் போது பொருளின் பிளாஸ்மா அளவு அதிகரிக்கக்கூடும்.

CYP3A4 நொதியின் சக்திவாய்ந்த தடுப்பானான கீட்டோகோனசோலுடன் இணைந்து பயன்படுத்துவதால், நிலையான நிலையில் டைனோஜெஸ்ட் AUC மதிப்புகள் (0-24 மணிநேர வரம்பு) 2.9 மடங்கு அதிகரிக்கும்.

எரித்ரோமைசினுடன் (மிதமான தடுப்பான்) இணைந்ததால், நிலையான நிலை மதிப்புகளில் டைனோஜெஸ்ட் AUC (0-24 மணிநேரம்) 1.6 மடங்கு அதிகரித்தது.

ஆய்வக சோதனைகள்.

புரோஜெஸ்டோஜென் பயன்பாடு கல்லீரல் அல்லது தைராய்டு உயிர்வேதியியல், சிறுநீரகம் மற்றும் அட்ரீனல் செயல்பாடு, பிளாஸ்மா புரதம் (கேரியர்) மதிப்புகள் (எடுத்துக்காட்டாக, GOC மற்றும் லிப்போபுரோட்டீன்/லிப்பிட் பின்னங்கள் உட்பட), ஃபைப்ரினோலிசிஸ் மற்றும் உறைதல் மதிப்புகள் மற்றும் கார்போஹைட்ரேட் வளர்சிதை மாற்ற பண்புகள் உள்ளிட்ட சில ஆய்வக சோதனைகளின் முடிவுகளை மாற்றக்கூடும். இத்தகைய மாற்றங்கள் பெரும்பாலும் ஆய்வக சாதாரண வரம்புகளுக்குள் இருக்கும்.

களஞ்சிய நிலைமை

விசான் சிறு குழந்தைகளுக்கு எட்டாதவாறு மூடப்பட்ட இடத்தில் சேமிக்கப்பட வேண்டும். வெப்பநிலை குறிகாட்டிகள் - 30°C க்கு மேல் இல்லை.

அடுப்பு வாழ்க்கை

மருந்து தயாரிப்பு தயாரிக்கப்பட்ட நாளிலிருந்து 5 ஆண்டுகளுக்கு விசானைப் பயன்படுத்தலாம்.

ஒப்புமைகள்

மருந்தின் ஒப்புமைகள் பின்வரும் மருந்துகள்: சோஃபிட்டி, டெனோவல் 30 உடன் ஜாஸ்டிண்டா, டினோரெட்டுடன் யூலிடோரா மற்றும் கிளிமோடியன், மேலும் லுவினா, ஜானைன், சில்ஹவுட் கிளேரா மற்றும் நாடின்.