ஜெல்டாக்ஸ்

ஜெல்டாக்ஸ் என்பது ஒரு நியூரோலெப்டிக் (ஆன்டிசைகோடிக் மருந்து).

அறிகுறிகள் ஜெல்டாக்ஸ்

மனநோய் மற்றும் ஸ்கிசோஃப்ரினியாவுக்கு பரிந்துரைக்கப்படுகிறது (ஒரு சிகிச்சையாக அல்லது அதிகரிப்புகளுக்கு எதிரான தடுப்பு நடவடிக்கையாக).

[ 1 ]

வெளியீட்டு வடிவம்

காப்ஸ்யூல்களில் கிடைக்கிறது. தொகுதி 40 மற்றும் 80 மி.கி - 14 துண்டுகள். ஒரு கொப்புளத் தட்டில், ஒரு பொட்டலத்திற்கு 2 தட்டுகள். தொகுதி 60 மி.கி - 10 துண்டுகள். ஒரு கொப்புளத்தில், ஒரு பொட்டலத்திற்கு 3 கொப்புளத் தகடுகள்.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

மருந்து இயக்குமுறைகள்

ஜிப்ராசிடோன் டோபமைன் வகை 2 சந்திப்புகளுக்கு (D2 போன்றவை) அதிக ஈடுபாட்டைக் கொண்டுள்ளது, ஆனால் செரோடோனின் வகை 2A சந்திப்புகளுக்கு (5HT 2A போன்றவை) இன்னும் அதிக ஈடுபாட்டைக் கொண்டுள்ளது. பாசிட்ரான் எமிஷன் டோமோகிராஃபி, ஒரு ஒற்றை 40 மி.கி டோஸுக்குப் பிறகு 12 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு, செரோடோனின் சந்திப்புகள் (80% க்கும் அதிகமாக) தடுக்கப்பட்டதையும், D2 சந்திப்புகள் (50% க்கும் அதிகமாக) தடுக்கப்பட்டதையும் காட்டியது.

ஜிப்ராசிடோன் 5HT 2C வகைகளின் செரோடோனின் கடத்திகளுடன் தொடர்பு கொள்ள முடியும், அதே போல் 5HT 1D 5HT 1A உடன் பொருந்தக்கூடியது. இந்த கடத்திகளுடன் இணக்கத்தன்மை D2 ஏற்பிகளுடன் பொருந்தக்கூடிய தன்மையை விட அதிகமாக உள்ளது. செரோடோனினுடன் நோர்பைன்ப்ரைனை நகர்த்தும் நியூரான்களுடன் செயலில் உள்ள பொருளின் மிதமான பொருந்தக்கூடிய தன்மை காணப்படுகிறது, மேலும், ஹிஸ்டமைன் H1 மற்றும் α-1 கடத்திகளுடன் மிதமான பொருந்தக்கூடிய தன்மை உள்ளது. மஸ்கரினிக் M1 கடத்திகளுடன் சிறிய பொருந்தக்கூடிய தன்மை நிரூபிக்கப்பட்டுள்ளது.

ஜிப்ராசிடோன், செரோடோனின் வகை 2A (5HT 2A போன்றவை) மற்றும் டோபமைன் வகை 2 (D2 போன்றவை) பாதைகளின் எதிரியாகவும் இருப்பதாகக் காட்டப்பட்டுள்ளது. இந்த பொறிமுறையின்படி, மருந்தின் ஆன்டிசைகோடிக் விளைவு, எதிரி பண்புகளின் இந்த கலவையின் காரணமாகும். கூடுதலாக, ஜெல்டாக்ஸின் செயலில் உள்ள கூறு 5HT 2C மற்றும் 5HT 1D பாதைகளின் சக்திவாய்ந்த எதிரியாகவும், 5HT 1A பாதைகளின் சக்திவாய்ந்த அகோனிஸ்டாகவும் உள்ளது. இது நோர்பைன்ப்ரைன் மற்றும் செரோடோனின் நியூரான்களால் மீண்டும் உறிஞ்சப்படுவதைத் தடுக்கிறது.

[ 5 ]

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

உறிஞ்சுதல். மருந்தை உணவுடன் பல அளவுகளில் எடுத்துக் கொண்ட 6-8 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு, செயலில் உள்ள பொருள் இரத்த சீரத்தில் அதன் உச்ச செறிவை அடைகிறது. உணவுக்குப் பிறகு 20 மி.கி என்ற ஒற்றை டோஸின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை 60% ஆகும். ஜிப்ராசிடோனை உணவுடன் எடுத்துக் கொள்ளும்போது, அதன் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை 100% ஆக அதிகரிக்கும் என்று ஆராய்ச்சி காட்டுகிறது. அதனால்தான் மருந்தை உணவுடன் எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும்.

விநியோக அளவு தோராயமாக 1.1 லி/கிலோ ஆகும். செயலில் உள்ள பொருளை பிளாஸ்மா புரதங்களுடன் பிணைப்பது 99% க்கும் அதிகமாகும்.

ஜிப்ராசிடோனின் அரை ஆயுள் 6.6 மணிநேரம் ஆகும், மேலும் சிகிச்சை தொடங்கிய சுமார் 1-3 நாட்களுக்குப் பிறகு நிலையான செறிவுகள் அடையும். நரம்பு வழியாக செலுத்தப்பட்ட பிறகு ஜிப்ராசிடோனின் சராசரி வெளியேற்ற விகிதம் 5 மிலி/நிமிடம்/கிலோ ஆகும். மருந்தில் சுமார் 20% சிறுநீரிலும், சுமார் 66% மலத்திலும் வெளியேற்றப்படுகிறது.

ஜிப்ராசிடோனின் மருந்தியக்கவியல், ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை 40-80 மி.கி. என்ற அளவில் எடுத்துக்கொள்ளப்படும்போது, நேரியல் முறையில் இருக்கும்.

வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு, செயலில் உள்ள பொருள் விரிவாக வளர்சிதை மாற்றமடைகிறது. இது மலம் (<4%) மற்றும் சிறுநீர் (<1%) ஆகியவற்றில் மாறாமல் சிறிய அளவில் வெளியேற்றப்படுகிறது. ஜிப்ராசிடோன் வெளியேற்ற செயல்முறை முக்கியமாக 3 உத்தேச வளர்சிதை மாற்ற பாதைகள் வழியாக நிகழ்கிறது. இதன் விளைவாக, 4 முக்கிய சுழற்சி முறிவு பொருட்கள் உருவாகின்றன: பென்சிசோதியாசோல் பைப்ராசின் சல்பாக்சைடு மற்றும் பென்சிசோதியாசோல் பைப்ராசின் சல்போன், மேலும் கூடுதலாக எஸ்-மெத்தில்-டைஹைட்ரோசிப்ராசிடோனுடன் ஜிப்ராசிடோன் சல்பாக்சைடு. மாறாத செயலில் உள்ள கூறு இரத்த சீரத்தில் உள்ள மொத்த மருந்து வழித்தோன்றல்களின் எண்ணிக்கையில் 44% க்கு சமம்.

[ 6 ], [ 7 ]

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

மருந்தை உணவுடன் எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும். மருந்தளவு ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை 40 மி.கி. பின்னர் நோயாளியின் மருத்துவ நிலையைப் பொறுத்து மருந்தளவு கணக்கிடப்பட்டு, அதிகபட்ச தினசரி டோஸாக 160 மி.கி (ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை 80 மி.கி.) ஆக அதிகரிக்கப்படுகிறது. தேவைப்பட்டால், தினசரி அளவை 3 நாட்களுக்குள் அதிகபட்சமாக அதிகரிக்கலாம்.

[ 10 ], [ 11 ]

கர்ப்ப ஜெல்டாக்ஸ் காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

கர்ப்ப காலத்தில் மருந்து தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது, மேலும் பாலூட்டும் போது சிகிச்சை அளிக்கப்பட்டால், தாய்ப்பால் கொடுப்பதை நிறுத்த வேண்டும்.

முரண்

முரண்பாடுகளில்:

• மருந்து சகிப்புத்தன்மை;
• நோயாளி சமீபத்தில் மாரடைப்பு நோயால் பாதிக்கப்பட்டுள்ளார்;
• QT இடைவெளியின் நீடிப்பு (நீண்ட QT நோய்க்குறியின் பிறவி வடிவமும் கூட);
• நாள்பட்ட கட்டத்தில் இதய செயலிழப்பின் சிதைந்த வடிவம்;
• அரித்மியா, இதற்கு ஆன்டிஆரித்மிக் மருந்துகள் Ia எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும், மேலும் இது தவிர, வகுப்பு III;
• 18 வயதுக்குட்பட்ட குழந்தைகள் மற்றும் இளம் பருவத்தினர்.

பயன்படுத்தும் போது எச்சரிக்கை தேவை:

• கடுமையான கல்லீரல் செயலிழப்பு (பயன்பாட்டு அனுபவம் இல்லை);
• நோயாளிக்கு வலிப்புத்தாக்கங்களின் வரலாறு உள்ளது;
• பிராடி கார்டியா;
• எலக்ட்ரோலைட் சமநிலை இல்லாமை;
• QT இடைவெளியை நீட்டிக்கும் பிற மருந்துகளின் பயன்பாடு.

[ 8 ]

பக்க விளைவுகள் ஜெல்டாக்ஸ்

பக்க விளைவுகள் மிகவும் அரிதானவை. அவற்றில் தலைவலி, டிஸ்ஸ்பெசியா, பொதுவான பலவீனம், மலச்சிக்கல் மற்றும் வாந்தியுடன் கூடிய குமட்டல் ஆகியவை அடங்கும். கூடுதலாக, வறண்ட வாய், அதிகரித்த உமிழ்நீர், தலைச்சுற்றல், அகதிசியா, சைக்கோமோட்டர் கிளர்ச்சி, தன்னியக்க செயலிழப்பு, தமனி உயர் இரத்த அழுத்தம், எக்ஸ்ட்ராபிரமிடல் நோய்க்குறி. மயக்கம் அல்லது, மாறாக, தூக்கமின்மை, வலிப்பு, மங்கலான பார்வை மற்றும் நடுக்கம் ஆகியவற்றுடன் ஏற்படலாம்.

தோராயமாக 0.4% நோயாளிகள் எடை அதிகரிப்பை அனுபவிக்கின்றனர் (சராசரியாக சுமார் +0.5 கிலோ).

பராமரிப்பு சிகிச்சையுடன், ஹைப்பர்ப்ரோலாக்டினீமியா சாத்தியமாகும் (பொதுவாக மருந்தை நிறுத்தாமல் இதை அகற்றலாம்).

நீடித்த பயன்பாட்டின் போது - செயலிழப்பு மற்றும் பிற தொலைதூர எக்ஸ்ட்ராபிரமிடல் நோய்க்குறிகள்.

சந்தைப்படுத்தலுக்குப் பிந்தைய சோதனையில், பின்வரும் பாதகமான எதிர்வினைகள் காணப்பட்டன: டாக்ரிக்கார்டியா, தோல் சொறி, தூக்கமின்மை மற்றும் ஆர்த்தோஸ்டேடிக் ஹைபோடென்ஷன்.

[ 9 ]

மிகை

அதிகப்படியான மருந்தின் வெளிப்பாடுகள் (அதிகபட்சமாக உறுதிப்படுத்தப்பட்ட 3240 மி.கி அளவை உட்கொள்வது): நோயாளி மெதுவாகப் பேசுவதையும், இரத்த அழுத்தத்தில் குறுகிய கால அதிகரிப்பையும் (200/95 மிமீ/ஹெச்ஜி) அனுபவித்தார் - மருந்தின் மயக்க பண்புகள் தெளிவாகத் தெரிந்தன.

குறிப்பிட்ட மாற்று மருந்து எதுவும் இல்லை. கடுமையான மருந்தின் அளவு அதிகமாக இருந்தால், சுவாசக் குழாய் வழியாக தடையற்ற காற்றுப் பாதை மற்றும் காற்றோட்டத்துடன் கூடிய பயனுள்ள நுரையீரல் ஆக்ஸிஜனேற்றம் உறுதி செய்யப்பட வேண்டும். இரைப்பைக் கழுவுதல் (நோயாளி மயக்கமடைந்தால், ஊசி மூலம் செலுத்தப்பட்ட பிறகு) மற்றும் செயல்படுத்தப்பட்ட கரியை மலமிளக்கியுடன் சேர்த்துப் பயன்படுத்துவது அவசியமாக இருக்கலாம்.

கழுத்து மற்றும் தலையில் தசைநார் டிஸ்டோனியா அல்லது வலிப்பு ஏற்படுவதற்கான வாய்ப்பு இருப்பதால், செயற்கையாக தூண்டப்பட்ட வாந்தியின் போது வாந்தி எடுக்கும் அபாயம் இருக்கலாம்.

இருதய அமைப்பின் செயல்பாட்டைக் கண்காணிப்பது அவசியம் (சாத்தியமான அரித்மியாவைக் கண்டறிய நிலையான ஈசிஜி பதிவு உட்பட). ஹீமோடையாலிசிஸின் செயல்திறன் குறைவாக உள்ளது.

[ 12 ]

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

Ia மற்றும் III வகுப்புகளின் ஆண்டிஆரித்மிக் மருந்துகள், அதே போல் QT இடைவெளியை நீடிக்கச் செய்யும் பிற மருந்துகள், ஜெல்டாக்ஸுடன் இணைந்து வலுவான நீடிப்பை ஏற்படுத்தும்.

ஜிப்ராசிடோன் CYP1A2, CYP2C9 அல்லது CYP2C19 ஐத் தடுக்காது. CYP3A4 மற்றும் CYP2D6 ஐ இன் விட்ரோவில் தடுக்கக்கூடிய மருந்தின் செறிவுகள், இன் விவோவில் மருந்துக்காகக் காணப்பட்ட செறிவை விட குறைந்தது 1000 மடங்கு அதிகம். எனவே, இந்த ஐசோஎன்சைம்களால் வளர்சிதை மாற்றப்படும் மருந்துகளுடன் ஜிப்ராசிடோனின் மருத்துவ ரீதியாக குறிப்பிடத்தக்க தொடர்புகள் எதுவும் இல்லை என்பது தெளிவாகிறது.

செயலில் உள்ள பொருள் டெக்ஸ்ட்ரோமெத்தோர்பானின் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளில் அதன் முக்கிய முறிவு தயாரிப்பு (டெக்ஸ்ட்ரோஃபான்) உடன் மறைமுக விளைவை (CYP2D6 ஐசோஎன்சைம் வழியாக) உருவாக்காது.

எத்தினைல் எஸ்ட்ராடியோல் (ஒரு CYP3A4 அடி மூலக்கூறு) என்ற பொருளின் மருந்தியக்கவியலை மாற்றாது, மேலும் இது தவிர, புரோஜெஸ்ட்டிரோன் கொண்ட மருந்துகள். மேலும் Li+ இன் மருந்தியக்கவியல் பண்புகளை பாதிக்காது.

கீட்டோகோனசோலுடன் (400 மி.கி/நாள் என்ற அளவில்) இணைக்கும்போது, ஜிப்ராசிடோனின் உச்ச செறிவும், AUCயும் (35%) அதிகரிக்கிறது.

கார்பமாசெபைனுடன் (ஒரு நாளைக்கு 200 மி.கி 2 முறை) இணைந்து, ஜிப்ராசிடோனின் உச்ச செறிவு மற்றும் AUC 36% குறைக்கப்படுகிறது.

ஆன்டாசிட் மருந்துகள் (Al3+ மற்றும் Mg2+ கொண்டவை), சிமெடிடின், லோராசெபம் மற்றும் ப்ராப்ரானோலோல் ஆகியவற்றுடன் இணைக்கப்படும்போது ஜிப்ராசிடோனின் மருந்தியக்கவியல் பண்புகள் குறிப்பிடத்தக்க மாற்றங்களுக்கு ஆளாகாது.

[ 13 ], [ 14 ]

களஞ்சிய நிலைமை

தயாரிப்பை ஈரப்பதம் மற்றும் குழந்தைகளிடமிருந்து பாதுகாக்கப்பட்ட இடத்தில் வைக்க வேண்டும். வெப்பநிலை 30°C ஐ விட அதிகமாக இருக்கக்கூடாது.

[ 15 ], [ 16 ]

அடுப்பு வாழ்க்கை

தயாரிப்பை ஈரப்பதம் மற்றும் குழந்தைகளிடமிருந்து பாதுகாக்கப்பட்ட இடத்தில் வைக்க வேண்டும். வெப்பநிலை 30°C ஐ விட அதிகமாக இருக்கக்கூடாது.

[ 17 ]