சோலோபென்ட்

சோலோபென்ட் என்பது புரோட்டான் பம்பின் செயல்பாட்டை மெதுவாக்கும் ஒரு மருந்து.

அறிகுறிகள் ஜோலோபெண்டா

இது பின்வரும் கோளாறுகளுக்கு சிகிச்சையளிக்கப் பயன்படுகிறது:

• மிதமான அல்லது கடுமையான ரிஃப்ளக்ஸ் உணவுக்குழாய் அழற்சி இருப்பது;
• இந்த நுண்ணுயிரிகளின் செயல்பாட்டினால் ஏற்படும் வயிற்றுப் புண்கள் உள்ளவர்களில் H.pylori நுண்ணுயிரி அழிக்கப்படுகிறது (மற்ற நுண்ணுயிர் எதிர்ப்பிகளுடன் இணைந்து);
• இரைப்பைக் குழாயைப் பாதிக்கும் புண்கள்;
• காஸ்ட்ரினோமா மற்றும் ஹைப்பர்செக்ரட்டரி இயற்கையின் பிற நோயியல் நிலைமைகள்.

வெளியீட்டு வடிவம்

சிகிச்சை முகவர் 40 மி.கி மாத்திரைகளில் வெளியிடப்படுகிறது. இந்த மாத்திரைகள் 14 அல்லது 10 துண்டுகள் கொண்ட கொப்புளங்களில் தொகுக்கப்பட்டுள்ளன. தொகுப்பின் உள்ளே 14 மாத்திரைகள் கொண்ட 1 கொப்புளப் பொதி அல்லது 10 மாத்திரைகள் கொண்ட 3 பொதிகள் உள்ளன.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

வயிற்றுக்குள் சுரக்கும் செயல்முறைகளை பான்டோபிரசோல் தடுக்கிறது. இரைப்பை பாரிட்டல் சுரப்பி செல்களுக்குள் H ⁺ /K ⁺ -ATPase ஆல் வெளிப்படுத்தப்படும் செயல்பாட்டை இந்த பொருள் அடக்குகிறது, இதன் விளைவாக ஹைட்ரோகுளோரிக் அமில சுரப்பின் இறுதி கட்டம் தடுக்கப்படுகிறது. இந்த விளைவு எழுந்த எரிச்சலின் காரணத்தைக் குறிப்பிடாமல் அடித்தள சுரப்பு விகிதங்களைக் குறைக்க அனுமதிக்கிறது.

இந்த மருந்து ஹெலிகோபாக்டர் பைலோரிக்கு எதிராக நிரூபிக்கப்பட்ட பாக்டீரியா எதிர்ப்பு பண்புகளைக் கொண்டுள்ளது மற்றும் பிற மருந்துகள் ஹெலிகோபாக்டர் எதிர்ப்பு விளைவை ஏற்படுத்த உதவுகிறது. ஒரு டோஸ் எடுத்துக் கொண்ட பிறகு மருத்துவ விளைவு மிக விரைவாக உருவாகிறது, அடுத்த 24 மணி நேரம் நீடிக்கும்.

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

உறிஞ்சுதல்.

பான்டோபிரசோல் அதிக விகிதத்தில் உறிஞ்சப்படுகிறது. 20 மி.கி அளவை ஒரு முறை பயன்படுத்திய பிறகு இரத்த பிளாஸ்மாவில் உள்ள Cmax மதிப்புகள் ஏற்கனவே குறிப்பிடப்பட்டுள்ளன. பயன்பாட்டிற்குப் பிறகு 2-2.5 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு (சராசரியாக), சீரம் Cmax மதிப்பு பதிவு செய்யப்படுகிறது, இது தோராயமாக 1-1.5 μg/ml ஆகும். மருந்தை மீண்டும் மீண்டும் பயன்படுத்திய பிறகும் இந்த மதிப்புகள் நிலையாக இருக்கும்.

மருந்தின் சிகிச்சை அளவுருக்கள் ஒற்றை அல்லது மீண்டும் மீண்டும் பயன்படுத்தும்போது மாறாது. 10-80 மி.கி அளவு வரம்பில், பிளாஸ்மாவில் உள்ள பான்டோபிரசோலின் மருந்தியல் பண்புகள் வாய்வழியாகவும், நரம்பு வழியாகவும் செலுத்தப்படும்போது நேரியல் முறையில் இருக்கும்.

Zolopant-இன் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை தோராயமாக 77% என தீர்மானிக்கப்பட்டுள்ளது. உணவுடன் எடுத்துக்கொள்வது AUC அல்லது சீரம் Cmax அளவைப் பாதிக்காது, எனவே உயிர் கிடைக்கும் தன்மை மதிப்புகளைப் பாதிக்காது. உணவுடன் இணைந்து பயன்படுத்துவது மறைந்திருக்கும் காலத்தின் மாறுபாட்டை மட்டுமே நீடிக்கிறது.

விநியோக செயல்முறைகள்.

புரதங்களுடன் மருந்தின் பிளாஸ்மா தொகுப்பு தோராயமாக 98% ஆகும். விநியோக அளவு தோராயமாக 0.15 லி/கிலோ ஆகும்.

பரிமாற்ற செயல்முறைகள்.

இந்த மருந்து கல்லீரலால் கிட்டத்தட்ட முழுமையாக வளர்சிதை மாற்றமடைகிறது. வளர்சிதை மாற்றம் பெரும்பாலும் CYP2C19 வழியாக டிமெதிலேஷன் மூலம் மேற்கொள்ளப்படுகிறது, பின்னர் சல்பர் இணைவு செயல்முறைகள் வழியாகவும் மேற்கொள்ளப்படுகிறது. பிற வளர்சிதை மாற்ற பாதைகளில் CYP3A4 உறுப்பு சம்பந்தப்பட்ட ஆக்சிஜனேற்றம் அடங்கும்.

வெளியேற்றம்.

இறுதி அரை ஆயுள் தோராயமாக 60 நிமிடங்கள் ஆகும், மேலும் வெளியேற்ற விகிதம் 0.1 l/h/kg ஆகும். மருந்தின் தாமதமான வெளியேற்ற வழக்குகள் உள்ளன. பாரிட்டல் சுரப்பி செல்களின் புரோட்டான் பம்புடன் பான்டோபிரசோலின் குறிப்பிட்ட தொகுப்பு அரை ஆயுள் நீண்ட மருந்து விளைவுக்கு (அமில சுரப்பை அடக்குதல்) ஒத்திருக்க அனுமதிக்காது.

பான்டோபிரசோலின் வளர்சிதை மாற்றப் பொருட்களில் பெரும்பாலானவை சிறுநீரில் (தோராயமாக 80%) வெளியேற்றப்படுகின்றன, மீதமுள்ளவை மலத்தில் வெளியேற்றப்படுகின்றன. சீரம் மற்றும் சிறுநீர் இரண்டிலும் முக்கிய வளர்சிதை மாற்றப் பொருள் டெஸ்மெதில்பான்டோபிரசோல் ஆகும், இது சல்பேட் இணைப்பிற்கு உட்படுகிறது.

முக்கிய வளர்சிதை மாற்ற உற்பத்தியின் அரை ஆயுள் (தோராயமாக 90 நிமிடங்கள்) பான்டோபிரசோலை விட சற்று அதிகமாகும்.

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

கடுமையான அல்லது மிதமான தீவிரத்தன்மை கொண்ட ரிஃப்ளக்ஸ் உணவுக்குழாய் அழற்சிக்கான சிகிச்சையில் ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை 40 மி.கி மருந்தை உட்கொள்வது அடங்கும். சில நேரங்களில் மருந்தளவை இரட்டிப்பாக்கலாம்.

இரைப்பைக் குழாயின் உள்ளே ஏற்படும் அல்சரேட்டிவ் புண்கள் மற்றும் ஹெலிகோபாக்டர் பைலோரிக்கு நேர்மறையான சோதனை முடிவு உள்ளவர்கள், சிக்கலான சிகிச்சையைப் பயன்படுத்தி பாக்டீரியாவை அழிக்க வேண்டும், இதன் திட்டங்கள் நோயை ஏற்படுத்தும் நுண்ணுயிரிகளின் உணர்திறனைப் பொறுத்தது.

இரைப்பைக் குழாயில் ஏற்படும் அல்சரேட்டிவ் புண்களுக்கான மோனோதெரபியில் ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை 40 மி.கி. 1 மாத்திரை எடுத்துக்கொள்வது அடங்கும். அத்தகைய சிகிச்சையின் காலம் மருத்துவத் தேவையால் தீர்மானிக்கப்படுகிறது.

இந்த மாத்திரையை காலை உணவுக்கு 60 நிமிடங்களுக்கு முன் எடுத்து, நசுக்கவோ அல்லது மெல்லவோ இல்லாமல், வெற்று நீரில் முழுவதுமாக விழுங்க வேண்டும்.

கர்ப்ப ஜோலோபெண்டா காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

பாலூட்டும் போது அல்லது கர்ப்ப காலத்தில் Zolopant பயன்படுத்த தடை விதிக்கப்பட்டுள்ளது.

பாலூட்டும் போது மருந்து எடுத்துக்கொள்ள வேண்டிய அவசியம் ஏற்பட்டால், இந்த காலத்திற்கு தாய்ப்பால் கொடுப்பதை நிறுத்த வேண்டும்.

முரண்

முக்கிய முரண்பாடுகள்:

• மருந்தின் கூறுகளுக்கு கடுமையான சகிப்புத்தன்மையின்மை;
• கல்லீரல் சிரோசிஸ் அல்லது ஹெபடைடிஸ்;
• மிதமான அல்லது கடுமையான கல்லீரல் செயலிழப்பு உள்ளவர்கள்;
• அட்டாசனவீருடன் இணைந்து.

பக்க விளைவுகள் ஜோலோபெண்டா

Zolopant எடுத்துக்கொள்வது பல்வேறு எதிர்மறை அறிகுறிகளை ஏற்படுத்தும்:

• லுகோபீனியா அல்லது த்ரோம்போசைட்டோபீனியா;
• வயிற்றுப்போக்கு, எபிகாஸ்ட்ரிக் பகுதியை பாதிக்கும் வலி, வீக்கம் மற்றும் மலச்சிக்கல்;
• கடுமையான குமட்டலுடன் வாந்தி;
• புற எடிமா;
• அதிகரித்த கல்லீரல் நொதிகள் அல்லது ட்ரைகிளிசரைடுகள், அத்துடன் அதிகரித்த வெப்பநிலை மற்றும் டியூபுலோஇன்டர்ஸ்டீடியல் நெஃப்ரிடிஸ்;
• அனாபிலாக்ஸிஸ் உட்பட அனாபிலாக்டிக் வெளிப்பாடுகள்;
• ஒவ்வாமை அறிகுறிகள் (மேல்தோலில் சொறி மற்றும் அரிப்பு);
• மயால்ஜியா அல்லது ஆர்த்ரால்ஜியா;
• தலைச்சுற்றல், தலைவலி, பார்வை தொந்தரவுகள்.

[ 1 ]

மிகை

போதை அறிகுறிகள்: அட்டாக்ஸியா, ஹைபோஆக்டிவிட்டி மற்றும் நடுக்கம்.

அதிகப்படியான அளவு சந்தேகிக்கப்பட்டால், அறிகுறி நடவடிக்கைகள் எடுக்கப்பட வேண்டும். டயாலிசிஸ் தேவையில்லை.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

இரைப்பை pH (உதாரணமாக, கெட்டோகனசோல்) மூலம் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை தீர்மானிக்கப்படும் மருந்துகளின் உறிஞ்சுதலின் அளவைக் குறைக்க Zolopant உதவுகிறது.

P450 ஹீமோபுரோட்டீன் நொதி அமைப்பின் பங்கேற்புடன், பான்டோபிரசோல் கல்லீரலில் வளர்சிதைமாற்றம் செய்யப்படுகிறது. இந்த அமைப்பின் பங்கேற்புடன் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளும் நிகழும் பிற மருந்துகளுடன் மருந்து தொடர்பு கொள்ளும் என்பதை நிராகரிக்க முடியாது.

சிறப்பு சோதனைகளை மேற்கொள்ளும்போது, இந்த மருந்துகளில் பெரும்பாலானவற்றுடன் மருத்துவ ரீதியாக குறிப்பிடத்தக்க தொடர்புகள் எதுவும் கண்டறியப்படவில்லை (இந்தப் பட்டியலில் ஃபெனிடோயின், மெட்டோபிரோலால், டிக்ளோஃபெனாக், அத்துடன் எத்தில் ஆல்கஹால் மற்றும் காஃபினுடன் கார்பமாசெபைன், அத்துடன் டயஸெபம் மற்றும் கிளிபென்கிளாமைடுடன் ஃபென்ப்ரோகூமன், தியோபிலின் மற்றும் நிஃபெடிபைனுடன் நாப்ராக்ஸன் ஆகியவை அடங்கும்; கூடுதலாக, இதில் பைராக்ஸிகாம், வார்ஃபரின் மற்றும் வாய்வழி கருத்தடை ஆகியவை அடங்கும்).

இந்த மருந்தை அமில எதிர்ப்பு மருந்துகளுடன் சேர்த்துப் பயன்படுத்தும்போது எந்தவிதமான இடைவினைகளும் காணப்படவில்லை.

சில நுண்ணுயிர் எதிர்ப்பிகளுடன் (மெட்ரோனிடசோல் மற்றும் கிளாரித்ரோமைசின் மற்றும் அமோக்ஸிசிலின் உட்பட) மருந்தை இணைக்கும்போது ஏற்படும் விளைவுகள் குறித்து நடத்தப்பட்ட சோதனைகள் இந்த மருந்துகளுக்கு இடையே மருத்துவ ரீதியாக குறிப்பிடத்தக்க தொடர்புகள் எதையும் வெளிப்படுத்தவில்லை.

0.3 கிராம் அட்டாசனவீர்/0.1 கிராம் ரிடோனாவீர் ஆகியவற்றை ஒமேபிரசோலுடன் (ஒரு நாளைக்கு 40 மி.கி ஒற்றை டோஸ்) அல்லது 0.4 கிராம் அட்டாசனவீர் மற்றும் லான்சோபிரசோலுடன் (60 மி.கி ஒற்றை டோஸ்) பயன்படுத்துவது தன்னார்வலர்களில் அட்டாசனவீரின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மையில் குறிப்பிடத்தக்க குறைவுக்கு வழிவகுக்கிறது என்று கண்டறியப்பட்டது. அட்டாசனவீரை உறிஞ்சும் அளவு pH மதிப்புகளால் தீர்மானிக்கப்படுகிறது. இதன் காரணமாக, பான்டோபிரசோல் உட்பட புரோட்டான் பம்ப் செயல்பாட்டைத் தடுக்கும் மருந்துகளை அட்டாசனவீருடன் இணைப்பது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது.

[ 2 ]

களஞ்சிய நிலைமை

ஜோலோபண்டை குழந்தைகளுக்கு எட்டாதவாறு இருண்ட இடத்தில் வைக்க வேண்டும். வெப்பநிலை மதிப்புகள் - அதிகபட்சம் 25°C.

அடுப்பு வாழ்க்கை

மருந்து தயாரிக்கப்பட்ட நாளிலிருந்து 3 ஆண்டுகளுக்குள் Zolopant-ஐப் பயன்படுத்தலாம்.

குழந்தைகளுக்கான விண்ணப்பம்

குழந்தை மருத்துவத்தில், 12 வயதுக்குட்பட்ட குழந்தைகளுக்கு மருந்து பயன்படுத்தப்படுவதில்லை.

ஒப்புமைகள்

மருந்தின் ஒப்புமைகள் கன்ட்ரோலோக், பனோசிட், உல்செபனுடன் கூடிய பான்டாசன், அத்துடன் நோல்பாசா, ப்ராக்ஸியம், ஜோவாண்டா, பல்செட் மற்றும் பான்டோக்கருடன் கூடிய பாங்காஸ்ட்ரோ ஆகியவை ஆகும்.

விமர்சனங்கள்

வயிற்றுப் புண் உள்ளவர்களிடமிருந்து Zolopant நல்ல விமர்சனங்களைப் பெறுகிறது - இந்த மருந்து இந்த நோயின் விரும்பத்தகாத அறிகுறிகளான எரியும் உணர்வு மற்றும் வாயில் கசப்பான சுவை போன்றவற்றை நீக்குகிறது. இந்த மருந்து GERD க்கும் பயனுள்ளதாக இருக்கும். கூடுதலாக, இது அரிதாகவே எந்த எதிர்மறை அறிகுறிகளுக்கும் வழிவகுக்கிறது என்பது குறிப்பிடத்தக்கது.