மத்திய மற்றும் புற கோலினோலிடிக்ஸ் (ஆண்டிஸ்பாஸ்மோடிக்ஸ்)

மயோமெட்ரியத்தின் மஸ்கரினிக் கோலினெர்ஜிக் ஏற்பிகளின் உற்சாகம், பாஸ்போயினோசைடைடுகளின் அதிகரித்த நீராற்பகுப்பு, பாஸ்போலிபேஸ் A ₂ ஐ செயல்படுத்துதல், புரத கைனேஸ் C ஐ செயல்படுத்துதல் மற்றும் சுருக்கத்தை ஏற்படுத்துகிறது. பாஸ்போயினோசைடைடுகளின் அதிகரித்த நீராற்பகுப்பு 4-DAMP ஆல் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட முறையில் தடுக்கப்படுகிறது, ஆனால் பைரன்செபைன் அல்லது AF-DX116 ஆல் அல்ல. ஒரு அகோனிஸ்டால் ஏற்படும் மயோமெட்ரியல் சுருக்கங்களைக் குறைக்க மஸ்கரினிக் எதிரிகளின் திறன் மற்றும் செயல்பாட்டு ஆய்வுகள் மற்றும் பிணைப்பு சோதனைகளில் பெறப்பட்ட மயோமெட்ரியல் M-கோலினெர்ஜிக் ஏற்பிகளுடன் M-எதிர்ப்பாளர்களின் தொடர்பு பற்றிய தரவு ஒத்துப்போகின்றன. மயோமெட்ரியத்தில் மஸ்கரினிக் கோலினெர்ஜிக் ஏற்பிகளின் வெவ்வேறு துணை வகைகள் இருப்பதைக் கருத்தில் கொள்வது கடினம் என்று நம்பப்படுகிறது. கினிப் பன்றி மயோமெட்ரியத்தின் மஸ்கரினிக் கோலினெர்ஜிக் ஏற்பிகள் M1 துணை வகையைச் சேர்ந்தவை என்று கருதப்படுகிறது. நிகோடினிக் ஒன்றை விட அயனி வழிமுறைகளில் மஸ்கரினிக் பதில்கள் மிகவும் வேறுபட்டவை. மஸ்கரினிக் கோலினெர்ஜிக் ஏற்பி எல்லா நிகழ்வுகளிலும் அயன் சேனல்களுடன் நேரடியாக அல்ல, மாறாக உயிர்வேதியியல் எதிர்வினைகளின் அமைப்பு மூலம் இணைக்கப்பட்டுள்ளது. இரண்டு முக்கிய பாதைகள் உள்ளன - அதிகரித்த பாஸ்போயினோசைடைடு வளர்சிதை மாற்றம் மற்றும் அடினிலேட் சைக்லேஸ் செயல்பாட்டைத் தடுப்பது. இந்த இரண்டு எதிர்வினை அடுக்குகளும் Ca ²⁺ இன் உள்செல்லுலார் செறிவை அதிகரிக்க வழிவகுக்கும், இது பல மஸ்கரினிக் பதில்களுக்கு அவசியம். இது சவ்வின் ஊடுருவலை அதிகரிப்பதன் மூலம் மேற்கொள்ளப்படுகிறது, இது கால்சியம் அயனிகள் வெளிப்புற சூழலில் இருந்து செல்லுக்குள் நுழைய அனுமதிக்கிறது, அல்லது Ca ^{2+ ஐ} உள்செல்லுலார் இருப்புகளிலிருந்து வெளியிடுவதன் மூலம் மேற்கொள்ளப்படுகிறது.

பிரசவத்தின்போது, கோலினெர்ஜிக் எதிர்வினை உயிர்வேதியியல் கட்டமைப்புகளை முக்கியமாக மைய அல்லது புற நடவடிக்கை மூலம் தடுக்கும் பொருட்கள், அதாவது ஆன்டிகோலினெர்ஜிக் மருந்துகளின் பயன்பாடு நம்பிக்கைக்குரியதாகத் தெரிகிறது. சில ஆன்டிகோலினெர்ஜிக் மருந்துகளைப் பயன்படுத்துவதன் மூலம், மூளையின் பல்வேறு பகுதிகளில் அல்லது கேங்க்லியாவில் - சுற்றளவில் கோலினெர்ஜிக் தூண்டுதல்களின் பரவலைத் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட முறையில் பாதிக்கும் திறன் மருத்துவருக்கு உள்ளது. பிரசவத்தின்போது பிறப்புச் செயலை ஒழுங்குபடுத்துவதில் ஈடுபட்டுள்ள கோலினெர்ஜிக் வழிமுறைகள் குறிப்பாக வலுவாக தொனிக்கப்படுகின்றன என்பதை நாம் கணக்கில் எடுத்துக் கொண்டால், இந்த அதிக உணர்திறன் கொண்ட அமைப்பின் அதிகப்படியான தூண்டுதலின் ஆபத்து தெளிவாகிறது. மருந்தியல் வல்லுநர்களால் பரிசீலனையில் உள்ள சிக்கல்களைப் பற்றிய ஆழமான ஆய்வு, சில ஆன்டிகோலினெர்ஜிக் மருந்துகளின் மைய விளைவு மைய தூண்டுதல்களின் ஓட்டத்தைத் தடுக்க வழிவகுக்கிறது, இதன் விளைவாக, நரம்பு மண்டலத்தின் உயர் மையங்களுக்கும் உள் உறுப்புகளுக்கும் இடையிலான உறவுகளை இயல்பாக்குவதை ஊக்குவிக்கிறது என்பதைக் காட்டுகிறது. இது பிந்தையவற்றுக்கு தேவையான உடலியல் ஓய்வு மற்றும் பலவீனமான செயல்பாடுகளை மீட்டெடுப்பதை வழங்குகிறது.

ஸ்பாஸ்மோலிடின் (சைஃபாசில், டிராசென்டின்) மத்திய கோலினெர்ஜிக் சினாப்சஸில் உச்சரிக்கப்படும் விளைவைக் கொண்டிருப்பதால், மத்திய ஆன்டிகோலினெர்ஜிக் பொருட்களின் குழுவிற்கு சொந்தமானது. மத்திய ஆன்டிகோலினெர்ஜிக்ஸ் நியூரோட்ரோபிக் மற்றும் வலி நிவாரணி முகவர்களின் விளைவை மேம்படுத்துகிறது, மேலும், எம்-ஆன்டிகோலினெர்ஜிக்ஸ் போலல்லாமல், அதிக நரம்பு செயல்பாட்டில் எளிதாக்கும் விளைவைக் கொண்டிருக்கிறது, இது உற்சாகமான மற்றும் தடுப்பு செயல்முறைகளை மேம்படுத்துகிறது, அதிக நரம்பு செயல்பாட்டை ஒழுங்குபடுத்துகிறது.

ஸ்பாஸ்மோலிட்டின் அட்ரோபினின் ஒப்பீட்டளவில் சிறிய அட்ரோபின் போன்ற செயல்பாட்டைக் கொண்டுள்ளது (j4). சிகிச்சை அளவுகளில், இது மாணவர் அளவு, உமிழ்நீர் சுரப்பு அல்லது இதயத் துடிப்பைப் பாதிக்காது. மகப்பேறியல் பயிற்சிக்கு, பாப்பாவெரினை விட மோசமாக வெளிப்படுத்தப்படாத மருந்தின் மயோட்ரோபிக் விளைவு, அதன் ஸ்பாஸ்மோலிடிக் விளைவுகளில் முக்கிய பங்கு வகிக்கிறது என்பது முக்கியம். இது சம்பந்தமாக, ஸ்பாஸ்மோலிடின் ஒரு உலகளாவிய ஸ்பாஸ்மோலிடிக் முகவராக மருத்துவமனையில் பயன்படுத்தப்படுகிறது. ஸ்பாஸ்மோலிட்டின் தன்னியக்க கேங்க்லியா, அட்ரீனல் மெடுல்லா மற்றும் பிட்யூட்டரி-அட்ரீனல் அமைப்பு ஆகியவற்றில் ஒரு தடுப்பு விளைவைக் கொண்டுள்ளது.

மருத்துவ பயன்பாட்டிற்கு ஸ்பாஸ்மோலிடின் மற்றும் அப்ரோஃபென் மிகவும் நம்பிக்கைக்குரியவை என்று நம்பப்படுகிறது. எம்-ஆன்டிகோலினெர்ஜிக்ஸ் போலல்லாமல், என்-ஆன்டிகோலினெர்ஜிக்ஸ் குறைவான பக்க விளைவுகளைக் கொண்டுள்ளன (விரிந்த மாணவர்கள், உலர்ந்த சளி சவ்வுகள், போதை, தூக்கம் போன்றவை).

100 மி.கி அளவுகளில் ஸ்பாஸ்மோலிடின் வாய்வழியாக எடுத்துக் கொள்ளப்பட்டால், மனிதர்களில் நிபந்தனைக்குட்பட்ட அனிச்சை செயல்பாட்டில் முன்னேற்றம் ஏற்படுகிறது, இது துணைக் கார்டிகல் அமைப்புகளின் H- கோலினெர்ஜிக் கட்டமைப்புகளைப் பாதிக்கிறது, மேலும் அதிகரித்த மோட்டார் செயல்பாட்டையும் பாதிக்கிறது, இது கடுமையான சைக்கோமோட்டர் கிளர்ச்சியுடன் பிரசவத்தில் இருக்கும் பெண்களுக்கு முக்கியமானது. இதனால், பிரசவத்தின் போது உச்சரிக்கப்படும் மோட்டார் கிளர்ச்சி 54.5% வழக்குகளில் காணப்படுகிறது.

மூளையின் கோலினெர்ஜிக் எதிர்வினை அமைப்புகளைத் தடுப்பதன் மூலம், முதன்மையாக ரெட்டிகுலர் உருவாக்கம் மற்றும் பெருமூளைப் புறணி ஆகியவற்றை மைய ஆன்டிகோலினெர்ஜிக்ஸ் தடுப்பதன் மூலம், மத்திய நரம்பு மண்டலத்தின் அதிகப்படியான உற்சாகம் மற்றும் சோர்வைத் தடுக்கிறது, இதன் மூலம் அதிர்ச்சி நிலைகளைத் தடுக்கிறது.

கர்ப்பம் மற்றும் பிரசவத்தின் போது ஸ்பாஸ்மோலிட்டின் அளவுகள்: ஒற்றை டோஸ் - வாய்வழியாக 100 மி.கி; பிரசவத்தின் போது ஸ்பாஸ்மோலிட்டின் மொத்த டோஸ் - 400 மி.கி. கர்ப்பிணிப் பெண்கள் மற்றும் பிரசவத்தில் உள்ள பெண்களுக்கு ஸ்பாஸ்மோலிட்டின் பயன்படுத்துவதற்கு எந்த பக்க விளைவுகளோ அல்லது முரண்பாடுகளோ குறிப்பிடப்படவில்லை.

அப்ரோஃபென். இந்த மருந்து புற மற்றும் மைய M- மற்றும் N- கோலினோலிடிக் விளைவைக் கொண்டுள்ளது. இது ஸ்பாஸ்மோலிட்டினை விட புற கோலினோலிடிக் விளைவில் மிகவும் செயலில் உள்ளது. இது ஸ்பாஸ்மோலிட்டிக் செயலையும் கொண்டுள்ளது. இது கருப்பையின் தொனியை அதிகரிப்பதற்கும் சுருக்கங்களை அதிகரிப்பதற்கும் காரணமாகிறது.

மகப்பேறியல் மற்றும் மகளிர் மருத்துவத்தில், இது பிரசவத்தைத் தூண்டுவதற்குப் பயன்படுத்தப்படுகிறது: அதிகரித்த கருப்பைச் சுருக்கங்களுடன், அப்ரோஃபென் குரல்வளையின் பிடிப்பைக் குறைக்கிறது மற்றும் பிரசவத்தின் முதல் கட்டத்தில் கருப்பை வாய் வேகமாகத் திறப்பதை ஊக்குவிக்கிறது.

ஒரு நாளைக்கு 0.025 கிராம் 2-4 முறை உணவுக்குப் பிறகு வாய்வழியாக பரிந்துரைக்கப்படுகிறது; 1% கரைசலில் 0.5-1 மில்லி தோலடி அல்லது தசைக்குள் செலுத்தப்படுகிறது.

மெட்டாசின். இந்த மருந்து மிகவும் சுறுசுறுப்பான எம்-கோலினோலிடிக் முகவர். இது தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட முறையில் செயல்படும் புற கோலினோலிடிக் ஆகும். மெட்டாசின் அட்ரோபின் மற்றும் ஸ்பாஸ்மோலிட்டினை விட புற கோலினெர்ஜிக் ஏற்பிகளில் மிகவும் வலுவாக செயல்படுகிறது. மென்மையான தசைகளின் பிடிப்புகளுடன் கூடிய நோய்களுக்கு மெட்டாசின் ஒரு கோலினோலிடிக் மற்றும் ஸ்பாஸ்மோலிடிக் முகவராகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது. முன்கூட்டிய பிறப்பு மற்றும் தாமதமான கருச்சிதைவுகள் ஏற்படும் அச்சுறுத்தல் ஏற்பட்டால், சிசேரியன் பிரிவின் போது முன்கூட்டியே மருந்து எடுத்துக்கொள்வதற்காக, கருப்பையின் அதிகரித்த உற்சாகத்தை போக்க மெட்டாசின் பயன்படுத்தப்படலாம். மருந்தின் பயன்பாடு கருப்பை சுருக்கங்களின் வீச்சு, காலம் மற்றும் அதிர்வெண்ணைக் குறைக்கிறது.

மெட்டாசின் உணவுக்கு முன் 0.002-0.005 (2-5 மி.கி) ஒரு நாளைக்கு 2-3 முறை வாய்வழியாக பரிந்துரைக்கப்படுகிறது. 0.5-2 மில்லி 1% கரைசலை தோலடியாக, தசைகள் மற்றும் நரம்புக்குள் செலுத்தப்படுகிறது.

ஹாலிடோர் (பென்சைக்ளேன்) என்பது புற, ஸ்பாஸ்மோலிடிக் மற்றும் வாசோடைலேட்டரி செயல்பாட்டில் பாப்பாவெரினை விட பல மடங்கு அதிக செயல்திறன் கொண்ட ஒரு மருந்து. கூடுதலாக, இந்த மருந்து ஒரு அமைதிப்படுத்தும் மற்றும் உள்ளூர் மயக்க விளைவைக் கொண்டுள்ளது. ஹாலிடோர் ஒரு குறைந்த நச்சு கலவை மற்றும் சிறிய பக்க விளைவுகளை மட்டுமே ஏற்படுத்துகிறது.

அனைத்து நிர்வாக வழிகளிலும் ஹாலிடோர் பாப்பாவெரினை விட குறைவான நச்சுத்தன்மை கொண்டது என்பது நிரூபிக்கப்பட்டுள்ளது. டெரடோஜெனிக் விளைவு அதிக எண்ணிக்கையிலான விலங்குகளில் ஆய்வு செய்யப்பட்டது - எலிகள், முயல்கள், எலிகள் (100-300). ஆராய்ச்சி தரவுகளின்படி, கர்ப்பத்தின் ஆரம்பத்திலிருந்தே ஹாலிடோர் எலிகள் மற்றும் எலிகளுக்கு 10-50-100 மி.கி/கிலோ மற்றும் முயல்களுக்கு 5-10 மி.கி/கிலோ என்ற அளவில் வழங்கப்பட்டபோது, மிக அதிக அளவுகள் இருந்தபோதிலும், எந்த டெரடோஜெனிக் விளைவும் கண்டறியப்படவில்லை.

ஹாலிடோர் ஒரு உச்சரிக்கப்படும் நேரடி மயோட்ரோபிக் விளைவைக் கொண்டுள்ளது: பாப்பாவெரினை விட 2-6 மடங்கு குறைவான செறிவில், இது ஆக்ஸிடாஸினால் ஏற்படும் மயோமெட்ரியத்தின் ஸ்பாஸ்டிக் சுருக்கங்களை நீக்குகிறது. மருந்து தெளிவான உள்ளூர் மயக்க விளைவையும் கொண்டுள்ளது.

மயக்க மருந்து கொடுக்கப்பட்ட பூனைகள் மற்றும் நாய்கள் மீதான ஒரு பரிசோதனையில், இரத்த ஓட்டத்தில் ஹாலிடோரின் விளைவைப் பற்றி ஆய்வு செய்தபோது, 1-10 மி.கி/கிலோ உடல் எடையில் நரம்பு வழியாக செலுத்தப்பட்ட மருந்து, தமனி சார்ந்த அழுத்தத்தில் தற்காலிகக் குறைவை ஏற்படுத்தியது, ஆனால் பாப்பாவெரினை விட குறைந்த அளவிலும் நீண்ட காலத்திலும் நீடித்தது. இந்த மருந்து கரோனரி இரத்த ஓட்டத்தை அதிகரிக்கிறது மற்றும் கரோனரி தமனிகளின் எதிர்ப்பைக் குறைக்கிறது, மேலும் மருந்தின் இன்ட்ராகரோடிட் மருந்து மூளைக்கு இரத்த விநியோகத்தில் குறிப்பிடத்தக்க, ஆனால் குறுகிய கால அதிகரிப்பை ஏற்படுத்துகிறது (பூனைகள் மீதான ஒரு பரிசோதனையில்).

பெருமூளைச் சுழற்சியில் அதன் விளைவின் வலிமை மற்றும் கால அளவைப் பொறுத்தவரை, ஹாலிடோர் நோ-ஷ்பா மற்றும் பாப்பாவெரினை விட உயர்ந்தது, மூளைக்கு இரத்த விநியோகத்திற்கும் மூளை திசுக்களின் ஆக்ஸிஜன் நுகர்வுக்கும் இடையில் ஏற்றத்தாழ்வை உருவாக்காது.

மருத்துவ நிலைமைகளில், ஹாலிடோரின் குறிப்பிடத்தக்க புற வாசோடைலேட்டரி விளைவு வெளிப்படுத்தப்பட்டுள்ளது. மயக்க மருந்து மற்றும் அறுவை சிகிச்சையின் போது புற பிடிப்புகளைப் போக்கவும் இந்த மருந்து பயன்படுத்தப்படுகிறது. ஹாலிடோரின் கரோனரி சுழற்சி கோளாறுகளின் சிகிச்சையில் பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது, ஏனெனில் இது மாரடைப்பால் ஆக்ஸிஜனின் பயன்பாட்டை கூர்மையாக அதிகரிக்கிறது மற்றும் ஆக்ஸிஜனேற்றப்பட்ட மற்றும் குறைக்கப்பட்ட வடிவங்களின் செறிவின் விகிதத்தை மாரடைப்பில் பிந்தையவற்றின் குவிப்பை நோக்கி மாற்றுகிறது.

சமீபத்தில், இதயத்தில் ஹாலிடோரின் விளைவைப் பற்றிய புதிய தரவுகள் பெறப்பட்டுள்ளன. கரோனரி நாளங்களை விரிவுபடுத்தும் அதன் "கிளாசிக்" விளைவு, பல்வேறு வகையான ஆஞ்சினா வலிகளுக்கு நன்மை பயக்கும், ஏனெனில் மருந்து மிகவும் வலுவான வாசோடைலேட்டர் அல்ல - இது ஒரு ஆன்டிசெரோடோனின் விளைவைக் கொண்டுள்ளது. இதயத்தில் ஒரு வாகோலிடிக் விளைவு வெளிப்படுத்தப்பட்டுள்ளது, அதே போல் இதயத்தின் வளர்சிதை மாற்றத்தை பாதிக்கும் சில வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளின் குறிப்பிட்ட தடுப்பும் வெளிப்படுத்தப்பட்டுள்ளது.

ஹாலிடோரினின் உள்ளுறுப்பு ஸ்பாஸ்மோலிடிக் விளைவு மகப்பேறியல் பயிற்சிக்கு மிகவும் சிறப்பியல்பு. டிஸ்மெனோரியா வலிகளை நிறுத்துவது குறிப்பிடத்தக்கது. அதன் அமைதிப்படுத்தும் விளைவு காரணமாக, மருந்து மாதவிடாய்க்கு முந்தைய காலத்தில் மன அழுத்தத்தைக் குறைக்கிறது. ஒரு பரிசோதனையில், சில ஆசிரியர்கள் அசிடைல்கொலினின் உள்ளூர் பயன்பாட்டிற்கு பதிலளிக்கும் விதமாக மென்மையான தசை சுருக்கங்களை அளவிடுவதன் மூலம் எலிகளில் மருந்துகளின் ஸ்பாஸ்மோலிடிக் செயல்பாட்டை மதிப்பிடுவதற்கான ஒரு இன் விவோ முறையை உருவாக்கியுள்ளனர். முன்மொழியப்பட்ட சோதனை வடிவமைப்பு தனிப்பட்ட உள் உறுப்புகளில் ஸ்பாஸ்மோலிடிக்ஸ் செயல்பாட்டின் சாத்தியமான தேர்ந்தெடுப்பை விரைவாக மதிப்பிட அனுமதிக்கிறது - அசிடைல்கொலினின் உள்ளூர் பயன்பாட்டினால் ஏற்படும் வெற்று உறுப்பு (கருப்பை, சிறுநீர்ப்பை, பெருங்குடல் மற்றும் மலக்குடல்) சுருக்கங்களை அடக்குவது தொடர்பாக ஸ்பாஸ்மோலிடிக்ஸ்களின் ஒப்பீட்டு செயல்பாடு தீர்மானிக்கப்படுகிறது.

கர்ப்பப்பை வாய் விரிவடைதல் மற்றும் கரு வெளியேற்றப்படும் காலகட்டத்தில் ஹாலிடோர் வெற்றிகரமாக பரிந்துரைக்கப்படுகிறது. மருந்தின் செல்வாக்கின் கீழ், கருப்பை os இன் ஸ்பாஸ்டிக் நிலை ஏற்பட்டால், பிரசவத்தின் முதல் மற்றும் இரண்டாம் நிலைகளின் காலம் குறைகிறது. ஒருங்கிணைந்த பிரசவம், கருப்பை வாயின் டிஸ்டோசியா ஆகியவற்றில் ஹாலிடோரின் ஸ்பாஸ்மோலிடிக் விளைவை ஆய்வுகள் ஆய்வு செய்துள்ளன. விரிவாக்கத்தின் காலத்தைக் குறைத்தல் மற்றும் பிறப்பு கால்வாயில் தலையின் மென்மையான இயக்கம் ஆகியவை குறிப்பிடப்பட்டுள்ளன.

நோ-ஷ்பா மற்றும் பாப்பாவெரினுடன் ஒப்பிடும்போது, ஹாலிடோர் துடிப்பு விகிதம் மற்றும் இரத்த அழுத்தத்தை மாற்றாமல் அதிக உச்சரிக்கப்படும் ஆண்டிஸ்பாஸ்மோடிக் விளைவைக் கொண்டுள்ளது. 20 மில்லி 40% குளுக்கோஸ் கரைசலுடன் ஒரு கலவையில் 50-100 மி.கி வாய்வழியாகவும், தசைக்குள் மற்றும் நரம்பு வழியாகவும் எடுத்துக் கொள்ளப்படும் இந்த மருந்தை பிரசவத்தில் உள்ள பெண்கள் நன்கு பொறுத்துக்கொள்கிறார்கள்.

ஹாலிடோரின் பயன்பாட்டிற்கு முழுமையான முரண்பாடுகள் எதுவும் இல்லை. பக்க விளைவுகள் மிகவும் அரிதானவை மற்றும் பாதுகாப்பானவை. குமட்டல், தலைச்சுற்றல், தலைவலி, வாய் வறட்சி, தொண்டை, மயக்கம் மற்றும் ஒவ்வாமை தோல் வெடிப்புகள் போன்ற தகவல்கள் உள்ளன.

மருந்து பெற்றோர் வழியாக நிர்வகிக்கப்படும் போது, u200bu200bஉள்ளூர் எதிர்வினைகள் மிகவும் அரிதான சந்தர்ப்பங்களில் ஏற்படுகின்றன.

வெளியீட்டு படிவங்கள்: 0.1 கிராம் (100 மி.கி) மாத்திரைகள் (டிரேஜ்கள்); 2 மில்லி (0.05 கிராம் அல்லது 50 மி.கி மருந்து) ஆம்பூல்களில் 2.5% கரைசல்.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]