எல்டெப்ரில்

எல்டெப்ரில் என்பது MAOI வகை B இன் குழுவிற்கு சொந்தமான ஒரு பார்கின்சோனியன் எதிர்ப்பு மருந்து ஆகும்.

[ 1 ], [ 2 ]

அறிகுறிகள் எல்டெப்ரில்

இது நடுங்கும் வாதம் அல்லது அறிகுறி பார்கின்சோனிசத்திற்கு சிகிச்சையளிக்கப் பயன்படுகிறது (நோயியல் வளர்ச்சியின் ஆரம்ப கட்டத்தில் மோனோதெரபியாக அல்லது லெவோடோபா மருந்துகளுடன் ஒரே நேரத்தில், மேலும் புற டெகார்பாக்சிலேஸின் செயல்பாட்டை மெதுவாக்கும் மருந்துகளுடன் இணைந்து அல்லது அவை இல்லாமல்).

வெளியீட்டு வடிவம்

மருந்து மாத்திரைகளில் வெளியிடப்படுகிறது, 1 பாட்டிலில் 100 துண்டுகள் அளவில். ஒரு பேக்கில் 1 பாட்டில் உள்ளது.

[ 3 ]

மருந்து இயக்குமுறைகள்

செலிகிலின் என்பது MAO-B தடுப்பான் வகையைச் சேர்ந்த ஒரு தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட மருந்து. இது அதன் ப்ரிசைனாப்டிக் முடிவுகளுடன் டோபமைனின் மறுஉருவாக்கத்தையும் மெதுவாக்கும் திறனையும் கொண்டுள்ளது. இந்த விளைவு மூளைக்குள் டோபமினெர்ஜிக் செயல்பாட்டை மேம்படுத்துகிறது.

செலிகிலின் லெவோடோபாவின் செயல்பாட்டை நீட்டித்து மேம்படுத்துகிறது, இது அதன் அளவைக் குறைக்க அனுமதிக்கிறது. லெவோடோபா மருந்துகளுடன் இணைந்தால், மருந்து "ஆன்" காலத்தை நீட்டித்து "ஆஃப்" காலத்தைக் குறைக்கிறது, மேலும் இறுதி டோஸுக்குப் பிறகு காணப்படும் சோர்வு நிகழ்வின் தீவிரத்தையும் குறைக்கிறது.

செயலில் உள்ள மூலப்பொருள் டைரமைன் போன்ற பொருட்களின் உயர் இரத்த அழுத்த விளைவை அதிகரிக்காது - இது "டைரமைன் விளைவு" என்று அழைக்கப்படுகிறது.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

இரைப்பைக் குழாயில் செலிகிலின் விரைவாக உறிஞ்சப்படுகிறது. வாய்வழியாக எடுத்துக் கொண்ட 30-45 நிமிடங்களுக்குப் பிறகு உச்ச அளவுகள் காணப்படுகின்றன. தனிமத்தின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை மிகவும் குறைவாக உள்ளது. மாறாத பொருளின் சுமார் 10% (சராசரியாக) முறையான இரத்த ஓட்டத்தின் பெரிய வட்டத்தை அடைகிறது (ஆனால் வெவ்வேறு நோயாளிகளுக்கு இடையே இந்த கூறுகளில் குறிப்பிடத்தக்க வேறுபாடு உள்ளது).

செலிகிலின் என்பது லிபோபிலிக் மற்றும் சற்று காரத்தன்மை கொண்ட ஒரு தனிமம் ஆகும், இது மூளை உட்பட திசுக்களில் எளிதில் ஊடுருவுகிறது. உடலுக்குள் உள்ள பொருளின் விநியோக செயல்முறைகள் விரைவாக நிகழ்கின்றன, மேலும் 10 மி.கி மருந்தை எடுத்துக் கொள்ளும்போது விநியோக அளவு தோராயமாக 500 லிட்டர் ஆகும். மருத்துவ அளவுகளில் மருந்தைப் பயன்படுத்திய பிறகு, அதன் செயலில் உள்ள கூறுகளில் சுமார் 75-85% இரத்த பிளாஸ்மா புரதத்துடன் ஒருங்கிணைக்கப்படுகிறது.

இந்த மருந்து விரைவான வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளுக்கு உட்படுகிறது, முக்கியமாக கல்லீரலில், அவற்றின் போது டெஸ்மெதில்செலிகிலினாகவும், 1-மெத்தாம்பேட்டமைனுடன் 1-ஆம்பெடமைனாகவும் மாறுகிறது. இந்த வளர்சிதை மாற்ற பொருட்கள் மருந்தின் ஒற்றை மற்றும் பல நிர்வாகத்துடன் சிறுநீர் மற்றும் இரத்த பிளாஸ்மாவில் தோன்றும்.

மருந்தின் அரை ஆயுள் 1.5-3.5 மணி நேரம் ஆகும். அதன் மொத்த வெளியேற்ற விகிதம் தோராயமாக 240 லி/மணி நேரம் ஆகும். மருந்து வளர்சிதை மாற்றப் பொருட்கள் முக்கியமாக சிறுநீரில் வெளியேற்றப்படுகின்றன, மேலும் தோராயமாக 15% மலத்தில் காணப்படுகிறது.

MAO-B மெதுவாக்கும் செயல்முறையின் மீளமுடியாத தன்மை காரணமாக, மருந்து விளைவின் காலம் பொருளின் வெளியேற்ற காலத்தைப் பொறுத்தது அல்ல, இது மருந்தை ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை எடுத்துக்கொள்ள அனுமதிக்கிறது.

[ 7 ], [ 8 ]

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

மோனோதெரபியில் எல்டெப்ரில் நோயியலின் ஆரம்ப கட்டத்தில் அல்லது லெவோடோபா மருந்துகளுடன் இணைந்து பயன்படுத்தப்படுகிறது (டெகார்பாக்சிலேஸின் செயல்பாட்டை மெதுவாக்கும் புற மருந்துகளுடன் அல்லது அவை இல்லாமல்). எந்தவொரு திட்டத்திற்கும் தொடக்க டோஸ் 5 மி.கி - இது காலையில் எடுக்கப்பட வேண்டும். மருந்தின் தினசரி அளவை 10 மி.கி ஆக அதிகரிக்க அனுமதிக்கப்படுகிறது (இதை 2 அளவுகளாகப் பிரிக்கலாம் அல்லது முழு அளவையும் காலையில் எடுத்துக்கொள்ளலாம்).

[ 11 ]

கர்ப்ப எல்டெப்ரில் காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

கர்ப்ப காலத்தில் அல்லது பாலூட்டும் போது எல்டெப்ரில் எடுத்துக்கொள்வதன் பாதுகாப்பு குறித்து போதுமான தகவல்கள் இல்லாததால், இந்த நோயாளி குழுக்களுக்கு இதை பரிந்துரைப்பது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது.

முரண்

முக்கிய முரண்பாடுகள்:

• செலிகிலின் அல்லது மருந்தின் பிற கூடுதல் கூறுகளுக்கு சகிப்புத்தன்மையின்மை இருப்பது;
• அதிகரித்த புண்;
• SSRIகள் மற்றும் SNRIகள் (வென்லாஃபாக்சின்), அத்துடன் சிம்பதோமிமெடிக்ஸ், ட்ரைசைக்ளிக்குகள், ஓபியாய்டுகள் (பெதிடின் போன்றவை) மற்றும் MAOIகள் (லைன்சோலிட் போன்றவை) ஆகியவற்றுடன் இணைந்து.

லெவோடோபாவுடன் ஒரே நேரத்தில் எடுத்துக் கொள்ளும்போது, அதன் முரண்பாடுகளையும் கணக்கில் எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும்.

[ 9 ]

பக்க விளைவுகள் எல்டெப்ரில்

மருந்து உட்கொள்வது பல்வேறு பக்க விளைவுகளை ஏற்படுத்தக்கூடும்:

• மனநல கோளாறுகள்: மாயத்தோற்றங்கள் மற்றும் குழப்ப உணர்வு அடிக்கடி குறிப்பிடப்படுகின்றன. சில நேரங்களில் மனநிலை ஊசலாட்டங்கள் ஏற்படும். உந்துவிசை மற்றும் கட்டாயக் கட்டுப்பாடு பலவீனமடையக்கூடும் (மிகை பாலியல் போன்றவை);
• நரம்பு மண்டலத்தின் செயல்பாட்டில் உள்ள சிக்கல்கள்: தலைவலி, டிஸ்கினீசியா மற்றும் தலைச்சுற்றல் அடிக்கடி குறிப்பிடப்படுகின்றன. சில நேரங்களில் தற்காலிக தூக்கக் கோளாறுகள் (தூக்கமின்மை போன்றவை) உருவாகின்றன. எப்போதாவது, உற்சாக உணர்வு தோன்றும்;
• இதய செயலிழப்பு: பிராடி கார்டியா அடிக்கடி தோன்றும். சில நேரங்களில் சூப்பர்வென்ட்ரிகுலர் வடிவ டாக்ரிக்கார்டியா குறிப்பிடப்படுகிறது. அரித்மியாக்கள் எப்போதாவது ஏற்படும்;
• வாஸ்குலர் அமைப்பைப் பாதிக்கும் புண்கள்: ஆர்த்தோஸ்டேடிக் சரிவு எப்போதாவது உருவாகிறது;
• செரிமான கோளாறுகள்: குமட்டல் அடிக்கடி காணப்படுகிறது. சில நேரங்களில் வாய்வழி சளிச்சுரப்பியின் வறட்சி ஏற்படுகிறது;
• ஹெபடோபிலியரி அமைப்பிலிருந்து அறிகுறிகள்: கல்லீரல் நொதிகளின் செயல்பாடு பெரும்பாலும் அதிகரிக்கிறது;
• தோலடி அடுக்கு மற்றும் தோல் மேற்பரப்பில் புண்கள்: எப்போதாவது ஒரு சொறி ஏற்படுகிறது;
• சிறுநீரகம் மற்றும் சிறுநீர் கோளாறுகள்: சிறுநீர் கோளாறுகள் எப்போதாவது காணப்படுகின்றன. சிறுநீர் தக்கவைப்பும் சாத்தியமாகும்.

எல்டெப்ரில் மருந்தைப் பயன்படுத்தும் போது, நடுக்கம், தலைச்சுற்றல், மனச்சோர்வு மற்றும் மனநோய் போன்ற எதிர்மறை அறிகுறிகள் தோன்றக்கூடும், அதே போல் முதுகு, தொண்டை, மார்பு மற்றும் மூட்டுகளில் வலி, அத்துடன் வாந்தி, பார்வைக் கோளாறுகள், வயிற்றுப்போக்கு மற்றும் மலச்சிக்கல் போன்றவையும் ஏற்படலாம்.

லெவோடோபாவுடன் ஒரே நேரத்தில் பயன்படுத்துதல்.

மருந்து லெவோடோபாவின் பண்புகளை வலுப்படுத்துவதால், அதன் எதிர்மறை விளைவுகள் (ஹைபர்கினீசியா, கிளர்ச்சி, பதட்டம் அல்லது குழப்ப உணர்வு, வித்தியாசமான இயக்கங்களுடன் கூடிய அரித்மியா, அத்துடன் டிஸ்ஃபோனியா, ஆர்த்தோஸ்டேடிக் சரிவு மற்றும் மாயத்தோற்றங்கள் உட்பட) சிக்கலான சிகிச்சையால் மேலும் மேம்படுத்தப்படலாம் (புற டெகார்பாக்சிலேஸை மெதுவாக்கும் மருந்துடன் லெவோடோபாவை பரிந்துரைக்க பரிந்துரைக்கப்படுகிறது).

இந்த மருந்துகளின் கலவையால் லெவோடோபா தொடர்பான பக்க விளைவுகள் ஏற்பட்டால், அதன் அளவைக் குறைக்க வேண்டும். உதாரணமாக, செலிகிலின் பயன்படுத்தத் தொடங்கும் போது, லெவோடோபாவின் அளவை சராசரியாக 30% குறைக்க வேண்டும்.

[ 10 ]

மிகை

மருத்துவ ரீதியாக குறிப்பிடத்தக்க நச்சுத்தன்மைக்கு எந்த ஆதாரமும் இல்லை. தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட MAO-B தடுப்பானாக செலிகிலினின் விளைவுகள், நடுங்கும் வாதத்திற்கு சிகிச்சையளிக்க தேவையான அளவுகளில் (5-10 மி.கி/நாள்) ஏற்படுகின்றன.

அதிகப்படியான அளவின் அறிகுறிகள் தேர்ந்தெடுக்கப்படாத MAOI போதைப்பொருளை ஒத்திருக்கலாம். இவற்றில் எரிச்சல், தூக்கம், அதிவேகத்தன்மை, அமைதியின்மை மற்றும் கிளர்ச்சி, அத்துடன் தலைச்சுற்றல், நடுக்கம், பிரமைகள், கடுமையான தசைப்பிடிப்பு மற்றும் தலைவலி ஆகியவை அடங்கும். மார்பு வலி, இரத்த நாளச் சரிவு, இரத்த அழுத்தம் குறைதல் அல்லது அதிகரித்தல், ஒழுங்கற்ற அல்லது விரைவான துடிப்பு, சுவாச மன அழுத்தம், காய்ச்சல் அல்லது கோமா நிலை, சுவாச செயலிழப்பு, வலிப்புத்தாக்கங்கள் மற்றும் ஹைப்பர்ஹைட்ரோசிஸ் ஆகியவை பிற அறிகுறிகளாகும். விஷத்தின் அறிகுறிகள் 24 மணி நேரத்திற்குள் தோன்றக்கூடும்.

இந்த மருந்திற்கு மாற்று மருந்து இல்லை. அறிகுறி சார்ந்த நடவடிக்கைகள் எடுக்கப்படுகின்றன.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

தடைசெய்யப்பட்ட மருந்து சேர்க்கைகள்.

சிம்பதோமிமெடிக்ஸ் உடன் இணைந்து பயன்படுத்துவதால் இரத்த அழுத்த மதிப்புகளில் வலுவான அதிகரிப்பு ஏற்படலாம்.

பெதிடைனுடன் பயன்படுத்துவது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது, ஏனெனில் இந்த மருந்துகள் தொடர்பு கொள்கின்றன மற்றும் மரணத்தை ஏற்படுத்தக்கூடும் என்று அறியப்படுகிறது, இருப்பினும் இந்த கலவையின் வழிமுறை இன்னும் ஆய்வு செய்யப்படவில்லை.

டிராமடோல் மருந்துடன் தொடர்பு கொள்ளலாம்.

ஃப்ளூக்ஸெடினுடன் இணைந்து பயன்படுத்துவதால் ஹைப்பர்மியா, நடுக்கம், வலிப்பு, ஹைபர்தெர்மியா, ஹைப்பர்ஹைட்ரோசிஸ், அட்டாக்ஸியா மற்றும் குழப்பம் அல்லது உற்சாக உணர்வு ஏற்படுகிறது. தலைச்சுற்றல், மாயத்தோற்றம், அதிகரித்த இதயத் துடிப்பு, குறைதல் அல்லது அதிகரித்த இரத்த அழுத்தம், கோமாடோஸ் நிலை மற்றும் மயக்கம் ஆகியவையும் ஏற்படலாம். அதன் செயலில் உள்ள வளர்சிதை மாற்ற தயாரிப்புகளுடன் கூடிய ஃப்ளூக்ஸெடினுக்கு நீண்ட அரை ஆயுள் இருப்பதால், அதன் பயன்பாட்டை நிறுத்துவதற்கும் எல்டெப்ரில் சிகிச்சையைத் தொடங்குவதற்கும் இடையே குறைந்தது 5 வார இடைவெளி இருக்க வேண்டும். அதன் வளர்சிதை மாற்ற தயாரிப்புகளுடன் கூடிய செலிகிலின் ஒரு குறுகிய அரை ஆயுள் கொண்டது, அதனால்தான் அதன் பயன்பாட்டை நிறுத்திய பிறகு, 14 நாட்களுக்குப் பிறகு ஃப்ளூக்ஸெடினைத் தொடங்கலாம்.

ட்ரைசைக்ளிக் மருந்துகளுடன் இணைந்து பயன்படுத்தும்போது மத்திய நரம்பு மண்டலத்திலிருந்து நச்சு அறிகுறிகள் தோன்றுவதற்கு வழிவகுக்கிறது (நடுக்கம், தலைச்சுற்றல் அல்லது வலிப்புத்தாக்கங்கள் உருவாகின்றன). சில நேரங்களில் ஹைப்பர்ஹைட்ரோசிஸ் தோன்றலாம் அல்லது இரத்த அழுத்தக் குறிகாட்டி அதிகரிக்கலாம். இத்தகைய அறிகுறிகளின் வளர்ச்சியின் வழிமுறை மோசமாக ஆய்வு செய்யப்படுவதால், அத்தகைய மருந்துகளை இணைக்க முடியாது.

MAOI களுடன் ஒரே நேரத்தில் எடுத்துக்கொள்வது இரத்த அழுத்தத்தில் வலுவான மற்றும் கூர்மையான குறைவு அல்லது அதிகரிப்புக்கு வழிவகுக்கும்.

பரிந்துரைக்கப்பட்ட மருந்து சேர்க்கைகள் இல்லை.

எல்டெப்ரிலை ஒருங்கிணைந்த வாய்வழி கருத்தடைகளுடன் (கெஸ்டஜனுடன் எத்தினைல் எஸ்ட்ராடியோல் அல்லது லெவோனோர்ஜெஸ்ட்ரலுடன் எத்தினைல் எஸ்ட்ராடியோல் உட்பட) எச்சரிக்கையுடன் இணைப்பது அவசியம், ஏனெனில் இந்த மருந்துகள் மருந்தின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை அதிகரிக்கும்.

உணவுடன் சேர்த்துப் பயன்படுத்துங்கள்.

செலிகிலின் என்பது ஒரு குறிப்பிட்ட MAO-B IM ஆகும், இது MAO-A மற்றும் MAO-B கூறுகள் இரண்டையும் தடுக்கும் நிலையான MAO IM களிலிருந்து வேறுபடுகிறது.

குறைந்த டைரமைன் அளவுடன் உணவுக்குப் பிறகு பரிந்துரைக்கப்பட்ட அளவுகளில் மருந்தைப் பயன்படுத்துவது உயர் இரத்த அழுத்த விளைவை ("டைரமைன் விளைவு") உருவாக்க வழிவகுக்கவில்லை. இது ஒரு குறிப்பிட்ட உணவைப் பின்பற்றாமல் மருந்தை உட்கொள்ள அனுமதிக்கிறது.

ஆனால் எல்டெப்ரைலை நிலையான MAOIகள் அல்லது MAOI-A உடன் இணைக்கும்போது, கண்டிப்பான உணவுமுறை தேவைப்படுகிறது (அதிக அளவு டைரமைன் கொண்ட உணவுகளை சாப்பிடுவதைத் தவிர்க்க வேண்டும் - ஈஸ்ட் கொண்ட பொருட்கள், அத்துடன் முதிர்ந்த சீஸ்).

[ 15 ], [ 16 ]

களஞ்சிய நிலைமை

எல்டெப்ரில் குழந்தைகளுக்கு எட்டாதவாறு வைக்கப்பட வேண்டும். வெப்பநிலை மதிப்புகள் 15-25°C வரம்பிற்குள் இருக்கும்.

[ 17 ]

அடுப்பு வாழ்க்கை

சிகிச்சை முகவர் வெளியான நாளிலிருந்து 3 ஆண்டுகளுக்கு எல்டெப்ரைலைப் பயன்படுத்தலாம்.

குழந்தைகளுக்கான விண்ணப்பம்

குழந்தைகளில் மருந்தின் பயன்பாடு குறித்த தரவு எதுவும் இல்லை, அதனால்தான் இந்த நோயாளிகளின் குழுவிற்கு இதை பரிந்துரைக்க முடியாது.

[ 18 ]

ஒப்புமைகள்

இந்த மருந்தின் ஒப்புமைகளில் சைக்ளோடோல், நியோமிடான்டன், மடோபார் மற்றும் ஸ்டாலேவோவுடன் ப்ரோனோரன் மற்றும் யூமெக்ஸுடன் ப்ரோம்க்ரிப்டைன்-கேவி, பார்லோடெல், பிரமிபெக்ஸால் ஓரியன் மற்றும் அசிலெக்ட் ஆகியவை அடங்கும். பட்டியலில் வின்போட்ரோபில், ப்ரோமெர்கான் மற்றும் பிகே-மெர்ஸ் ஆகியவையும், புரோமோகிரிப்டைனுடன் கூடுதலாக மிடான்டன் மற்றும் அமன்டாடைன் ஆகியவையும் அடங்கும்.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]